Het geneesmiddel: van ontwikkeling tot aflevering - LES 1 05/10/2022
Hoofdstuk 1: Algemeen en historisch overzicht van de verschillende soorten
geneesmiddelen en van hun ontdekking/ontwikkeling
Inleiding
Wat is een geneesmiddel?
Een geneesmiddel is een chemische stof of een mengsel van chemische
stoffen die een beoogd farmacologisch, immunologisch of metabolisch effect
heeft op mens (humaan of veterinair)
Methoden:
analogen (= verwante stoffen)
isomeren (plaats-, stereo-)
isosteren (moleculen waarin bepaalde groepen of delen van molecule
vervangen door delen die gelijkaardige (fysico-)chemische
eigenschappen hebben)
wijzigingen aan ringsystemen
Les 1
Proces van
identificatie van nieuwe lead-producten (aanleiding geven aan de
chemische modificatie)
identificatie van nieuwe werkingsmechanismen
Medicinale chemist moet zo snel mogelijk meer moleculen ontwikkelen die
nog potenter, nog minder toxisch en dus selectiever zijn
⇒ farmacokinetiek: wat het lichaam doet met het geneesmiddel
Absorptie (opnemen), distributie (verdelen), metabolisatie (omzetting in
andere producten), eliminatie (verwijderen via urine) van het geneesmiddel!!!
Vroeger:
toevallige observatie
, gelukkige vindingen
van ‘horen’ zeggen
screening van moleculen
Nu:
Toenemende kennis van endogene metabolieten, enzymen, receptoren of
biochemische processen die aan de basis liggen van een ziekte
Strategieën die leiden tot nieuwe chemische moleculen die kunnen dienen als
lead product (volgens Camille Wermuth)
Modificatie en verbetering van bestaande actieve moleculen
Systematische screening van willekeurig gekozen groep moleculen in
een (beperkt) aantal biologische testen
Vertrekkend van nieuwe ontdekkingen in de biologie of geneeskunde
en soms ook uit toevallige vaststellingen
Rationele ontwikkeling steunend op de kennis van moleculaire
oorzaak van aandoening
SLIDE 6
Eerste strategie: verbetering van bestaande geneesmiddelen -> ME TOO’S
Het zijn moleculen die afgeleid zijn van bestaande moleculen waarbij men
probeert die moleculen te verbeteren.
Iemand die het oorspronkelijke product ontdekt heeft kan die gebruik
maken van een patent (monopolie)
Het is belangrijk om meerdere varianten te ontwikkelen zodanig dat uw
concurrentie niet dicht in uw vaarwater komen.
Eenmaal het product op de markt zal komen, trachten de andere firma’s zelf
producten te maken met gelijkaardige of betere therapeutische
eigenschappen vanuit het bestaande product (lead-product)
SLIDE 7
Doel: bestaand geneesmiddel -> nieuwe moleculen door chemische
modificatie (me too’s = therapeutische kopieën)
• verhoogde potentie
• beter/specifieker activiteitsprofiel
• verbeterd veiligheidsprofiel
• gemakkelijker in gebruik
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur aliciasdaily. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €7,16. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.