Resume
Samenvatting medicinale chemie
- Cours
- Medicinale Chemie
- Établissement
- Universiteit Gent (UGent)
Een samenvatting van de 2 delen medicinale chemie gegeven door professor Serge Van Calenbergh aan de universiteit van Gent.
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Medicinale chemie deel 1Hij verwacht dat je de klasse van het geneesmiddel herkent en enkele toepassingen kan
geven. Vervolgens nog het werkingsmechanisme
1. Acetylcholine en de cholinerge receptoren
a. Inleiding
b. Het neurotransmissieproces
Cardiotoxinen
neurotoxinen
o -neurotoxines (blokkeren de postsynaptische receptor)
Type I (4 disulfidebruggen)
Type II (5 disulfidebruggen)
o -neurotoxines (blokkeren de vrijzetting van de neurotransmitter)
Acetylcholinereceptoren
o Nicotinereceptor
o Muscarinereceptor
1
, c. De nicotinereceptor
17 subeenheden
o -, -, -, -, -peptidesubeenheid
d. De muscarinereceptor
GPCR
M1-receptor
o Hoge affiniteit voor muscarine-antagonisten
o Behandeling van maagzweren
o Toepassingen
Agonist: Alzheimer
Antagonist: ulcus pepticum, ziekte van Parkinson, obstructieve
luchtwegaandoeningen
M2-receptor
o Voornamelijk in de lagere hersenen, het hart en de gladde spieren van
verschillende organen
o Toepassingen
Agonist: coronaire hartziekten, tachyaritmie
Antagonist: bradyaritmie, vroegtijdig stadium van Alzheimer
M3-receptor
o Functies
Stimulatie van de kliersecretie
Samentrekking van de gladde spieren
o Toepassingen
Agonist: atonie van het gastrointestinaal kanaal en de urineblaas
Antagonist: hyperactiviteit van gladde spieren, overmatige
kliersecreties
M4-receptor
M5-receptor
e. Structuur van acetylcholine
f. Structuur-activiteitsrelatie
Agonisten
o Direct werkend
o Indirect werkend
Inhibitie van het acetylcholinesterase
De nicotinereceptor
o Agonisten
Quaternair of sterk basisch N-atoom
Carbonylgroep of zwak basisch N-atoom
Twee bindingsplaatsen in de buurt van de bindingsplaatesen van het
quaternair ammoniumion en de carbonylgroep die toelaten om de
binding te optimaliseren
2
, o Antagonisten
Ganglionblokkers
Depolariserende ganglionblokkers
Niet-depolariserende competitieve blokkers
Niet-depolariserende niet-competitieve ganglionblokkers
Neuromusculaire blokkers
Verbindingen die de transmissie van acetylcholine ter hoogte
van de motorische eindplaat blokkeren
Soorten
o Depolariserende neuromusculaire blokkers
o Stabiliserende neuromusculaire blokkers
Competitieve inhibitoren
Suggamadex, cyclodextrine om
werking van deze neuromusculaire blokkers op
te heffen
Locale anesthetica
Blokkeren reversibel de geleiding langs zenuwvezels,
penetreren in het axon en blokkeren spanningsafhankelijken
Na+-kanalen
3
, De muscarinereceptor
o Agonisten
Minimale voorwaarde voor activatie van de muscarinereceptor is de
aanwezigheid van een positief geladen groep
o Antagonisten
Kationisch centrum en een aromatische of alicyclische ring die aan
elkaar gebonden zijn via een “linker”-groep zoals een esterfunctie of
een polymethyleenketen
Solanaceae alkaloïden en synthetische analogen
Atropine
Hyoscyamine
Analogen met een gewijzigde tropaanring
Esterfunctie gesubstitueerd met lipofiele groepen
4
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