Hoorcollege Farmacologie:
Week 1:
Chemisch/moleculair niveau: Is het kleinste niveau.
Celniveau: Wanneer cellen samenwerken.
Weefsel niveau: Wanneer weefsels samenwerken.
Orgaan niveau: Wanneer organen samenwerken.
Orgaanstelsel niveau: Wanneer verschillende orgaanstelsel samenwerken.
Organisatieniveau: Alle werkende functies van het lichaam.
Gastro-intestinale stelsel (spijsverteringsstelsel): Kijken naar de weg die voeding
doorloopt. Het neemt voedingsstoffen op en verwijdert afvalstoffen.
Zenuwstelsel: Maakt onmiddellijke reactie op prikkels mogelijk. Is onder te verdelen
in het centrale zenuwstelsel en het perifere zenuwstelsel.
Cardiovasculaire stelsel: Pompt het bloed rond door het lichaam, brengt
zuurstofrijk bloed naar alle weefsels en vervoerd zuurstofarm bloed naar de longen.
Opbouw van een cel:
- Celmembraan: Scheidt het exulaire vocht wat zich buiten de cel bevindt. Het
regelt alles wat de cel in en uit gaat. Het bestaat uit een dubbele laag
fosfolipiden.
- Cytoplasma: Bevat de organellen van een cel.
- Celkern: Bevat het DNA van de cel.
- Endoplasmatisch reticulum: Is verantwoordelijk voor het eiwittransport naar
het golgi apparaat.
- Golgi-apparaat: Worden eiwitten en vetten verder bewerkt en opgeslagen.
- Ribosomen: Bevat eiwitten en RNA.
- Mitochondriën: Bevat en produceert de energie (ATP) in de cel.
Eiwitsynthese: Is het proces waarbij eiwitten gemaakt worden aan de hand van
DNA.
Endocytose: Neemt stoffen op die door de celmembraan worden ingesloten.
Receptoren: Zijn neurotransmitters (chemische boodschappers) zijn het
communicatiemiddel van cellen onderling. Geneesmiddelen binden aan een receptor
,volgens het sleutel-slot-principe. Dit betekent dat het geneesmiddel dezelfde vorm
heeft als de lichaamseigen stof waardoor hij kan binden op de receptor. Als het klikt
dan volgt er een reactie (therapeutisch effect). Dit kan goed-of kwaadschiks, omdat
als er een reactie ontstaat waar je die niet wil hebben dan wordt het een bijwerking
genoemd.
Agonist: Heeft hetzelfde effect als de chemische boodschapper.
Antagonist: Blokkeert de receptor waardoor de chemische boodschapper zich niet
kan binden.
Ionkanalen: Reguleren de membraanpassage van ionen. Door verandering in
spanning gaat er een kanaal open waardoor een impuls over kan steken.
Enzymen: Wanneer er een binding plaatsvindt tussen een substraat en een enzym
verandert de vorm waardoor er een biochemische reactie plaatsvindt waardoor het
substraat van vorm verandert. Het product wordt daarna afgegeven en het enzym
gaat weer terug naar zijn eigen vorm. Een enzym wordt enkel gebruikt en niet
verbruikt. Wanneer het geneesmiddel bindt aan een enzym kan er geen substraat
aan binden waardoor er geen biochemische reactie plaatsvindt.
Transporteiwitten: Is sprake van actief transport (ATP voor nodig) waardoor het
transporteiwit open gaat en verplaats het ion door het membraan heen.
Verschil tussen ionkanalen en transporteiwitten: Bij ionkanalen gaat het door
middel van diffusie en bij transporteiwitten gaat het door middel van actief transport.
Medicatiebewaking: Is een van de belangrijkste taken van de apotheker. Dit is het
bewaken of de patiënt afgeleverde medicatie zonder problemen en risico’s kan
gebruiken. Dit is te beoordelen op onderstaande punten.
- Juiste dosering
- Combinaties van geneesmiddelen
- Niet mogen gebruiken van een geneesmiddel
- Nierfunctie
,Week 2:
Farmacokinetiek: Wat doet het lichaam met het geneesmiddel?
Farmacodynamiek: Wat doet het geneesmiddel met het lichaam?
Toedieningsroutes:
- Oraal
- Inhalatie
- Intraveneus
- Rectaal
- Intracaginaal
- Sublinguaal (tablet onder de tong)
- Injectie
- Transdermaal
Absorptie: Opgenomen in het lichaam. Hieronder staat waar het geneesmiddel
opgenomen kan worden en via welke toedieningsvorm.
- Maag/darmkanaal -> Tablet/vloeistof
- Spierweefsel -> Injectie
- Huid -> Injectie/zalf
- Longen -> Inhalatie
- Mondslijmvlies -> tablet/vloeistof
- Rectum -> Zetpil
Distributie: Verdeling over het lichaam.
Metabolisme: Omzetting van het geneesmiddel.
Excretie: Uitscheiding van het geneesmiddel.
ADME: Absorptie, distributie, metabolisme, excretie.
Absorptie na orale toediening: Opname via dunne darm door passieve diffusie of
actief transport (ATP) door middel van transporteiwitten (aangrijpingspunt).
First pass effect: Bloedvaten vanaf het maag-darmkanaal gaan rechtstreeks naar
de lever. Bij een eerste passage van de lever wordt het geneesmiddel al afgebroken
voordat het kan worden opgenomen in andere delen van het lichaam. Dient voor
bescherming tegen mogelijke schadelijke stoffen. In de dosering dient daar rekening
mee gehouden te worden (de dosering moet iets hoger zijn omdat via het first pass
effect een deel van het geneesmiddel verliest).
Distributie: Een geneesmiddel kan hydrofiel of lipofiel zijn, dat is belangrijk voor de
bestemming van het geneesmiddel.
, - Hydrofiel: Waterminnend (houd van water), neigen meestal naar bloed en
spieren.
- Lipofiel: Vermanend (houd van vet), neigen meestal naar vetweefsel,
organen.
Eliminatie: De uitscheiding van het geneesmiddel uit het lichaam.
Metabolisme: Het lichaam 'verbouwd' het geneesmiddel zodat ze makkelijker
kunnen worden uitgescheiden. Dit vindt plaats in de lever door middel van enzymen
(katalyseren). De geneesmiddelen worden hydrofieler gemaakt waardoor ze in het
bloed kunnen worden opgenomen.
- CYP450 enzym: belangrijk gemeenmiddel-metabolerende enzymen zijn
CYP450 enzymen, hier zijn verschillende varianten van. Deze zetten
geneesmiddelen om. Dit is per individu verschillend, er bestaan dus snelle en
langzame CYP450 enzymen die de afbraak van geneesmiddelen
beïnvloeden.
Excretie: Uitscheiden van het geneesmiddel kan via de (hydrofiel) nieren als urine
worden uitgescheiden of (lipofiel) via de gal als faeces (poep) worden uitgescheiden.
Farmacokinetische parameters: Het beschrijft de lotgevallen van een stof die aan
het lichaam is toegediend. In de praktijk gaat het vaak om geneesmiddelen en hun
metabolieten.
Fase van toediening: Desintegratie toedieningsvorm (oplossen van geneesmiddel)
-> ADME -> plasmaconcentratie
Halfwaardetijd (t ½): De tijd die nodig is om de concentratie van het geneesmiddel
in het bloed met de helft te doen afnemen. Dit is specifiek voor elk geneesmiddel.
Hoe hoger de halfwaardetijd, des te langer het geneesmiddel in het bloed aanwezig
is.
Biologische beschikbaarheid: De fractie (f) van een toegediende dosis die
onveranderd in een algemene circulatie (bloedbaan) terechtkomt.
Bloedspiegelbepaling:
- Brede therapeutische breedte: Geen bloedspiegelbepaling in de praktijk.
- Smalle therapeutische breedte: Wel bloedspiegelbepaling in de praktijk.
Biofase: Is de plaats waar het geneesmiddel effect moet tonen.
,Week 3:
Onderdelen van het spijsverteringskanaal:
- Mondholte, gebitselementen, tong: Mechanische bewerking, bevochtiging,
mengen met speeksel.
- Pharynx: Spieren stuwen het voedsel de oesophagus in.
- Oesophagus: Vervoer van voedsel naar de maag.
- Maag: Chemische afbraak van stoffen door zuur en enzymen, mechanische
bewerking via spiercontracties.
- Dunne darm: Enzymatische vertering en opname van water, organische
substantie, vitaminen en ionen.
- Dikke darm: Onttrekking van water en indikken van onverteerbare materialen
in voorbereiding op de verwijdering.
- Speekselklieren: Afgifte van smerende vloeistof met enzymen die
koolhydraten afbreken.
- Lever: Afgifte van gal (belangrijk voor vertering), opslag van voedingsstoffen,
vele andere vitale functies.
- Galblaas: Opslag en concentreren van gal.
- Pancreas: Exocriene cellen geven buffers en verteringsenzymen af;
endocriene cellen geven hormonen af.
Spijsverteringsfuncties:
- Ingestie: Het innemen van voedsel.
- Mechanische verwerking: Fijnmalen van voedsel.
- Vertering: Wordt het voedsel afgebroken tot kleine mechanische bouwstoffen
die kunnen worden opgenomen.
- Secretie: Afgifte van water, zuren en enzymen.
- Opname: Alf voedsel is afgebroken, dan kan het worden opgenomen in het
bloed.
- Defecatie: Uitscheiden van voedsel.
Peristaltiek: Duwt de spijsbrij door het spijsverteringskanaal.
Segmentatie Bewegingen: Kneden en verkleinen de spijsbrij in de dunne darm.
Functie van de maag: Wordt voedsel tijdelijk opgeslagen en vindt mechanische
afbraak en chemische vertering plaats.
Dunne darm: 90% van de voedingsstoffen worden hierin opgenomen. Het bestaat
uit twaalfvingerige darm, nuchtere darm en kronkeldarm. Verteringsenzymen worden
afgegeven door pancreas, lever en galblaas.
Pancreas: Endocriene functie (regelen van de bloedsuikerspiegel). Exocriene
functie (spijsverteringsenzymen).
, Lever: Grootste inwendige orgaan. Speelt een rol bij het reguleren van de
stofwisseling en hematologische regulering (productie van plasma eiwitten en
worden oude rode bloedcellen verwijderd). Ook vindt er galproductie plaats. De lever
neemt de voedingsstoffen op, zet ze om, bewaart ze en geeft ze af aan de
bloedbaan.
Galblaas: Galzure zouten emulgeren vetten. Opslaan van gal.
Dikke darm: Bestaat uit de blinde darm, karteldarm en endeldarm. Terugresorptie
van water en absorberen van vitamine.
Bovenste spijsverteringsstelsel (medische problemen): Reflux, Ulcus pepticum
-> maagklachten.
Onderste spijsverteringstelsel (medische problemen): Obsipatie, diarree,
ontstekingszieken.
Reflux: Terugstromen van maagsappen. Klachten-> opgeblazen gevoel, opboeren,
brandend maagzuur, pijn in de bovenbuik, misselijkheid en braken. Aan te raden-->
veranderen van levensstijl, minder alcohol, hoger kussen te gebruiken, stoppen met
roken, afvallen, probleemgevend voedsel vermijden.
- Reflux oesofagisis: Maagzuur beschadigt de slokdarm.
- Ulcus pepticum: Maagvlies wordt door spijsverteringssappen beschadigd.
Ulcus ventriculi -> zweer maag. Ulcus Duodeni -> zweer in de 12-vingerige
darm. 70% van de gevallen van Ulcera is de oorzaak van de bacterie
Helicobacter pylori of medicijngebruik (bijvoorbeeld NSAIDs).
Maagklachten medicatie behandeling:
- Antacida/mucosaprotectiva: Verlaging H+ concentratie (dus pH verhoging) en
beschermen het slijmvlies.
- Secretieremmende middelen (zuurproductie remmers) zoals
H2-receptorantagonisten en protonpompremmers: Wordt aangezet door
histamine, acetylcholine en gastrine.
Obstipatie: Moeizame of in frequente stoelgang. Klachten -> defecatiefrequentie
minder, buikpijn, harde faeces, frequente aandrang.Vrouwen hebben vaker
obstipatieklachten, 10 - 30% van de bevolking ervaart obstipatie.
Behandeling van obstipatie:
- Meer vezel en water inname en meer bewegen.
- Volumevergrotende of bulk laxantia: Moeilijk afbreekbare vezels
(polysacharide), houden water vast en zwellen op. Ze verzachten de
ontlasting.
