100% tevredenheidsgarantie Direct beschikbaar na je betaling Lees online óf als PDF Geen vaste maandelijkse kosten
logo-home
Eerder door jou gezocht
Eerder door jou gezocht
logo
samenvatting medicinale chemie van het deel ionkanalen en iontransporters €13,56
In winkelwagen
Snel navigeren naar
Voorbeeld
  2.  
  3. Universiteit Antwerpen (UA)
  4.  
  5. Farmaceutische Wetenschappen
  6.  
  7. Medicinale chemie

Samenvatting

samenvatting medicinale chemie van het deel ionkanalen en iontransporters
 0 keer verkocht

Samenvatting van het vak Medicinale Chemie van het deel ionkanalen en iontransporters. De samenvatting is opgebouwd in fiches per structuur, waarbij telkens de klasse, het werkingsmechanisme, SAR, zuur-base eigenschappen en therapeutisch gebruik worden besproken. De overige informatie wordt vermeld...

[Meer zien]

Voorbeeld 4 van de 82  pagina's

Document informatie

  • 30 september 2024
  • 82
  • 2023/2024
  • Samenvatting

Onderwerpen

Geschreven voor

Alle documenten voor dit vak (16)

Verkoper

avatar-seller
LepageJ

Ontvangen beoordelingen

Voorbeeld van de inhoud

IONKANALEN – natriumkanaal




ALGEMEEN IONKANALEN
Onderverdeling ionkanalen
- Soort ion:
› Natrium
› Kalium
› Calcium
› Chloride
- Mechanisme:
› Ligand gated
› Voltage gated (spanningsverandering)
› ATP-afhankelijk (activatie afhankelijk van ATP-concentratie)
- Subtype
- Regioselectiviteit
-  GM kan blokkers/activator zijn



Structuur ionkanaal (zie vorig jaar)
- Opgebouwd uit verschillende proteïnesubeenheden
- Inbedding in membraan mogelijk:
o Hydrofobe delen bevinden zich aan buitenkant  affiniteit met fosfolipiden van membraan
o Hydrofiele delen bevinden zich aan binnenkant  ionen kunnen makkelijk erdoor
- Concentratie van ionen binnen en buiten de cel zijn
verschillend  stroom gaat volgens concentratiegradiënt
zonder energie, of mbv energie tegen de concentratie in
- Kanaalblokker:
› Binding aan kanaal  conformatieverandering kan niet
gebeuren
› Depolarisatie van membraan tegengaan
›  ionen kunnen niet naar binnen
› Geen/ander effect in de cel



Toestand kanaal
- Open
- Geïnactiveerd  vaak nadat ionkanaal open is geweest: kanaal kan een tijdje niet geactiveerd worden
- Gesloten: kanaal kan wel geactiveerd worden




Pagina 1 van 82

,IONKANALEN – natriumkanaal


Kanaalblokkers
- Binding aan geïnactiveerd kanaal = voorkeur
› Kanaal bevindt zich langer in inactieve toestand
› Er kan geen activering gebeuren
- Binding aan bindingsplaats, waardoor kanaal niet kan openen
- Evenwicht tussen gebonden en niet-gebonden toestand:  afhankelijk van eigenschappen GM:
› pKa
› Lipofiliciteit
› Sterische eigenschappen



Doelwitcel Natriumkanalen
- Zenuwcellen:
› Betrokken bij pijn, sensoriële/zintuigelijke en motorische gewaarwordingen
› GM: lokale anesthetica:
o Aanbrengen op oppervlak:
 Mucosa: vb. urethra, keel, oog
 Huid:
 Slechte penetratie door huid (en membranen) = beperkt actief
o Infiltratie (vb. tandarts)
o IV met afbinden van bepaalde arteriën
o Zenuwen
o Epidurale (vb. bevalling) = injectie in ruggenmerg
o Spinaal
›  wordt vaak gecombineerd met vasoconstrictor (vb. epinefrine) = langer lokaal effect
- Myocard:
› GM: anti-aritmica:
o Normaal hartritme:
 Elektrische geleiding van hartspier begint bij sinoatriale knoop = pacemaker
 = ontstaan van puls
 Vervolgens activatie van verschillende atrioventriculaire knopen
 Leidt tot samentrekken van het hart
  geleiding is zichtbaar op ECG
o Rol ionen:
 Activatie Na- en Ca-kanalen = inwaartse ionenstroom  leidt tot
depolarisatie van membraan
 Activatie K-kanalen = uitwaartse ionenstroom  leidt tot repolarisatie van
membraan
- Hersenen (CZS):
› GM: anti-epileptica
- Nieren:
› In stand houden van ionhuishouding
› GM: diuretica




Pagina 2 van 82

,IONKANALEN – natriumkanaal


Hartritme – ECG
Fase 0 – snelle depolarisatie
- Snelle instroom van Na+-ionen door activatie Na-kanaal
- Activatie gebeurt wanneer membraanpotentiaal = -60 mV

Fase 1 – partiële repolarisatie
- Membraanpotentiaal wordt terug meer negatief (gedeeltelijk) door:
› Inactivatie Na-kanalen
› Activatie K-kanaal  trage K-uitstroom

Fase 2 – plateaufase
- Zwakke, geleidelijke repolarisatie door:
› Activatie Ca-kanaal  trage Ca-instroom
› Trage K-uitstroom zorgt voor compensatie = plateau

Fase 3 – repolarisatie (snel)
- Inactivatie van Ca-kanaal
- Enkel K-kanaal nog steeds actief = sterke K-uitstroom

Fase 4 – pacemaker potentiaal
- Graduele depolarisatie tijdens diastolische fase = hart in rust toestand, waarbij het zich vult met bloed:
› Stijging van Na- en Ca-instroom
› Daling van Ca-uitstroom
- Zorgt voor ontstaan van nieuwe actiepotentiaal wanneer de membraanpotentiaal -60 mV bereikt
 opnieuw fase 0
- Alleen in knoop en geleidingsweefsel
- Snelste in SA-knoop = pacemaker




Ca-instroom is ook essentieel voor de spiercontractie


Pathologie hartritme = dysritmie

Pagina 3 van 82

, IONKANALEN – natriumkanaal


- Abnormale plaats van ontstaan pulsen (ergens anders dan pacemaker)
- Te snel ritme = tachycardie
- Te traag ritme = bradycardie
- Onregelmatig ritme

 allemaal andere basismechanismen
Klinische indeling
- Plaats:
› Supraventriculair
› Ventriculair
- Ritme:
› Bradycardie
› Tachycardie



Indeling anti-aritmica
- Klasse 1 – natriumkanaal blokkers
- Klasse 2 – β-adrenerge receptor antagonisten (-olol)
- Klasse 3 – kaliumkanaal blokkers
- Klasse 4 – calciumkanaal blokkers



Pathologie epilepsie
- Aanvallen worden veroorzaakt door een abnormale hoge-frequentie ontlading van groepen van
neuronen in de hersenen
- Algemene aanval: = grand mal & petit mal
› Verspreid over de hele hersenregio
› Abscense (patiënt is afwezig voor een bepaalde tijd) = petit mal  minder erg
› Tonisch-clonisch aanval (typische spierspasmen) = grand mal
- Partiële aanval:
› In slechts een lokaal deel van de hersenen
› Simpele partiële aanval = bewustzijn wordt niet aangetast
› Complexe partiële aanval = bewustzijns wordt wel aangetast
›  kan verspreiden over de hele hersenen = secundaire veralgemeende aanval
- Status epilepticus = ononderbroken aan val activiteit = levensbedreigend!

 zeer complex klinisch beeld!
Anti-epileptica
- GABA-erge agens
- Na-kanaal blokkers
- Carbonische anhydrase inhibitoren




COCAÏNE
Pagina 4 van 82

Dit zijn jouw voordelen als je samenvattingen koopt bij Stuvia:

Bewezen kwaliteit door reviews

Bewezen kwaliteit door reviews

Studenten hebben al meer dan 850.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet jij zeker dat je de beste keuze maakt!

In een paar klikken geregeld

In een paar klikken geregeld

Geen gedoe — betaal gewoon eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard en je bent klaar. Geen abonnement nodig.

Focus op de essentie

Focus op de essentie

Studenten maken samenvattingen voor studenten. Dat betekent: actuele inhoud waar jij écht wat aan hebt. Geen overbodige details!

Veelgestelde vragen

Wat krijg ik als ik dit document koop?

Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.

Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?

Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.

Van wie koop ik deze samenvatting?

Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper LepageJ. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.

Zit ik meteen vast aan een abonnement?

Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €13,56. Je zit daarna nergens aan vast.

Is Stuvia te vertrouwen?

4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)

Afgelopen 30 dagen zijn er 69052 samenvattingen verkocht

Opgericht in 2010, al 15 jaar dé plek om samenvattingen te kopen

Start met verkopen
€13,56
  • (0)
In winkelwagen
Toegevoegd