1. FARMACOLOGIE INTRODUCTIE
1.1 INLEIDING
Geneesmiddelen:
• Diagnostisch; Bijv. markers voor het opsporen van tumoren (helpen om diagnose te stellen)
• Behandeling (therapeutisch)
o Causaal; bijv. antibiotica, cytostatica, anti-parasitair
o Symptomatisch; bijv. pijnbestrijding en koortsonderdrukking (paracetamol)
o Substitutie; bijv. insuline, vitamine B12 (bij vegetarisch dieet)
• Preventief (ter voorkoming); bijv. vaccins, ‘de pil’, cholesterolverlagers
• Ondersteunend; Bijv. anesthetica (chirurgie)
Werking van geneesmiddelen:
• Site of action: Orgaan of bepaald type cellen, effect
intracellulair, extracellulair of bij plasmamembraan
• Targets: Biomoleculen (vaak een receptor)
• Active site: De plaats op het target waar
interactie plaatsvindt tussen stoffen en het
target.
Targets zijn vaak receptoren. Geneesmiddel-target interactie → “sleutel-
slot”. Als de Interactie niet specifiek is kan dit voor ongewenste
bijwerkingen en toxiciteit zorgen.
Opdracht voorbeeld maagzuurremmers:
a) Wat is het target van omeprazol en wat doet omeprazol met deze target?
Target: Protonpomp in de maagwand. Remmer van deze pomp, zodat er minder H + in maaglumen terecht
kunnen komen om maagzuur te vormen met Cl-.
b) Welke (typen) maagzuurremmers zijn er nog meer te onderscheiden?
histamine H2 blokkers (antagonisten), maagzuurbinders (zoals Rennie).
c) Wat zijn daar de targets van?
H2 blokkers: H2-receptoren, Maagzuurbinder: het maagzuur zelf.
d) Wat is het verschil tussen de targets van de verschillende typen maagzuurremmers?
Binding aan lichaamseigen biomoleculen (H2-blokkers,maagzuurremmers)
Vs. chemische reactie die optreedt tussen moleculen in de maag (Rennie, maagzuurbinders)
Ontwikkelen van nieuwe geneesmiddelen:
• Rational drug design (modelling)
o Ziekte (proces) is bekend → target
o Targetbinding (& activatie)
o Verbeteren opname, verdeling, excretie
• Random screening
o Trial-and-error
o Synthetische en natuurlijke componenten
→ identificeren “lead compounds” (beste kandidaat)
→ verbeteren in “lead optimization”
, Page 4 of 45
Toediening van geneesmiddelen:
• Toedieningsroutes
o Enteraal (via maagdarm kanaal, pil) vs. parenteraal (betekent ‘naast’, injecties, zalf etc., niet
door maagdarmkanaal)
o Lokaal (op die plek zelf, pleister, gel) vs. systemisch (hele lichaam, bloed)
• Toedieningsvormen
o Bijv. tablet, pleister, inhalator
• Toediening vaak oraal → opname in het bloed: Absorptie
Naast Absorptie spelen de volgende processen een rol:
Distributie, Metabolisme en Excretie (ADME).
= Farmacokinetiek! Wat doet het lichaam met een stof?
Farmaogenomics:
• Iedereen heeft een genen-paspoort
• Individuele reactie op geneesmiddelen
o Afbraak medicijnen erfelijk bepaald
• Kennis van genetische factoren:
o Ontwikkeling betere medicijnen
o Specifiekere behandeling (juiste medicijn, juiste dosis)
1.2 GENEESMIDDELEN EN HUN TARGETS
• Wanneer werkt een geneesmiddel?
1) Op de juiste plek terecht komen
2) Binden aan het juiste target molecuul
• Chemische eigenschappen zijn belangrijk!
o Anatomische barrières (lipofiele celmembranen)
o Chemische barrières (pH maag)
o Biochemische barrières en targets (transporters, enzymen, receptoren)
Er zijn 4 typen eiwittargets voor geneesmiddelen:
• Meeste geneesmiddelen binden aan eiwitten v.h. eigen lichaam, uitzondering: Rennies,
antibiotica, antivirale middelen)
• Geneesmiddel verhoogt of verlaagt normale functie v.d. target (creëert geen nieuwe
biologische functie)
• Deze 4 targets zijn:
A. Receptoren
B. Ion kanalen
C. Enzymen
D. Transporters
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper lindecox. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €8,39. Je zit daarna nergens aan vast.