Resume

Samenvatting - Farmacologie & Farmacokinetiek - PART 05

0 fois vendu

Cours
Farmacologie & farmacokinetiek (E03N6A)

Établissement
Katholieke Universiteit Leuven (KU Leuven)

Dit is een samenvatting van PART 05 van Farmacologie & Farmacokinetiek, college aantekening in verwerkt. Met deze samenvatting haalde ik een 16/20 in mijn eerste zit

[Montrer plus]

Aperçu 4 sur 56 pages

Voir l'exemple

Publié le 3 mars 2025
Nombre de pages 56
Écrit en 2024/2025
Type Resume

€2,99

Egalement disponible en groupe à partir de €10,49

Ajouter au panier

Enregistrer

Garantie de satisfaction à 100%
Disponible immédiatement après paiement
En ligne et en PDF
Tu n'es attaché à rien

Document également disponible en groupe (1)

Samenvatting - Farmacologie & Farmacokinetiek - PART 01 tot en met PART 5

€ 14,95 € 10,49 5 éléments

1. Resume - Samenvatting - farmacologie & farmacokinetiek - part 01
2. Resume - Samenvatting - farmacologie & farmacokinetiek - part 02
3. Resume - Samenvatting - farmacologie & farmacokinetiek - part 03
4. Resume - Samenvatting - farmacologie & farmacokinetiek - part 04
5. Resume - Samenvatting - farmacologie & farmacokinetiek - part 05
Montrer plus

Farmacologie & Farmacodynamiek
Part 5: Inflammation, allergic reactions, diabetes mellitus, oncology,
gastrointestinal system

Nota : synthetische analogen van prostaglandines hebben klinische toepassingen.

Bijv. misoprostol en alprostadil → PGE1-analogen.

- Misoprostol : mucoprotectivum (zie GI).
- Alprostadil : urologie (behandeling erectiestoornissen) en neonatologie (openhouden ductus
arteriosus).

1. Niet-steroïde ontstekingsremmers (NSAID’s)

Meeste remmen zowel COX-1- als COX-2-activiteit → synthese van PG’s en TX’s.

Remming COX-2: beoogde analgetische, antipyretische en ontstekingsremmende effecten

Remming COX-1: oorzaak van ongewenste effecten door verstoring van de normale cel- en
orgaanhomeostase.

1.1 Chemie van NSAID’s

Heterogene groep van verbindingen (meeste afgeleid uit zwakke zuren) met een gemeenschappelijk
werkingsmechanisme.

Aspirine = prototype van NSAID’s → aspirine-achtige geneesmiddelen

1.2 Werkingsmechanisme van NSAID’s

Aspirine: enige NASI dat covalent en dus ONOMKEERBAAR bindt aan COX-1 en COX-2 → alle andere NSAID’s
remmen COX op een REVERSIBELE manier en remmen de synthese van prostanoïden (PG’s en TX’s)

Remming COX → indirect leiden tot ↑ productie LTs door verhoogde aanvoer van substraat naar het
enzym lipoxygenase.

Goede correlatie tussen de in vitro-potentie voor COX-remming en de in vivo ontstekingsremmende activiteit van
NSAID’s.

MAAR: remming COX NIET selectief → COX-1 en COX-2 vertonen WEL verschillende gevoeligheid voor
remming door verschillende NSAID’s.

, 1.2.1 Hoe is COX-remming ontstekingsremmend, analgetisch en antipyretisch?

(a) Calor, rubor, tumor: o.b.v. rol van PG’s in ontstekingen lijkt het ontstekingsremmende effect van
NSAID’s te berusten op verminderde vasodilatatie, oedeem en capillaire lekkage.

(b) Dolor: analgetische effect is krachtiger als ontsteking en weefselschade de oorzaak zijn van de pijn.

- IL-1 en TNF veroorzaken afgifte van PG’s → hyperalgesie (verhoogde gevoeligheid van
pijnvezels).
• Remming van PG-synthese voorkomt deze hyperalgesie.

(c) Koorts: hypothalamus reguleert lichaamstemparatuur, gedeeltelijk onder controle van PGE2 (gevormd
door COX-3 onder invloed van cytokinen (IL-1, TNF))

- PGE2 stimuleert hypothalamus om lichaamstempeartuur ↑
• Remmen PGE2-synthese voorkomt het stimulerende effect → antipyretisch

1.3 Farmacokinetiek van NSAID’s

Meeste: zwakke organische zuren → worden goed opgenomen.

Orale beschikbaarheid wordt NIET beïnvloed door voedsel!

Hoge eiwit-binding (>98%).
Na biotransformatie → via nieren uitgescheiden afhankelijk van de urine-pH.

Praktisch kunnen NSAID’s worden verdeeld in twee groepen o.b.v. de halfwaardetijd:

NSAID’s met korte halfwaardetijd (<6 uur, 3 tot 4 doses/dag)
NSAID’s met lange halfwaardetijd (>10 uur, 1 tot 2 doses/dag).

1.4 Farmacodynamiek van NSAID’s

Ontstekingsremmende, pijnstillende en koortswerende effecten, MAAR er zijn verschillen!

Paracetamol: GEEN ontstekingsremmende effecten
Indometacne: ZEER KRACHTIGE ontstekingsremmende effecten.

Als pijnstillers zijn NSAID’s effectief bij milde tot matige pijn, zonder dat ze effecten op het CZS vertonen → niet-
opioïde pijnstillers.

Post-operatieve pijn en pijn geassocieerd met ontsteking of weefselbeschadiging reageert goed op
NSAID’s.

Remming TXA2-synthese in bloedplaatjes → verminderde bloedplaatjesaggregatie + verlengt bloedingstijd →
NSAID’s: anti-aggregantia (antiplatelet geneesmiddelen).

, 1.5 Indicaties

Traumatische, degeneratieve en ontstekingsziekten van het locomotorische systeem (verstuiking, tendinitis,
bursitas, RA, artrose, spondylitis ankylosans)

Symptomatische verlichting wordt verkregen, ZONDER ziekteprogressie te stoppen.

Milde-matige pijn: postoperatieve pijn, hoofdpijn, tandpijn en spierpijn.

Wanneer pijn een viscerale oorsprong heeft, zijn ze minder efficiënt

Sluiting van de ductus arteriosus (ductus Botalli) bij pasgeborenen

Behandeling primaire dysmenorroe

Behandeling koorts

1.6 Bijwerkingen

In tegenstelling tot de beoogde effecten (veroorzaakt door COX-2 remming), zijn er bijwerkingen (COX-1
remming).

Enkele representatieve NSAID’s: aspirine, ibuprofen, indomethacine, mefenaminezuur, piroxicam, fenylbutazone

1.6.1 Gastro-intestinaal

Bijzonder probleem bij oudere patiënten (>65 jaar) wanneer meerdere NSAID’s worden gecombineerd, of
wanneer NSAID’s worden gecombineerd met corticosteroïden of alcohol (bij langdurig gebruik in hoge does en
bij patiënten met een voorgeschiedenis van maagzweren).

Typische symptomen: dyspepsie, brandend maagzuur, gastritis, zweren (prepylorisch), soms dodelijke afloop:

NSAID innemen met maaltijd + voldoende water

Preventief protonpompremmer (PPI) aan risicopatiënten

Misoprostol (PGE1-analogie) in combinatie met NSAID is cytoprotectief

Tablet met enteric coating (bestendig tegen maagzuur) → minder lokale irritatie van de GI-mucosa →
werkt trager en veroorzaakt nog steeds ongewenste GI-effecten via de systemische route.

1.6.2 Bloedplaatjes

Remming TXA2-synthese → remt bloedplaatjesaggregatie + verlengt bloedingstijd.

In combinatie met GI-zweer → risico voor GI-bloeden

, 1.6.3 Renale en cardiovasculaire effecten

NSAID’s beïnvloeden nierfunctie in gezonde personen in VERWAARLOOSBARE mate.

Patiënten met chronisch nierfalen of pasgeborenen (nierperfusie afhankelijk van endogene PG-
synthese) → acuut nierfalen opwekken.

NSAID’s → onderdrukking diurese, natriurese en kaliurese → oedeem en vloeistofoverbelasting (patiënten met
chronisch hartfalen, levercirrose en nierinsufficiëntie)

NSAID’s → hypertensie door remming PG-synthese en ↑ productie endothelin-1 en aldosteron

1.6.4 Overgevoeligheidsreacties

Milde tolerantie (allergie) → netelroos of andere huiduitslag.

Idiosyncrasie: zelden manifesteert een tolerantie zich in de vorm van een levensbedreigende
overgevoeligheidsreactie

Rhinitis, angio-oedeem, netelroos, bronchospasme, laryngeaal, oedeem, hypotensie en shock

→ (aspirine) allergie beschreven bij patiënten met bekende astma en neuspoliepen (AERD), Samter’s
Triade of APA-syndroom en is een absolute contra-indicatie.

Effecten mogelijk gemedieerd door ↑ LT-synthese als indirect resultaat van COX-remming.

1.6.5 Hepatotoxiciteit en hematologische toxiciteit

Zelden gerapporteerd, MAAR risico het hoogste voor paracetamol en diclofenac.

Hepatotoxiciteit (DILI = Drug-Induced Liver Injury) al optreden aan het begin van de behandeling.

1.7 Contra-indicaties en risicogroepen

Zwangerschap (3e trimester) is een relatieve contra-indicatie

Vertraagd begin en verloop van de bevalling
Invloed op de bloedingstijd van moeder en foetus
Voortijdige sluiting van de ductus arteriosus bij de foetus.

Anamnese van GI-zweren en/of bloedingen bij oudere patiënten (>65 jaar). Preventie door maagbescherming
met een protonpompremmer.

Als gevolg van verstoring van de normale vloeistof- en zoutbalans kan hartfalen en hypertensie toenemen of zelfs
worden opgewekt → zorg bij geriatrische en hartpatiënten

Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:

Qualité garantie par les avis des clients

Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.

L’achat facile et rapide

Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.

Focus sur l’essentiel

Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.

Foire aux questions

Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?

Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.

Garantie de remboursement : comment ça marche ?

Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.

Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?

Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur MarieMertens1. Stuvia facilite les paiements au vendeur.