Hoofdstuk 3: Inhibitie en activatie van de enzymatische reactie
Inleiding
Enzym inhibitoren = moleculen die interfereren met enzymatische katalyse en zo enzymatische
reacties vertragen of stoppen
Types inhibitoren:
Irreversibele inhibitoren: dissocieert zeer traag van het enzym en is covalent gebonden
Reversibele inhibitoren: dissocieert snel van het enzym
Competitieve inhibitoren: bindt op dezelfde plaats als substraat
Niet-competitieve inhibitoren: bindt op andere plaats als substraat
Uncompetitive inhibitoren: bindt enkel op ES complex zelf
Reversibele inhibitoren: competitieve inhibitor
Kenmerken:
Bindt op de plaats van substraat
Lijkt op het substraat
Elk ligand kan het andere verplaatsen als zijn concentratie voldoende hoog is
Vorming ES is afhankelijk van [S] en [I]: inhibitor kan niet binden als S oneindig groot is
Effect op Km
Geen effect op Vmax: Vmax kan nog altijd bereikt worden bij verhoging van S
Vmax [S]
V=
Km = [E][S]/[ES] K m ' =Km(1+
[I ]
[I ] )
[ S ] + Km(1+ ) K3
K3
Michaelis-Menten: Zowel met als zonder inhibitor wordt dezelfde Vmax bereikt
Line-Weaver Burk: Km’ stijgt als je meer inhibitor toevoegt -> rico = Km/K3, Km’ wordt groter
dan Km dus meer substraat nodig om ½ Vmax te bereiken
Effect op enzymkinetiek:
Enzym bindt substraat of inhibitor, niet beide (ESI)!
K3 = [E][I]/[EI]
Zie formules cursus en hierboven
, Totale hoeveelheid enzym: [E0] = [E]+[ES]+[EI]
Voorbeelden:
1) Competitieve inhibitor die noch substraat noch product is: Malonaat inhibeert succinaat
dehydrogenase dat reactie katalyseert:
Malonaat en succinaat lijken erg op elkaar -> gaan in competitie voor dezelfde bindingsplaats
op actief centrum van succinaat dehydrogenase door 2 carboxylgroepen die betrokken zijn in
substraatbinding -> malonaat bindt reversibel aan actief centrum van enzym, maar wordt zelf
niet omgevormd door enzym
2) Competitieve inhibitor die zelf ook substraat is: hexokinase transferase dat fosfaat
overdraagt van ATP naar glucose om glucose-6-fosfaat te vormen
Hexokinase kan ook fructose en mannose gebruiken als substraten
3) Competitieve inhibitor die het product is (productinhibitie): hexokinase glucose-6-fosfaat
dat wordt gevormd als competitieve inhibitor kan werken door in competitie te gaan met
glucose voor binding aan het actief centrum van hexokinase
Inhibitor bindt op plaats welke verschilt van substraatbindingsplaats, maar die de
substraatbindingsplaats wel verandert waardoor de productvorming niet kan doorgaan
Kan zowel op E als op ES binden
Geen effect van het verhogen van S omwille van gebrek aan competitie voor binding aan E
Geen effect op Km (substraatbinding wordt niet gehinderd)
Effect op Vmax: katalyse wordt geïnhibeerd
Vmax
V ' max [S] V ' max=
V= [I]
K 1+[S] 1+
K3
Michaelis-Menten: evenveel concentratie nodig om ½ Vmax te
bekomen
Line-Weaver Burk: 1/Vmax,app stijgt lineair met stijgende [I]
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur lottehulselmans. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €7,16. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.
