Resume
Samenvatting farmacologie
- Cours
- Farmacologie
- Établissement
- Universiteit Antwerpen (UA)
Samenvatting van volledige cursus. Behaald examenresultaat: 20/20
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FarmacologieFarmacodynamiek
• Farmacodynamiek + farmacokine0ek = biologisch effect bepalen
o Farmacokine0ek
§ Concentra0e i.f.v. 0jd (me0ng in plasma)
o Farmacodynamiek
§ Concentra0e van GM t.h.v. receptor/doelwit
• Bij meer GM à meer uitgesproken effect (sigmoïdaal)
o Farmacodynamiek + farmacokine0ek
§ Bepaald effect van GM in func0e van 0jd
• Wanneer maximaal?
• Wanneer uitgewerkt?
• Geneesmiddelontwikkeling (niet kennen)
o Kostelijk + langdurend proces
§ Meeste investering = in klinische studies
• Fase I: inzicht krijgen in PK (= farmacokine0ek)
o Bij gezonde vrijwilligers à dosis opbouwen
• Fase II: werkzaamheid aantonen (in pa0ënten)
• Fase III: werking + bijwerkingen documenteren
• Wat = GM?
o Conven0onele moleculen (= small molecules)
§ GrooPe van 400 Da
§ Vb. aspirine/crestor
o Biologische moleculen
§ Insuline (voor diabetes)
§ Monoklonale AL (voor immuunziektes + kanker)
• Veel groter à geen klassiek schema van orale opname
o = eerder parenteraal toedienen (IV of SC)
o Specifieke interac0e met doelwit
• Aangrijpingspunten geneesmiddelen
o Niet-specifiek
§ Fysico-chemische werking
§ Grotere hoeveelheid nodig
§ Voorbeelden
• Antacida
o Bij overmaat aan H+-produc0e
o Neutralisa*e zuur door toevoegen zouten (NaCO3)
o Alginaat à beschermende film op maagwand
• Bulklaxa0va
• Osmo0sche diure0ca
• Plasmavervangers
• Ac0eve koolstof
o Specifiek
§ Receptoren
• An*-histaminica (H2-blokkers) à minder zuurproduc*e
, • PPI à geen zuur uit pariëtale cellen
§ Ion-kanalen
§ Opnamesystemen
§ Enzymen
§ Gentherapie
o Chemische selec0viteit
§ Bepaalde conforma0e van chemische moleculen
• Sleutel-slot principe (= maar 1 slot)
• Vb. angiotensine
o 8 AZ à 7AZ = inac0ef
o L-AZ à D-AZ = inac0ef
o Biologische specificiteit
§ Verklaring waarom 1 systeem wel geïnhibeerd + ander niet
• Angiotensine II receptoren
o Wel in bloedvaten (VC)
§ Doelwit voor AT-2 antagonisten à geen effect
op GI systeem
o Niet in GI systeem
o Farmacodynamisch
§ Fysico-chemisch
§ Chemisch (selec0ef)
• Receptoren
o Ac0va0e receptor à agonist
o Inhibi0e receptor à antagonist
§ Signaalcascade downstream = minder
geac0veerd
§ b-receptor antagonisten
• In literatuur b-blokker
• Niet-receptoren
o Enzymes
§ Inhibitor
§ Voorbeelden
• NSAID
• ACE-inhibitors
o Carrier transport
§ Inhibitors
§ Omeprazole (PPI)
§ Furosemide diure0cum)
o Ionkanalen
§ Ionkanaalblokkers
• Ca2+-kanaalblokkers
o In literatuur antagonist
§ Ionkanaalmodulatoren
,• Basis principes van receptorinterac0es
o Classifica0e
§ Meeste receptoren = in plasmamembraan à antennes voor signalen
buiten cel à signalen capteren à omzePen naar IC signaal
• Ionotrope receptoren (= ion-gekoppeld)
o Agonist = binden à depolarisa0e of hyperpolarisa0e
§ Heel snelle transmissie
• Nueg voor zenuwstelsel + spieren
o Ac0va0e via Na+- + Ca2+-kanalen
o Inhibi0e via Cl--kanalen
• G-proteïne gekoppelde receptoren
o = binding ion aan
o Gq eiwit à gekoppeld aan fosfolipase C
§ Fosfolipase C à splitsing PIP2 à vorming IP3 (=
2e boodschapper) à Ca2+-release voor
o Gs eiwit à gekoppeld aan adenylaat cyclase
o Gi eiwit à nega0ef gekoppeld aan adenylaat cyclase
o Adrenerge receptoren
§ Gladde spiercellen
• Bij gladde spiercel
o a1: Gekoppeld aan Gq-eiwit à
ac0va0e fosfolipase C à bij
ac0va0e produc0e IP3 à Ca2+-
release IC + Ca2+ via voltage-
gated kanalen vanuit EC naar IC
è contrac0e
§ Adrenaline à zowel
contrac0e (a) als relaxa0e
(b) ahankelijk van
receptor
o b-receptoren
§ Gs-eiwit à s0jging cAMP
à inhibi0e in gladde
spiercel + bloedplaatje à
Ca2+¯ è minder
contrac0e
§ Gi-eiwit
§ Cardiomyocyt (vooral b1 à Gs-eiwit)
• Ca2+-influx à via ryanodine receptor =
Ca2+ uit SR à adenylaatcyclase à cAMP
à Pka è contrac0e
o Ander mechanisme als bij GSC
o Voorbeelden
§ Muscarine ACh receptoren
§ Adrenerge receptoren
, • Tyrosine kinase receptoren
o Agonist = binden op receptor à fosforyla0e bepaald
eiwit à cascade à fosforyla0e aantal andere proteïnen
à nucleus binnen voor transcrip0e van genen è
nieuwe proteïnen
§ Insuline-receptoren + cytokinereceptoren
§ Enkele uren voor signaal
§ Voordeel: amplifica0e van signaal (meer
ac0va0e)
o Belangrijk bij kanker + immuunziekten
o Medica0e voor inwerking op deze receptoren = -nibs
§ PO cytosta0ca à celprolifera0e remmen
• Nucleaire receptoren
o ≠ in plasmamembraan maar in cytoplasma
o Voorbeeld: glucocor0coïden (immunosuppressiva)
§ Cholesterolstructuur (= lipofiel) à diffunderen
naar cytosol à binden op receptor à vorming
dimeren à repressie transcrip0e
§ Langdurend (door modula0e gentranscrip0e)
• Basisprincipes van receptorinterac0es
o Defini0es
§ Agonist
• Affiniteit/binding
• Ac0viteit/effect
§ Antagonist
• Enkel affiniteit
• Geen effect (= blokker)
o Agonist binding
§ A + R à AR (= reversibele binding)
• Bindingsconstante K+1
• Dissocia0e met snelheidsconstante K-1
§ Wet van massawerking
• K+1XA(Ntot-NA) = k-1NA
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