100% tevredenheidsgarantie Direct beschikbaar na je betaling Lees online óf als PDF Geen vaste maandelijkse kosten
logo-home
Eerder door jou gezocht
Eerder door jou gezocht
logo
Samenvatting van alle hoorcolleges, werkcolleges en zelfstudies van de cursus Algemene Farmacologie Thema 2: Farmacodynamiek (BMW30405) €6,49
In winkelwagen
Snel navigeren naar
Voorbeeld
  2.  
  3. Universiteit Utrecht (UU)
  4.  
  5. Algemene Farmacologie (BMW30405)

Samenvatting

Samenvatting van alle hoorcolleges, werkcolleges en zelfstudies van de cursus Algemene Farmacologie Thema 2: Farmacodynamiek (BMW30405)
 0 keer verkocht

Deze gedetailleerde samenvatting behandelt alles wat aan bod is gekomen tijdens de hoorcolleges, werkcolleges en zelfstudies van Thema 2: Farmacodynamiek van de cursus Algemene Farmacologie aan de Universiteit Utrecht (BMW30405). Hierdoor bevat het alle informatie die nodig is voor het deeltentamen...

[Meer zien]

Voorbeeld 4 van de 49  pagina's

Document informatie

  • Nee
  • Onbekend
  • 9 maart 2023
  • 49
  • 2020/2021
  • Samenvatting

Onderwerpen

Gekoppeld boek

book image

Titel boek:

Auteur(s):

  • Uitgave:
  • ISBN:
  • Druk:

Meer samenvattingen voor studieboek

Alles voor dit studieboek (23)

Geschreven voor

Alle documenten voor dit vak (24)

Verkoper

avatar-seller
xnicolevdz

Ontvangen beoordelingen

Voorbeeld van de inhoud

Samenvatting algemene
farmacologie
Thema 2 - Farmacodynamiek


Biomedische Wetenschappen
2020-2021




Door Nicole (studente BMW)

,Inhoudsopgave
Geneesmiddelbinding.............................................................................................................................2
Farmacodynamiek..............................................................................................................................2
Geneesmiddel-eiwit interacties......................................................................................................2
Selectiviteit.....................................................................................................................................7
Reversibele binding......................................................................................................................19
Irreversibele binding.....................................................................................................................20
Lineaire transformaties.....................................................................................................................22
Alternatieve benadering van bindingsassays....................................................................................23
Geneesmiddeleffecten.........................................................................................................................26
Receptoren.......................................................................................................................................27
Geneesmiddel-receptor interacties..............................................................................................29
Agonisten..........................................................................................................................................30
Efficacy vs. potency.......................................................................................................................33
Antagonisten....................................................................................................................................34
Receptor reserve..............................................................................................................................37
Receptor drempelwaarde.................................................................................................................39
Inverse agonisme..............................................................................................................................40
Induced fit model.........................................................................................................................41
Conformational selection model..................................................................................................42
Selectiviteit.......................................................................................................................................44
Andere vormen van antagonisme.....................................................................................................46
Chemisch antagonisme.................................................................................................................46
Farmacokinetisch antagonisme....................................................................................................47
Blokkering van respons-receptor koppeling.................................................................................47
Fysiologisch antagonisme.............................................................................................................47
Desensitisatie en tolerantie..............................................................................................................47




1

,Geneesmiddelbinding
Farmacodynamiek
Bij de farmacodynamiek wordt er gekeken naar wat het geneesmiddel met het lichaam doet. Hierbij
wordt er met name gekeken naar de binding en effecten van geneesmiddelen. Bij farmacokinetiek is
de variabele de tijd, terwijl dit bij farmacodynamiek daarentegen, de geneesmiddelconcentratie is.
Om een effect te kunnen bewerkstelligen moet er sprake zijn een interactie met bepaalde moleculen.
Hierbij geldt dat geneesmiddelen aan kunnen grijpen op:
 Receptoren
 Enzymen
 Transporters (carrier molecules)
 Ionkanalen

Soms kunnen geneesmiddelen ook direct aan het DNA binden zoals bij oncolytica. Dit is echter in een
totaal andere orde van grootte dan receptoren, et cetera. Daarnaast hebben deze oncolytica ook veel
bijwerkingen, omdat ze niet specifiek op het DNA aangrijpen. De hierboven genoemde aangrijping is
echter zeer specifiek, omdat het allemaal eiwitten zijn die opgebouwd zijn uit aminozuren.

Geneesmiddel-eiwit interacties
Bij farmacodynamiek is het belangrijk om te kijken naar geneesmiddel-eiwit interacties. Hierbij is het
essentieel om te bepalen hoe sterk de interacties zijn. Als een geneesmiddel erg sterk bindt, dan
hoeft er namelijk niet veel van het geneesmiddel toegediend te worden. Voor geneesmiddelen die
zwakker binden daarentegen, moet er meer geneesmiddel toegediend worden. Het nadeel hiervan is
dat er vaak ook meer sprake is van bijwerkingen. De sterkte van de interacties is afhankelijk van de
type moleculaire krachten die hierbij betrokken zijn en de hoeveelheid van elk van deze moleculaire
krachten.

Bij de binding aan eiwitten kunnen er verschillende interacties plaatsvinden. Deze zijn in de tabel
hieronder weergegeven. Hierbij is de bindingsenergie de energie die vrijkomt op het moment dat
twee moleculen de binding aangaan. Om de verbinding weer te verbreken moet deze hoeveelheid
energie juist geleverd worden. Daarnaast geldt dat de bindingskracht (F) afhankelijk is van de
afstand (r) tussen twee moleculen.
Tabel 1 Overzicht van de verschillende soorten moleculaire krachten en hun bindingsenergie (kJ/mol).
Moleculaire krachten Bindingsenergie (kJ/mol) Bindingskracht

Covalente binding 330 – 380
Elektrostatische interacties 42 – 84 F ≈ 1 / r (erg sterk)
Waterstofbrug 8 – 40 F ≈ 1 / r2 (sterk)
Vanderwaals interacties 1–9 F ≈ 1 / r6 (erg zwak)
Hydrofobe interacties 4 – 12




2

, Covalente binding
Bij een covalente binding (bijvoorbeeld C-C binding) is de bindingsenergie erg hoog, waardoor er
gesproken wordt over een irreversibele binding. Deze verbinding kan in de praktijk dus niet meer
verbroken worden. Daarnaast geldt dat er verschillen zijn in de lengte van de binding en de hoek
waaronder de binding plaatsvindt. Deze factoren bepalen de mate van bindingsenergie, waardoor er
dus sprake is van een bepaalde range waarden binnen de bindingsenergie. Zo kan er sprake zijn van
een asymmetrische binding, waarbij de ene binding korter is dan de andere binding of een
symmetrische binding, waarbij beide bindingen even lang zijn.

Een klassiek voorbeeld van een geneesmiddel dat covalent bindt en niet meer loslaat, is aspirine. Het
bindt namelijk irreversibel aan het enzym cyclo-oxygenase (COX). Om ervoor te zorgen dat deze
binding opgeheven wordt, moeten de enzymen dus afgebroken worden en er nieuwe enzymen
gesynthetiseerd worden. Dit zorgt ervoor dat aspirine dus voor langdurige effecten zorgt.

Elektrostatische interacties
Bij elektrostatische interacties bindt een positief geladen groep aan een negatief geladen groep.
Deze binding wordt doorgaans ook wel een ionbinding genoemd en is een reversibele interactie.

Waterstofbruggen
Een waterstofbrug is een reversibele binding tussen een elektronenpaar op een sterk
elektronegatief atoom (zoals zuurstof, stikstof of fluor) en een naburig waterstofatoom dat
gebonden is aan een ander sterk elektronegatief atoom (δ–). Doordat zuurstof elektronegatief is,
trekt het de elektronen naar zich toe, waardoor waterstof enigszins elektropositief (δ+) wordt.




Figuur 1 Schematische weergave van een waterstofbrug.




3

Dit zijn jouw voordelen als je samenvattingen koopt bij Stuvia:

Bewezen kwaliteit door reviews

Bewezen kwaliteit door reviews

Studenten hebben al meer dan 850.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet jij zeker dat je de beste keuze maakt!

In een paar klikken geregeld

In een paar klikken geregeld

Geen gedoe — betaal gewoon eenmalig met iDeal, creditcard of je Stuvia-tegoed en je bent klaar. Geen abonnement nodig.

Direct to-the-point

Direct to-the-point

Studenten maken samenvattingen voor studenten. Dat betekent: actuele inhoud waar jij écht wat aan hebt. Geen overbodige details!

Veelgestelde vragen

Wat krijg ik als ik dit document koop?

Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.

Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?

Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.

Van wie koop ik deze samenvatting?

Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper xnicolevdz. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.

Zit ik meteen vast aan een abonnement?

Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €6,49. Je zit daarna nergens aan vast.

Is Stuvia te vertrouwen?

4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)

Afgelopen 30 dagen zijn er 68175 samenvattingen verkocht

Opgericht in 2010, al 15 jaar dé plek om samenvattingen te kopen

Begin nu gratis
€6,49
  • (0)
In winkelwagen
Toegevoegd