Samenvatting van het hoofdstuk "Interacties" van algemene farmacologie met afbeeldingen uit de ppt.
De documenten die hieraan vooraf gaan zijn:
- Farmacologie: Inhoudstafel (algemene farmacologie)
- Farmacologie: Inleiding (algemene farmacologie)
- Farmacologie: Farmacokinetiek (algemene farmacolo...
ALGEMENE FARMACOLOGIE
INTERACTIES
I. Geneesmiddel-geneesmiddelinteracties
1. Inleiding
Bij concomitante toediening van geneesmiddelen: steeds rekening houden met
mogelijkheid dat ze elkaars effect beïnvloeden!
Interactie kan resulteren in 2 mogelijkheden
o Ene product (aanvallersgeneesmiddel) vermindert effect van andere
(slachtoffergeneesmiddel) kans op gedaalde therapeutische efficaciteit
o Ene product (aanvalsgeneesmiddel) verhoogt effect van andere
(slachtoffergeneesmiddel) kans op bijwerkingen
2 grote types geneesmiddel-geneesmiddel interacties
o farmacokinetische interacties: plasmaconcentratie van beïnvloede
geneesmiddel wijzigt
o farmacodynamische interacties: geen wijzigingen in plasmaconcentratie
2. Farmacokinetische interacties
2.1. Interacties op niveau van absorptie
Chemische interactie in darmlumen
o Vb: antacida
Bevatten Al3+ of Mg2+ en Ca2+ uit melk
Vormen slecht oplosbare complexen met sommige tetracyclines en
fluorochinolonen
gedaalde absorptie
Invloed op maagmotiliteit
o Vb: anticholinergica
Vertragen maaglediging en absorptie van andere farmaca (meeste
farmaca worden vooral in proximale deel dunne darm geabsorbeerd)
o Vb: gastroprokinetica (metoclopramide, domperidone)
Versnellen maaglediging en absorptie van andere farmaca
Antibacteriële middelen kunnen de darmflora wijzigen
o Kan gepaard gaan met verminderde bacteriële synthese van vitamine K
verhoogd effect van orale anticoagulantia
Invloed op pH van de maag
o pH van milieu = bepalend voor ionisatiegraad
Alleen niet-geïoniseerde moleculen kunnen geabsorbeerd worden
Theoretische verwachting: farmaca die pH van maag wijzigen kunnen
absorptie van andere farmaca beïnvloeden
In praktijk: resultaat moeilijk voorspelbaar door andere mechanismen
die ook beïnvloed worden (vb: gastro-intestinale motiliteit)
1
, o Vb: H2-antihistaminica, antacida
2.2. Interacties op niveau van verdeling
2.2.1. Verdringing van bindingsplaatsen op plasma-eiwitten
Farmaca kunnen in competitie treden voor binding op albumine en 1-zure
glycoproteïne in plasma
o Eiwitbinding van slachtoffergeneesmiddel kan verminderen
o Kan bij sterk eiwitgebonden geneesmiddelen leiden tot belangrijke toename
van vrije fractie
Daling van eiwitbinding van 99% naar 95% betekent 5-voudige
toename van vrije fractie (van 1% naar 5%)
Eenzelfde percentuele daling van 49% naar 45% brengt een relatief
veel geringere toename van vrije fractie teweeg (van 51% naar 55%)
Toename in vrije fractie verwachting: equivalente toename in vrije concentratie
o MAAR toename in vrije fractie herverdeling en verhoogde eliminatie
o Gevolg: toename in vrije concentratie wordt snel geneutraliseerd
Klinisch belangrijke interacties door competitie voor eiwitbinding in plasma
o Zeldzaam
o Vooral in begin van simultane toediening
o Belangrijkste voorbeelden:
Orale anticoagulantia door NSAID’s met verhoogd antistollingseffect
en kans op bloeding
Antidiabetische sulfonamiden door NSAID’s met verhoogd
hypoglycemiërend effect en kans op hypoglycemie
Soms bijkomend mechanisme: NSAID’s (zoals fenylbutazon)
inhiberen ook afbraak van orale anticoagulantia
2.2.2. Verdringing van bindingsplaatsen in weefsels
Kinidine gegeven aan patiënten die reeds digoxine krijgen
kinidine verdringt digoxine van bindingsplaatsen in weefsels
plasmaconcentratie van digoxine stijgt
Bijkomend mechanisme van belang: kinidine remt ook renale secretie van digoxine
2.3. Interacties op niveau van metabolisme
(klinisch belangrijkste farmacokinetische interacties)
2.3.1. Enzyminductie
Aantal farmaca verhogen synthese van leverenzymen
o hoeveelheid (en activiteit), vaak van bepaalde CYP-families, neemt toe
o = enzyminductie
Metabolisme van inducerend farmacon neemt toe kan bijdragen tot tolerantie voor
dit product
Ook metabolisme van andere farmaca kan toenemen verminderd effect
Gekende inducerende farmaca:
o Barbituraten
o Verschillende anti-epileptica: carbamazepine, fenytoïne
2
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur geneeskundeftpsychologie. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €2,99. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.
