Resume

Samenvatting Medicinale chemie: hoofdstuk peptiderge boodschappers (alle structuren die al gevraagd werden op examen)

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Cours
Medicinale Chemie

Établissement
Universiteit Antwerpen (UA)

Dit document is gebaseerd op de vraagstelling van het examen. Het bevat elk bevraagde puntje indien gezien in de les. Het bevat alle structuren van het onderdeel peptiderge boodschappers die al gevraagd werden op het examen. Ik behaalde a.d.h.v. mijn samenvattingen 14/20. De structuren in het rood ...

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Publié le 10 avril 2023
Nombre de pages 27
Écrit en 2022/2023
Type Resume

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Medicinale chemie

Enalapril (2x), Fosinopril (2x)

, Medicinale chemie

A. Classificatie

Receptoren: G-eiwit gekoppelde receptoren
Peptiderge boodschappermoleculen: Renine-angiotensine systeem  angiotensine II gerelateerde
geneesmiddelen > Angiotensine Converting Enzyme (ACE) Inhibitor

B. Werkingsmechanisme

Renine wordt vrijgesteld uit de nier → het heeft een vrij korte halfwaardetijd. Het faciliteert
omzetting van angiotensinogeen tot angiotensine I → ACE (= metalloprotease) zal dit omzetten in
angiotensine II → aminopeptidase zal het omvormen naar angiotensine III

Angiotensine II:
o Bloedvaten: vergroten van perifere resistentie  snel pressor effect
› Vasoconstrictie (direct)
› Verhoging van sympathische tonus (indirect)
o Nier: verminderde secretie van Na+ en H2O  traag pressor effect
› Verhoogde Na+ reabsorptie
› Vrijstelling van aldosteron
o Hart: cardiale hypertrofie
› Activatie van groeifactoren van extracellulaire matrix = remodellering van extr. matrix

ACE-inhibitoren verhinderen omzetting van pro-enzyme: angiotensine I naar het actieve enzyme:
angiotensine II

Reversibe inhibitie door metalloproteasetransitietoestand anologen

C. SAR

 Terminaal proline analoog
 Interactie Zn2+ ligand (katalystische activiteit)
 Afstand tussen proline en Zn2+ bindend deel is 4 koolstoffen
(belangrijk)

 Additionele
bindingsites:
o Interactie met
hydrofobe
holte

, Medicinale chemie

o Interactie met hydrofiele holte

D. Therapeutisch gebruik

o Antihypertensivum
o Na acuut myocardinfarct: correcte remodellering / hartfalen
o Bij diabetische nefropathie

E. Zuur-base eigenschappen

/

F. Extra informatie

Nevenwerkingen: Hypotensie, onbehandelbare droge hoest, angio-oedeem, hoofdpijn, vermoeidheid
CI: zwangerschap (AT2 receptor  ontwikkeling van foetus)

Farmacokinetiek: gelimiteerde BB  prodrug (ester) verhoogt de BB

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