Resume
Samenvatting - Galenische farmacie en biofarmacie I
- Établissement
- Universiteit Antwerpen (UA)
Samenvatting van het vak 'Galenische farmacie en biofarmacie I' - academiejaar
[Montrer plus]
Aperçu du contenu
Galenische farmacie& biofarmacie I
Hoofdstuk 1: Biologische beschikbaarheid
1. Biologische beschikbaarheid
Definitie komt sowieso op examen (2 punten)
Maat voor de hoeveelheid onveranderd geneesmiddel die de algemene systemische
circulatie bereikt en de snelheid waarmee dit proces plaatsvindt
Effect van geneesmiddel
Evenredig met de plasmaspiegels van het geneesmiddel (GM)
Galenica focust zich op:
- Toediening van GM
- Na toediening wordt het GM geabsorbeerd
- GM komt in bloedplasma terecht (gebonden & ongebonden toestand zijn in evenwicht)
= algemene systemische circulatie
Functies hulpstoffen
Stabiliteit van API (= active pharmaceutical ingredient)
Technologische aspecten
Uitzicht/aanvaardbaarheid
Gewenst biofarmaceutisch profiel
Pagina 1 van 205
,Vrijstelling GM uit vorm
Kan direct gebeuren
Kan traag gebeuren = gereguleerde afgifte regulatie mbv hulpstoffen
Na vrijstelling wordt GM geabsorbeerd en komt het in het plasma terecht
De plasmaconcentratie is afhankelijk van:
- Tijd wordt standaard weergegeven in uren – bij gereguleerde afgifte kan het ook in
weken/maanden uitgedrukt worden
- Hulpstoffen vormen met dezelfde hoeveelheid GM zijn niet noodzakelijk
therapeutisch equivalent => bepalen van biologische beschikbaarheid
Vrijstelling GM Plasmaconcentratie
Algemeen biologische beschikbaarheid
Fractie van dosis van API die onveranderd de algemene circulatie bereikt
Het is afhankelijk van snelheid en mate van GM-absorptie uit een toedieningsvorm
- Dit kan afgeleid worden uit concentratie/tijdsprofiel van GM in de algemene circulatie
Farmacokinetische parameters:
- Cmax
- Tmax
- AUC = maat voor therapeutische doeltreffendheid
Absorptiesnelheid + hoeveelheid GM in algemene circulatie afhankelijk van:
- Doseringsvorm (vb. oplossing vs. tablet vs. injectie) (vb. 1st pass)
- Hulpstoffen (vb. tablet + lubrifieermiddel: effect van ‘inerte’ hulpstoffen)
- Bereidingswijze (vb. compressiedruk tabletten verlengen desintegratie)
BB farmaceutische beschikbaarheid:
- Fractie van het GM die in een voor absorptie geschikte toestand vrijkomt uit de
toedieningsvorm
- Vermogen van een toedieningsvorm om GM (in-vitro) af te geven
Pagina 2 van 205
,Farmacokinetische parameters
Cmax
Maximale concentratie in heel traject
tmax
Tijdstip waarop Cmax wordt bereikt
AUC
Oppervlakte onder de curve kan berekend worden als integraal of als de som van
deeloppervlaktes
Minimale toxische concentratie – MTC
Concentratie die nodig is om de eerste toxische effecten te veroorzaken
Wanneer de concentratie van een GM >MTC toxische nevenwerkingen
Minimale effectieve concentratie – MEC
Concentratie v/e GM die nodig is zodat zijn farmacologische werking zichtbaar is
Wanneer de concentratie van een GM <MEC geen farmacologisch effect
Therapeutische breedte
Interval van concentraties die we willen
>MEC + <MTC + tijd onder de curve moet zo lang mogelijk zijn
Toxische
nevenwerkingen
Therapeutische
breedte
Geen effect
Pagina 3 van 205
, Toedieningswegen GM komt terecht in algemene systemische circulatie
Oraal
- Komt na GI-absorptie in portale circulatie terecht
- Hier passeert het de lever, waar veel enzymen aanwezig zijn GM kan hier afgebroken
of gemetaboliseerd worden = first pass effect
Mucosaal
- Oculair (via ogen)
- Nasaal (via neus)
- Pulmonair (via longen)
- Buccaal (in mond, niet doorslikken)
- Sublinguaal (onder de tong)
- Gingivaal ( op tandvlees = goed doorbloedt)
- Rectaal (via rectus)
- Vaginaal (via vagina)
Invloed van GM-dosis op plasmaspiegels
Wanneer de dosis wordt verhoogd
(toedieningsvorm blijft gelijk):
- Stijging van Cmax
- tmax blijft gelijk
- Stijging van AUC
GM is langer actief, maar niet sneller
Er moet opgelet worden dat de toxische dosis niet
wordt bereikt time
Invloed van absorptiesnelheid op plasmaspiegels
Hoeveelheid GM die per tijdseenheid in de algemene circulatie verschijnt
- Normaal wordt de absorptiesnelheid niet beïnvloedt, behalve in de 2 uiterste gevallen:
o Wanneer men heel snel effect wil hoge absorptiesnelheid = acute toestand
Vb. subliguaal, Epi-pen
o Wanneer men heel traag effect wil lage absorptiesnelheid = chronische
toestand
Wanneer de absorptiesnelheid wordt verhoogd:
- Stijging van Cmax
- Daling van tmax
(Te) lage absorptiesnelheid door
Slechte oplosbaarheid GM de 1e stap van elk GM is in oplossing gaan, want enkel
opgeloste stoffen in opgenomen worden
Trage desintegratie van doseringsvorm = oplossen van tablet
Interacties met voedsel ( correct advies verstrekken)
Instabiliteit GM in GI-kanaal (pH, enzymen)
1e pass effect in lever
Pagina 4 van 205
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur LepageJ. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €13,99. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.
Peut-on faire confiance à Stuvia ?
4.6 étoiles sur Google & Trustpilot (+1000 avis)
81113 résumés ont été vendus ces 30 derniers jours
Fondée en 2010, la référence pour acheter des résumés depuis déjà 14 ans