Farmacologie & farmacokinetiek
LEGENDE
Gewone tekst = werking
→ = indicatie
!! = interactie/CYP effecten
* = TDM of teratogeen
Cursief = extra informatie
DEEL 2
2.1 CHOLINERGE TRANSMISSIE
GM Werking Groep
Verhoogt de activatie van muscarine-receptoren: gestegen,
Acethylcholine secretie, miosis, motaliteit darmen, mictie, erectie, mAch R agonist
excitatie (BBB)
Verhoogt de activatie van muscarine-receptoren,
langwerkend: gestegen, secretie, miosis, motaliteit
Carbachol mAch R agonist
darmen, mictie, erectie, excitatie (BBB)
→ gesloten hoek glaucoom
Verhoogt de activatie van muscarine-receptoren: gestegen,
Betanechol secretie, miosis, motaliteit darmen, mictie, erectie, mAch R agonist
excitatie (BBB)
Verhoogt de activatie van muscarine-receptoren: gestegen,
secretie, miosis, motaliteit darmen, mictie, erectie,
Pilocarpine excitatie (BBB) mAch R agonist
→ gesloten hoek glaucoom
!!! centrale neveneffecten
Verhoogt de activatie van muscarine-receptoren: gestegen,
Muscarine secretie, miosis, motaliteit darmen, mictie, erectie, mAch R agonist
excitatie (BBB)
Verhoogt de activatie van nicotinerge receptoren:
orthosympatische effecten, depolarisatieblok,
Nicotine nAch R agonist
spierfascultaties, spiertrekking
→ nicotine verslaving (roken)
Verhoogt de activatie van nicotinerge receptoren,
gedeeltelijk: orthosympatische effecten, depolarisatieblok,
Varenicline spierfascultaties, spiertrekking nAch R agonist: partieel
→ nicotine verslaving (roken)
!! hoofdpijn, slapeloosheid, GI klachten
Verhoogt de activatie van nicotinerge receptoren,
gedeeltelijk: : orthosympatische effecten,
Bupropion nAch R agonist: partieel
depolarisatieblok, spierfascultaties, spiertrekking
→ nicotine verslaving (roken)
Reversibele acetylcholinesterase remmer, verhoogt
Fysostigmine acetylcholine niveau Ach E remmer: reversibel
→ open hoek glaucoom
Reversibele acetylcholinesterase remmer, verhoogt
Edrofonium Ach E remmer: competitief
acetylcholine niveau
Reversibele acetylcholinesterase remmer, verhoogt
Neostigmine Ach E remmer: reversibel
acetylcholine niveau
1
, Reversibele acetylcholinesterase remmer, verhoogt
Pyridostigmine acetylcholine niveau Ach E remmer: reversibel
Kan door BBB
Parathion, Sarin, Soman, Niet-reversibele acetylcholinesterase remmer, verhoogt
Ach E remmer: niet reversibel
Tuban acetylcholine niveau
Verlaagt de activatie van muscarine-receptoren: mydriase,
gedaalde secretie, minder zweten, inhibitie
bronchocontrictie reflex, gedaalde maagzuursecretie,
gedaalde GI motiliteit (obstipatie), erectiestoornis,
rustloosheid & sedatie & retrograde amnesie, agitatie &
Atropine mAch R antagonist
hallucinaties CZS
→ anesthesie, oogonderzoek, stomatologie, astma &
COPD, cardiologie, spasmen GI, CZS (parkinson, reisziekte)
!! NIET: glaucoom, zware astma, obstipatie,
prostaathypertrofie
Verlaagt de activatie van muscarine-receptoren,
mAch R antagonist: semi-
Tiotropium langwerkend; semi-synthetisch
synthetisch
→ inhalatie bij astma
Verlaagt de activatie van muscarine-receptoren: cholinerge
Scopolamine neuronen activeren braakcentrum mAch R antagonist
→ reisziekte
Pirenzepine Verlaagt de activatie van muscarine-receptoren mAch R antagonist
Verlaagt de activatie van muscarine-receptoren, semi- mAch R antagonist: semi-
Homatropine
synthetisch synthetisch
Verlaagt de activatie van muscarine-receptoren, semi-
mAch R antagonist: semi-
Ipratropium synthetisch
synthetisch
→ inhalatie bij astma
Verlaagt de activatie van muscarine-receptoren, semi- mAch R antagonist: semi-
Methylscopolamine
synthetisch synthetisch
Verlaagt de activatie van muscarine-receptoren, semi- mAch R antagonist: semi-
Butylscopolamine
synthetisch synthetisch
Verlaagt de activatie van muscarine-receptoren, mAch R antagonist:
Biperideen
synthetisch synthetisch
Verlaagt de activatie van muscarine-receptoren, mAch R antagonist:
Isopropamide
synthetisch synthetisch
Verlaagt de activatie van muscarine-receptoren, mAch R antagonist:
Trihexyfenidyl
synthetisch synthetisch
Verlaagt de activatie van muscarine-receptoren, mAch R antagonist:
Propantheline
synthetisch synthetisch
Blokkeert de activatie van nicotinerge receptoren op de
d-tubocurarine nAch R antagonist
neuromusculaire junctie
Blokkeert de activatie van nicotinerge receptoren op de
neuromusculaire junctie, lang werkrend
Pachycurares nAch R antagonist
→ spierverlamming bij heelkunde (niet depolariserend,
binden R zonder activatie)
Blokkeert de activatie van nicotinerge receptoren op de
neuromusculaire junctie, kortwerkend
Leptocurares nAch R antagonist
→ spierverlammer met activatie van receptor
(depolariserend; blijvende cholinerge crisis)
Reactiveert acetylcholinesterase, vermindert acetylcholine-
Pralidoxime accumulatie = antidotum muscarine agonist intoxicatie Ach E re-activator
→ niet door BBB
2
, Reactiveert acetylcholinesterase, vermindert acetylcholine-
Diacetylmonoxime (DAM) accumulatie = antidotum muscarine agonist intoxicatie Ach E re-activator
Kan door BBB
Reactiveert acetylcholinesterase, vermindert acetylcholine-
MINA accumulatie = antidotum muscarine agonist intoxicatie Ach E re-activator
Kan door BBB
Beta-adrenerge receptorblokker, vermindert hartslag en
Timolol bloeddruk, door inwerken op NA Beta blokker
→ 1ste keuze open hoek glaucoom
Remt de werking van cyclo-oxygenase (COX) en de
KZA inhibitor productie van prostaglandines
→ behandeling open hoek glaucoom
Reguleren ontstekingsreacties, pijn en andere fysiologische
Prostaglandines functies
→ behandeling open hoek glaucoom
3
