Hoofdstuk 3: Aangrijpingspunten van geneesmiddelen
INLEIDING
Alle systemen in het lichaam zijn in evenwicht (bij een gezond persoon), dit evenwicht wordt
in stand gehouden door homeostase (=huishouding). Bv. het evenwicht tussen opbouw en
afbraak
Bij ziekte gaat dit evenwicht verstoord worden (=onevenwicht) -> corrigeren met
geneesmiddelen (genezen)
Verschillende bindingen tussen receptor en farmacon:
♦ Elektrostatische interacties
♦ Waterstofbruggen
♦ Van der Waals interacties
♦ Hydrofobe interacties
♦ Aromatische interacties
➔ hierdoor komt er een sterke en specifieke binding aan het doelwit
Geneesmiddelen kunnen op verschillende manieren interageren met doelwitten in de cel:
♦ Receptoren: steken door de cellulaire membraan (extracellulaire/intracellulaire
delen) -> moleculen communiceren met de binnenkant van de cel
♦ Ionkanalen: opgebouwd uit 1 of meerdere eiwitten en laat selectief ionen door
♦ Enzymen
♦ Carrier moleculen: moleculen kunnen de functie van vele cellulaire componenten, in
het cytosol en op het membraanoppervlak, beïnvloeden
INDELING OP BASIS VAN WERKINGSMECHANISME (MOA)
MOA = Mode Of Action - Hoe werkt het molecule of geneesmiddel?
1. Receptor-gemedieerde mechanisme
Receptoren kunnen:
♦ Membraangebonden proteïne zijn
♦ Intracellulaire proteïne zijn
♦ Geneesmiddelen of endogene (lichaamseigen) stoffen kunnen erop binden
(=liganden)
, Na binding ontstaat een geneesmiddel-receptorcomplex: D + R ⇌ DR (evenwicht)
Doorgeven van informatie via boodschappermoleculen
De neurotransmitters worden vrijgegeven uit het presynaptisch gedeelte en komen
terecht in de synaptische spleet waarna ze met receptoren binden die zich bevinden
op het postsynaptische gedeelte
Eigenschappen:
● Plaatselijk vrijgesteld en kunnen niet ontsnappen
● Speciale bouw: synaps
● Werkt op korte afstand
Informatiestroom onderbreken na doorgave van informatie:
● Heropname van de neurotransmitter in het presynaptische gedeelte
(serotonine) -> remming door SSRI (selectieve serotonine reuptake inhibitor)
● Afbraak van de neurotransmitter (acetylcholine = ester van azijnzuur en
choline) -> inhibitie door het AChE-inhibitoren (acetylcholinesterase) zorgt
voor de hydrolyse van acetylcholine met vorming van choline en azijnzuur
2) Hormonen (vb. insuline) -> trage communicatie
Eigenschappen:
● Werken dikwijls op lange afstand maar ook korte
● Hormonen werken in op specifieke receptoren dus niet alles wat ze
‘aanraken’
● Ze worden vervoerd door de bloedbaan
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur aliciasdaily. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €7,16. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.
