Farmacologie
Inhoudstafel
Geneesmiddelen
Parasympaticus
van cholinerge
Hart ↓hartritme, geleiding, contractie
transmissie Bloedvaten Relaxatie thv speekselklier
Rol van acetylcholine Bronchi Contractie en secretie
in het perifere GI tractus Contractie en secretie (darmperistaltiek)
zenuwstelsel Blaas Contractie musc detrusor en relaxatie sfincter (mictie)
Somatisch: nicotineR (ACH) Speeksel-, secretie
OS: traanklieren
Presynaptisch: nicotineR (ACH), Oog Contractie: m constrictor papillae: myosis, ↓ oogdruk
naar bijnier (productie adr en Contractie: m ciliaris: lens boller, accommodatie
nor)
Postsynaptisch: α en β R (noradrenerg), PS naar speekselklier (adrenerg – MuscR)
PS:
Presynaptisch: nicotine (ACH)
Postsynaptisch: muscarine (adrenerg)
Muscarine-agonisten, Selectieve stimulatie muscarineR Droge mond: stimulati
parasympaticomimetic Ps mimetica Glaucoom: ↓ oogdruk
a, cholinergica Blaasatonie: mictie, co
VD: NO vrijstelling uit e
(minder VC)
Muscarine- Atropine Competitief antagonisme MuscR, niet Atropine:
antagonisten, Buscopan selectief - Oftalmoscopie: my
parasympaticolytica, - Premedicatie bij an
- Intoxicaties: organ
anticholinergica
Buscopan:
- Prikkelbaar darmsy
- Ziekte van Parkinso
- Overactieve blaas:
- Reisziekte
- COPD, astma: bron
- Bradycardie: ↑ ha
Neuromusculaire Blokkeren
blokkers postsynaptisch
(spierverslappers) effect van
acetylcholine
,Niet-depolariserende = curarisantia Competitief antagonisme Verslapping, zonder
blokkers spiertrekkingen
Depolariserende Agonist, hoge affiniteit en intrinsieke Verslapping met
blokkers activiteit → verlengde depolarisatie → spiertrekkingen
verlies exciteerbaarheid =
depolarisatieblok
Klassieke cholinesterase Remmen reversibel acetyl- en - Verhoogde PS activite
inhibitoren butyrylcholinesterase, carbamylgroep hoge dosissen stimulati
bindt op enzym, hydrolyse van gevolgd door blokkade
carbamylgroep trager dan van autonome ganglia
acetylgroep => verhoogde Ach spiegels - Versterking
spiercontractie, hoge D
≠ door heen BBB depolarisatieblok met
spierzwakte
! te hoge dosis:
polarisatieblok met
paralyse
Cholinesterase- Reversibele cholinesterase inhibitie, Verbetering cognitieve
inhibitoren bij Ziekte van deficiënte cholinerge neurotransmissie Symptomen vertraagd
Alzheimer in hersenen bevorderen
Geneesmiddelen ivm noradrenerge transmissie
Voornaamste effecten van stimulatie van adrenoreceptoren (α1, α1, β1, β2, β3)
α1 α2 β1 β2
VC, ↑ Perifere ↓vrijstelling Nor Positief ino- en chronotroop: Nor binden: Bronchodilatatie
weerstand; ↑ BP ↓ Vrijstelling Ach activatie adenylaatcyclase → ↑cAMP en Relaxatie
Contractie blaassfincter ↓ Vrijstelling proteïne kinase A → activatie L-type Ca kanalen myometrium
Mydriasis insuline ↑ lipolyse uterus
↑ renine vrijstelling VD (sommige
gebieden)
Agonisten van de adrenoreceptoren
α1-selectieve Selectieve stimulatie VC D
agonisten
Lokaal gebruik L
m
α2-selectieve Clonidine Selectieve stimulatie α2-R => ↓ Daling BP -
agonisten Methylnoradrenaline vrijstelling Nor -
↓ vrijstelling ach: droge mond
β-agonisten Isoprenaline → β1 en β2 → + ino en chronotroop met ↓ →
perifere weerstand b
Dobutamine → β1, minder β2 → + ino- en chronotroop →
β2-selectieve salbutamol Selectieve stimulatie Astma: bronchodilatatie: ↔ doping
agonisten Premature arbeid: relaxatie uterus
,Antagonisten van de adrenoreceptoren
Niet-selectieve α- Blokkade VD Feochromocyto
antagonisten ↑ vrijstelling Nor: om:
tachycardie - Tumor die Nor
Autoinhibitie geremd en Adr
door blokkade α2-R produceert
(bijnierweefsel)
-
Diagnosestelling
- Afwachting
operatie en
tijdens
α1-selectieve Prazosine Selectieve blokkade ↓BP, lichte reflexe - Hypertensie
antagonisten tachycardie - Fenomeen van
VD Raynaud
Bevordering mictie bij - Beninge
beninge prostaathypertr
prostaathypertrofie ofie
β-antagonisten Blokkade Meest uitgesproken bij - Hypertensie
- Cardioselectiviteit, verhoogde - Angina
β1 (geen initiële VC) sympatische tonus en pectoris
- Intrinisek hypertensie: -
sympaticomimetische - ↓hartritme Supraventriculai
activiteit (ISA) - re aritmieën
(temperen tendens tot ↓myocardcontractilite - Na
bradycardie in rust, it myocardinfarct
onnodig) - - Hartfalen:
- andere ↓zuurstofconsumptie verhoogde
eigenschappen - ↓ daling bloeddruk, belasting
(toegevoegd) reductie HD, reductie temperen
renine vrijstelling, - Preventie
perifere weerstand ↑ slokdarmvarices
initieel, ↓ chronisch bij portale
hypertensie
Cardioselectiviteit - Glaucoom
(minder (lokaal)
bronchoconstrictie, - Thyreotoxicose
diabetes minder -
maskering OS Angsttoestande
symptomen) n,
Partiaal agonisme ISA - Idiopathisch
(tendens tot beven
bradycardie in rust) - Preventie
Vasodilatatie migraine
(toename perifere
weerstand vermijden)
Stoffen die interfereren met de synthese van noradrenaline
, Synthese van AZ: tyrosine →
noradrenaline DOPA →
Dopamine →
noradrenaline →
adrenaline
Perifere Benserazide met Blokkade van DOPA- Remming perifere - Ziekte van
inhibitoren van levodopa decarboxylase in omzetting tot Parkinson
DOPA- periferie dopamine
decarboxylase
Methyldopa Aldomet Opname, α2 selectieve - Hypertensie
decarboxylatie en agonisten oa (zwangerschap)
hydroxylering tot clonodine
methylnoradrenaline - hypotensie
Stoffen die interfereren met de vrijstelling, neuronale opname of afbraak van
noradrenaline
Inhibitie van Sympaticolytica: Accumuleert - Remt geleiding - Hypertensie
vrijstelling guanethidine impulsen (bijwerkingen!)
- remt exocytose
- verdringt
noradrenaline
Stimulatie van Indirecte Verdringing van Tyramine:
vrijstelling sympathicomime noradrenaline → voedingssoort,
tica: tyramine, stimulatie uitstoot interactie met
efedrine, MAO-
amfetamines inhibitoren
Efedrine:
decongestie
neusslijmvlies,
IV bij acute
hypotensie
Amfetamines:
centraal
stimulans
Inhibitie Tricyclische
neuronale antidepressiva
heropname
Inhibitie van MAO Niet selectieve Selectievie MAOB
MAO inhibitoren inhibitoren
Selectieve MAOA → Ziekte van
inhibitoren Parkinson
→
antidepressivum
Inhibitie van COMT Ziekte van Parkinson
COMT metaboliseert l-
dopa
Cardiovasculaire geneesmiddelen
Farmaca bij hypertensie
Diuretica
Β-blokkers
