Deel 2: transmissie systemen in perifere & autonome zenuwstelsel
Geneesmiddelen die inwerken op cholinerge transmissie
Algemene introductie
Synaptische transmissie: AP = communicatie in CZS & PZS => bestaat uit (1)
een elektrische component, aangedreven door een AP (elektrische vonk die
zich voorgeleid overheen membraan) en (2) chemische communicatie door
NT
o AP bestaat uit 3 delen: depolarisatie (ionenkanalen selectief voor Na+)
– repolarisatie (K+ efflux dus terug meer – Vm) – hyperpolarisatie
Netto komt Na+ in & K+ uit cel: K+/Na+ ATPase pompt Na+ uit
cel & K+ in cel tegen de elektrochemische gradiënt in = actief
transport
AP geleid zich voort tot terminus = presynaptisch neuron
o Chemische communicatie: NT binden op post synaptische receptor &
deze starten dan een nieuwe AP in het post synaptische neuron
Ach en NA in perifeer zenuwstelsel: CZS = omgeven door BBB = lipofiel dus
moleculen moeten lipofiel zijn om in CZS te geraken (polaire/geladen
moleculen geraken hier nooit doorheen)
o Perifeer ZS bestaat uit:
Somatisch efferent systeem: gekoppeld aan skeletspier =>
nicotinische Ach-R
Orthosympatisch: gekoppeld aan bloedvaten, zweetklieren &
bijnier => type receptor ~ doelweefsel
Parasympatisch: gekoppeld aan speekselklieren enz. =>
muscarinische Ach-R
Synthese, vrijzetting & heropname Ach: aanmaak door CAT (choline-acetyl
transferase) => bestaat uit acetaat + choline
, 37
o Binding aan receptor zet nieuwe AP in gang & zo wordt cyclus
herhaald
o Essentieel dat Ach afgebroken wordt: als Ach gebonden blijft, vindt er
een vorm plaats van desensitisatie (= ongevoelig worden van R) =>
afbraak door cholinesterase: choline wordt gerecycleerd in
presynaptische cel
Receptoren
Muscarinische receptoren & nicotinische receptoren worden ook geactiveerd
door muscarine (bestanddeel van giftige paddenstoel) & nicotine (verslavend
bestanddeel sigaretten)
Structuur Ach-R: verschil in structuur verklaart verschil van activatie
o Receptoren zijn vaak doelwitten van geneesmiddelen
o N-AchR: integraal membraan EW => 5 subeenheden rondom centrale
porie met + lading (dus kation-selectieve porie) = ionotrope receptor
Excitatorische receptor: bindingsplaats bevindt zich in
extracellulair ligandbindend deel => 5 equivalente
bindingsplaatsen (sterretjes)
Pentameer
Als NT bindt, vindt er een conformatieverandering plaats
waardoor porie opent & AP wordt gegenereerd
Spier: hetero-pentamere receptor => bestaat uit 5 verschillende
subeenheden
Neuronale: I, II en III
I en II = homo-pentamere ionenkanalen: belangrijkste =
alfa7 in brein (excitatorisch)
III = hetero-pentamere receptoren: belangrijkste bestaat
uit alfa4 – bèta2 – alfa4 – bèta2 en 5e plaats kan bèta2 of
alfa4 zijn => indien 5e plaats een bèta2 is: receptor
verantwoordelijk voor verslavingsgevoel aan nicotine
o M-AchR: GPCR = 7 TM domeinen dus 7TM receptor => N-terminus
extracellulair; bindingsplaats = sterretje
Metabotroop
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur noavdn. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €6,56. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.