samenvatting medicinale chemie deel purinerge messengers, lipiden, NO en secundaire messengers
11 keer bekeken 0 keer verkocht
Vak
Medicinale chemie
Instelling
Universiteit Antwerpen (UA)
Samenvatting van het vak Medicinale Chemie van het deel purinerge messengers, lipiden, NO en secundaire messengers. De samenvatting is opgebouwd in fiches per structuur, waarbij telkens de klasse, het werkingsmechanisme, SAR, zuur-base eigenschappen en therapeutisch gebruik worden besproken. De ove...
- Boodschapper
- Bouwsteen van nucleotiden/nucleosiden
- Mediator – co-transmittor: ATP naar ADP (E huishouding)
- Stress autacoid (wordt vrijgesteld uit bloedbaan)
C. STRUCTUUR-ACTIVTEITSRELATIE
SAR precursor, nl. adenosine
- Ribose
- Adenine
- ATP-ADP > meerwaardig negatief > probleem om door BHB te geraken
Pagina 1 van 66
,PURINERGE MESSENGERS
D. THERAPEUTISCH GEBRUIK
Algemeen gebruik
- Soms IV voor supraventriculaire tachycardie (heel korte halfwaardetijd)
Specifiek voor dit GM:
- /
E. ZUUR-BASE EIGENSCHAPPEN
- Meerwaardig negatief geladen door fosfaatgroepen moeilijk door BHB
B. WERKINGSMECHANISME
Normaal mechanisme: bloedplaatsjes activatie en aggregatie
- Moleculen binden op GPCR > fosfolipase C wordt geactiveerd
- Calcium, PKC en PLA2 komen vrij
› Calcium activeert actine en myosine
› PLA2 activeert thromboxaan A2
- Actine, myosine en PKC zorgen ervoor dat ADP en TA 2 worden aangemaakt en vrijgesteld
- ADP zal binden op P2Y12 receptor en TA2 bindt op de GPCR
- GPCR: expressie glycoproteïne dat gebonden is aan membraan van bloedplaatje > interactie met
fibrinogeen > stabilisatie van bloedklonter
Pagina 3 van 66
, PURINERGE MESSENGERS
Mechanisme ticlopidine en clopidogrel
- Inhibitie bloedplaatjes aggregatie (traag en lang werken)
- Eerst metabolisatie en dan werking uitvoeren > binden aan P2Y 12 receptor (covalent)
› Hydroxylatie van dubbele binding van thiofeen = OH op zetten = enol vorm > omzetten naar
keto vorm door oxidatie met CYP2C19 Carbonyl is geconjugeerd met dubbele binding
› Hydroxylatie/oxidatie naar S-oxide
› Hydrolyse S-oxide naar carbonzuur > elektrofiele sulfeenzuur
o Sulfeenzuur gaat reageren met thiol in P2Y12-receptor
o Vorming van een disulfidebrug door afsplitsing van water = covalente binding
C. STRUCTUUR-ACTIVTEITSRELATIE
Specifiek voor dit GM:
Ticlopidine
- deels verzadigde pyridine ring met thiofeen ring eraan = thienopyridine
- via CH2 aan chloorbenzeen ring
Clopidogrel
- deels verzadigde pyridine ring met thiofeen ring eraan = thienopyridine
- via CH aan chloorbenzeen ring
- extra substituent op alfa-C methylester
Pagina 4 van 66
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper LepageJ. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €12,46. Je zit daarna nergens aan vast.
