Deel II – Absorptie & distributie .................................................................................................................... 53
Absorptie .............................................................................................................................................. 54
Distributie ............................................................................................................................................. 63
Deel III – metabolisme & excretie ................................................................................................................. 72
Metabolisme ......................................................................................................................................... 72
Excretie ................................................................................................................................................. 82
Deel IV – farmacokinetische modellen .......................................................................................................... 90
PK modellen .......................................................................................................................................... 90
Interspecies schaling ............................................................................................................................103
Meervoudige toediening en infuus ...................................................................................................... 104
Deel V – PK/PD modellen ........................................................................................................................... 111
, FARMACODYNAMIEK
EXAMEN
• Leerstof = slides
• Schriftelijk
• MC met verhoogde cesuur
AANGRIJPINGSPUNTEN GENEESMIDDELEN ADHV VB’EN
Wat is een geneesmiddel?
• Meeste zijn heel klein
• Insuline = peptide, al wat groter
• Veel nieuwe geneesmiddelen zijn
Al’s = veel groter
• Kleine moleculen moeten inwerken
op aangrijpingspunt, vaak receptor
• Selectiviteit kleine moleculen vaak
veel kleiner dan grote die een groter
contactopp hebben voor contact dus
ook minder ongewenste effecten bij grote
• Immune checkpoint inhibitoren (ICIs) versterken eigen immuunsysteem, bvb groot
Al zoals op figuur rechts
• Extra (niet te kennen): cytotoxische T-cel valt kankercel aan, tegelijkertijd rem op
want kankercellen kunnen PDL-1 tot expressie brengen → signaal naar T-cel om niet
gedood te worden maar door ICIs valt rem weg en kan immuunsysteem efficiënter
kankercellen opruimen
Biologicals
• Muis of mens Al en tussenvormen → op
basis daarvan ander suffix (niet weten
welke, maar dat er logica achter zit)
• Murine = 100% muis
Chemische selectiviteit
• Heel belangrijk bij geneesmiddel
• Angiotensine II – Angiotensine II receptoren
o 8 AZn → 7 AZn = inactief
o L-AZ → D-AZ = inactief
,Biologische specificiteit
• Angiotensine II receptoren
o Wel in BVn (VC)
o Niet in GI systeem
• Angiotensine gebruiken om cardiovasculaire te beïnvloeden zonder te veel effecten
op GI systeem
• Angiotensine zorgt voor VC, door
antagonist VD (bij hypertensie bvb)
Aangrijpingspunten van geneesmiddelen (zie
schema)
• Aangrijpingspunt kan (niet-)receptor
gemedieerd zijn
• Bij enzym spreekt men van ‘inhibitor’
• Bij ionkanalen spreekt men van
‘blokkers/modulatoren’
• Bij transporters spreekt men van
‘inhibitoren’
, VOORBEELD 1: MAAG(ZUUR)KLACHTEN
Inhibitie van zuursecretie
1. Zouten die rechtstreeks
protonen inhiberen
2. Moleculen die
beschermend laagje
produceren
o Alginaat:
beschermend laagje
dat zelfs beetje drijft
(schuimlaagje) →
effectief bij
slokdarmulceraties
3. Inwerken op productie
protonen: protonpomp
inhiberen of inhibitie signaal dat meer maagzuur aanmaakt
o Histamine zegt tegen pariëtale cel van maag om meer protonen te
produceren
o Aangrijpingspunt hierbij is receptor
Antacida: fysiologische werking
• Niet heel biologisch specifiek, veel van toedienen
• Enkel fysicochemische interactie
• Natrium (Na) bicarbonaat → opname protonen en verder
omgezet in water en CO2 waardoor maagzuur wordt
geneutraliseerd
• Selectieve geneesmiddelen: dosis rond mg (bij dafalgan wel tot
gram) → idee hebben van grootte-orde
• Keuze van verschillende soorten zouten die je kan toevoegen
(zie kadertje): bij Na bicarbonaat bvb komt Na in lichaam
terecht want absorptie ervan en te veel is niet gezond want kan
leiden tot hogere BD (door aantrekking vocht)
• Mg en Al niet geresorbeerd
• Al eerder constiperend, Mg kan eerder laxerend zijn (evt van belang bij oudere
patiënt die al hardere stoelgang hebben dus eerder Mg)
• Fysicochemische neutralisatie dus grote hoeveelheden nodig (opletten met Na)
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur mytsw. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €8,99. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.