Antifungaal middel/ antimycotica - Efflux via candida drug
Azolen - imidazolen resistant pumps
Werkingsmechanisme: inhiberen de - Efflux via multiple drug
ergosterolsynthese ter hoogte van resistant pumps
Lanosterol 14 demethylase (ERG 11) - Overexpressie van ERG 11
Wijzelf maken geen ergosterol aan, - Mutaties in ERG 11, azolen
product is dus selectief kunnen niet langer
inhiberen
Miconazole
Antifungaal middel/ antimycotica - Efflux via candida drug
Azolen – triazolen resistant pumps
Werkingsmechanisme: inhibitie van - Efflux via multiple drug
de ergosterol biosynthese ter hoogt resistant pumps
van lanosterol 14 demethylase (ERG - Overexpressie van ERG 11
11) - Mutaties in ERG 11, azolen
kunnen niet langer
fluconazole inhiberen
Antimycotica/ antifungaal middel - Overexpressie van enzym
Allylamine betrokken in ergosterol
Werkingsmechanisme: inhibitie van biosynthese
de ergosterol biosynthese ter
hoogte van squaleen epoxidase
(ERG 1)
Wordt gebruikt voor de lokale
behandeling van oppervlakkige
huidinfecties en voor de
behandeling van onchomycosen
Antimycotica/ antifungaal middel - Overexpressie van enzym
Morfoline derivaat betrokken in ergosterol
Werkingsmechanisme: inhibitie van biosynthese
de ergosterol biosynthese te
hoogte van C-14 sterol reductase
(ERG 24) en het C 8 sterol isomerase
(ERG2)
Gebruikt in nagellak voor
behandeling onychomycosen
Amorolfine/ loceryl
Antimycotica/ antifungaal middel - Mutatie in ERG3 leidt tot
Polyeen minder ergosterol in
Werkingsmechanisme: binden op membraan en tot
ergosterol met als gevolg een verminderde gevoeligheid
membraanpermeabilisatie voor AmB
Suikergroep (mycosamine) die bindt
Vb. amfotericine B, nystatine
, Antimycotica/ antifungaal middel - Mutatie in FKS1, een ezym
Echinocandines, lipopeptide in de glucaansynthese leidt
Inhibitie van (1->3)-Beta-D-glucaan tot verminderde affiniteit
synthase, wat resulteert in voor echinocandines
verstoorde celwandsynthese
•Behoort tot de klasse van de
lipopeptiden
Vb. caspofungine
Antifungaal middel/ antimycotica - Mutatie in FUR1 leidt tot
5-fluorocytosine lagere productie van 5-
Wordt omgezet tot 5-fluorouracil fluorocystine
(RNA) en zorgt zo voor een inhibitie
van de DNA synthese en eiwit
synthese
Polymyxine •Aanwezigheid van mcr-1 gen
•Hebben een detergent-achtige - Phosphoethanolamine
werking en destabiliseren buitenste transferase, additie van
membraan phosphoethanolamine aan
lipide A
transfereerbaar
Colistine •Aanwezigheid van mcr-1 gen
Polymyxine - Phosphoethanolamine
•Hebben een detergent-achtige transferase, additie van
werking en destabiliseren buitenste phosphoethanolamine aan
membraan lipide A
transfereerbaar
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