Samenvatting van het hoofdstuk "Farmacodynamie" van algemene farmacologie met afbeeldingen uit de ppt.
De documenten die hieraan vooraf gaan zijn:
- Farmacologie: Inhoudstafel (algemene farmacologie)
- Farmacologie: Inleiding (algemene farmacologie)
- Farmacologie: Farmacokinetiek (algemene farmac...
ALGEMENE FARMACOLOGIE
FARMACODYNAMIE
I. Aangrijpingspunt van farmaca
1. Inleiding
• Farmacodynamie bestudeert werking van geneesmiddel op organisme
• Meestal moet geneesmiddel in organisme opgenomen worden en interageren met
endogene celonderdelen om effect uit te lokken, maar UITZONDERINGEN:
o Soms geen opname nodig, chemische of fysische eigenschappen volstaan om
effect teweeg te brengen → voorbeelden:
▪ Antacida (maagpoeders): alkalische verbindingen die maagzuur
neutraliseren
▪ Actieve kool: adsorbeert aan ingeslikte toxische stoffen en verhindert
zo hun absorptie en hun toxische invloed
o Soms opname nodig, maar grijpt geneesmiddel niet aan op menselijke
celonderdelen → voorbeeld:
▪ Antibiotica: dienen bacteriën aan te tasten
• Endogene celonderdelen waarop geneesmiddelen aangrijpen zijn doorgaans proteïnen
o Belangrijkste uitzondering: DNA waarop antitumorale geneesmiddelen
aangrijpen
o Belangrijkste proteïnedoelwitten voor geneesmiddelen:
▪ Ionkanalen
▪ Enzymen
▪ Carriers
▪ Receptoren
2. Ionkanalen
2.1. Spanningsafhankelijke ionkanalen
• Werking:
o Deel eiwit fungeert als voltagesensor
o Bij snelle verandering in membraanpotentiaal: conformatieverandering
▪ Gevolg: gewijzigde doorlaatbaarheid voor ion
• Farmaca die op deze ionkanalen inwerken
o Doorgaans blokkers
o Vb:
▪ Lokale anesthetica op Na+-kanalen in zenuwmembranen
▪ Calciumblokkers op Ca2+-kanalen in hart en bloedvaten
2.2. Receptorafhankelijke ionkanalen
• Behoren tot klasse van receptoren
• Werking:
o In refceptoreiwit zit ionkanaal vervat
• Farmaca die op deze ionkanalen inwerken
o Agonisten en antagonisten
1
,3. Enzymen
• Veel farmaca: inhibitie van enzym → voorbeelden:
o Acetylsalicylzuur remt cyclo-oxygenase (staat in voor vorming van
prostaglandines)
o ACE-inhibitoren remmen angiotensine-converting enzym (staat in voor
vorming van angiotensine II)
• Meer uitzonderlijk: farmacon is vals substraat dat door enzym wordt omgezet tot
abnormaal product dat normale fysiologie verstoort → voorbeeld:
o -methyl-dopa wordt door dopa-decarboxylase omgezet tot -
methyldopamine
▪ -methyldopamine wordt omgezet tot -methylnoradrenaline
▪ -methylnoradrenaline heeft andere effecten dan noradrenaline
4. Carriers
• Aantal farmaca: blokkade van carrier (transporter)
• Voorbeelden
o Tricyclische antidepressiva blokkeren carrier voor heropname van
noradrenaline in noradrenerge zenuwuiteinden
o Omeprazol remt protonpomp in maagmucosa
2
, 5. Receptoren
5.1. Definitie en kenmerken
• Algemene definitie: alle endogene moleculen waarop geneesmiddelen aangrijpen (vb:
ionkanalen, enzymen)
• Farmacologische definitie: reeks endogene eiwitten die gespecialiseerd zijn in het
doorgeven van signalen
• Receptoren
o Kunnen fungeren als intermediair tussen endogene verbindingen (hormonen
en NT) en fysiologisch antwoord
o Hoge graad van specificiteit
o Gelokaliseerd in celmembraan (vb: NT, peptide hormonen), soms in
cytoplasma (vb: steroïdhormonen)
• Veel farmaca werken via receptoren als agonisten of antagonisten
o Bezetting van receptoren door agonist leidt tot effect
Agonist → Receptor → Transductie → Cellulaire respons → Orgaanrespons
5.2. Evolutie
• Observatie: kleine concentraties van geneesmiddelen lokken bepaald effect in bepaald
orgaan uit
• Conceptvorming: er moet preferentiële binding zijn aan endogene moleculen in het
betrokken orgaan
• Specificiteit
o Receptoren zijn eiwitmoleculen met bepaalde chemische structuur,
complementair voor bepaalde endogene en exogene stoffen
o Hoge graad van specificiteit
o Receptoren herkennen enkel farmaca met welbepaalde chemische structuur en
nauw verwante structuren binden nauwelijks
3
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur geneeskundeftpsychologie. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €5,49. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.
