Resume
Samenvatting non-cilnical drug development
- Établissement
- Katholieke Universiteit Leuven (KU Leuven)
Dit is een korte samenvatting over het deel non-cilnical drug development
[Montrer plus]
Aperçu du contenu
Non-clinical DD (Annaert)ADME testing (vroege ontwikkeling)
Absorptie
o Caco 2 (cancer colon cellen)
Vormen laag Papp meten voorspelling fa (geabsorbeerde fractie)
voorspelling F (biologische beschikbaarheid)
Oppervlakte, concentratie en snelheid gekend Papp flux
Flux: Papp (afh van log P) * initiële concentratie (afh van oplosbaarheid)
1 celtype
Geen mucuslaag
Brengen ook transporters (bv. Pgp) tot expressie beter dan enkel log P ook
polariteit van transport bekijken F voorspellen
o Oplosbaarheid in biorelevante media
Distributie
Metabolisme
o Cl prediction (microsomes, hepatocytes)
Microsomen (microsomal stability screening)
Vd gekend, K uit experiment niet-renale klaring
Screening voor CYP/UGT metabolism
Eliminatiesnelheid verandert continu naarmate dat er minder is
begint het trager te gaan verval is exponentieel
Geen bijdrage cytosolische enzymen en andere cellulaire processen bv.
transporters
Hepatocyten (suspensie of cultuur)
Klaring obv AUC
Veel interindividuele variabiliteit (humaan) gepoold
Beperkte functionaliteit/viabiliteit na cryopreservatie + duur
Corrigeren voor dynamische wisselwerking tussen serum en
hepatocyten biorelevantie ↑
In vivo Cl prediction
Obv in vitro experimenten (IVIVE)
Normaliseren voor mg proteïne (microsomen) of voor #cellen
(hepatocyten)
Rekening houden met hepatic blood flow, protein binding (well-stirred
model)
o Impact of (hepatic) transporters
Veel transporters (bv. Pgp)
Oil-spin methode om opname in hepatocyten (enkel cellen) te bepalen
Activiteit is belangrijk om te meten, mRNA komt hier niet altijd mee overeen
Ontogeny = ontwikkeling van activiteit van een transporter
HIV protease inhibitors
o DDI (CYP inhibition, induction)
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur Nessie81. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €4,49. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.
Peut-on faire confiance à Stuvia ?
4.6 étoiles sur Google & Trustpilot (+1000 avis)
67163 résumés ont été vendus ces 30 derniers jours
Fondée en 2010, la référence pour acheter des résumés depuis déjà 14 ans