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Samenvatting galenische farmacie en biofarmacie II (16/20)

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Volledige samenvatting van het vak 'Galenische farmacie en biofarmacie II' gedoceerd door Filip Kiekens. De samenvatting is 54 pagina's lang en hierin is alle info van de slides en uit de lessen verwerkt!

Aperçu 4 sur 112  pages

  • 20 février 2024
  • 112
  • 2022/2023
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nikitacassimon
1



Galenische farmacie en biofarmacie II
Hoofdstuk 1: Emulsies
1. Definitie (European Pharmacopoeia)



Emulsie = een gedispergeerd systeem dat bestaat uit een mengsel van minstens 2 vloeistoffen die
niet mengbaar zijn met elkaar, één van de vloeistoffen is gedispergeerd in de andere vloeistof onder
de vorm van druppels



2-fase systeem
Uitwendige, continue fase Inwendige fase, discontinue fase
• Vloeibaar / halfvast • Vloeistof
• Polair /apolair • Polair / apolair
• Niet mengbaar / oplosbaar in Vloeibaar/halfvast
uitwendige fase
• Verdeeld als druppels in
uitwendige fase (0,1-10 µm)
(>10 µm = grove emulsies)


Eigenschappen:

• Thermodynamisch instabiel:
- Noodzaak voor hulpstoffen
- Belang van emulgatoren:
o Fijne verdeling van interne fase
o Stabiel tijdens bewaring
• Geen sedimentatie/creaming, coalescentie, breken



2. Types:


= Olie in water = Water in olie = Water in olie in water = Olie in water in olie




• O/W + W/O – crème
• Parenterale emulsie → TPN (= Total Parenteral Nutrition)
• Micro-emulsie (spontaan)

, 2


3. Farmaceutische toepassingen

• Enkel O/W
Oraal • Maskeren smaak van GM/olie
• Betere orale resorptie (oliedruppels + aanmaak galzouten)
• TPN (E-bron, O/W)
IV • Carrier wateronoplosbaar GM (O/W)
• Carrier wateroplosbaar GM (W/O/W) → gereguleerde afgifte
IM • Depot-preparaat
• Bv. crème, melk, liniment (balsem)
Topicaal • O/W + W/O
• Beïnvloeden van de penetratie in huid


4. Vormen van emulsies



• Interfaciale spanning ter hoogte van grensvlak
• Fijn verdeelde interne fase:
- Toename contactoppervlak bij emulgeren
o Bv. 1 ml olie in 1 ml water
→ Arbeid vereist voor emulgeren beide fasen
o 5 µm druppels → 1,2 m2
o 1 µm druppels → 6 m2
o 0,01 µm druppels → 600 m2
- Stijging vrije oppervlakte-energie


→ Neiging tot coalescentie (samenvloeien), fase-afscheiding
W = O/W . A + instabiel systeem
→ Noodzaak tot toevoegen van emulgatoren (tensiden, surfactantia)

• O/W 
• Daling van vrije oppervlakte-E (betere stabiliteit) en minder arbeid nodig voor emulgeren


O/W > 10 mN/m O/W = 5-10 mN/m O/W < 1 mN/m
Emulsie moeilijk te bereiden Emulsie gemakkelijk te Emulsie spontaan gevormd
bereiden (micro-emulsies)


a. Emulgatoren (monomoleculaire laag)

• Amfifiel: adsorptie ter hoogte van grensvlak (MONO-
moleculaire laag) → O/W 
Bancroft’s Rule




• Fase met hoogste affiniteit voor emulgator = externe
fase:
- Hydrofiel > lipofiel → O/W emulsie Micellen
- Lipofiel > hydrofiel → W/O emulsie
• Adsorptie thv grensvlak afhankelijk van:
- Temperatuur
Emulgator
Emulgator met
met lipofiele
hydrofiele kop
staarten
grootste
grootste

, 3


- pH
- Elektrolyten
- Type apolaire/polaire vloeistof
- Structuur emulgator (aanrijken thv
grensvlak of aanrijken in 1 van de fasen)
• Filmsterkte thv grensvlak bepaalt stabiliteit,
afhankelijk van:
- Polariteit emulgator
- Ketenlengte apolair deel
- Structuur:
o Aromatische bindingen
o Dubbele bindingen
o Vertakkingen
o Lading
• Vormen van een mengfilm door combinatie van emulgatoren → bijkomende stabilisatie



Sterische
hindering vermijd
coalescentie !




b. Hydrocolloïden (multimoleculaire laag)

• Bv. Arabische gom, tragacanth, HPMC
• Enkel voor O/W → hebben water nodig om te zwellen → η↑
• Geen daling van de oppervlaktespanning O/W
• Gehydrateerde film rond druppels (→ visco-elastische mechanische
barrière) + verhogen  van de waterfase
• Block-copolymeren:


Sommige delen aan oppervlak
geassocieerd en sommige naar
continue fase gericht →
coalescentie verhinderen

, 4


c. Vaste deeltjes (vaste emulgator)

• Bv. Bentoniet, Veegum, Mg-oxide,
SiO2
• Bevochtigd door beide fasen
• Mechanische barrière door
poederdeeltjes aan grensvlak


5. Emulgatoren



Functies:

1. Verlagen oppervlaktespanning O/W (gemakkelijker vormen emulsie)
2. Filmvorming (mechanische barrière)
3. Beïnvloeden  potentiaal (geladen surfactant → elektrostatische barrière)
4. Vormen van H2O-mantel (niet-ionogene O/W surfactant → solvatatie POE-keten)



Types:

• Anionactief

• Alkali-zepen (O/W) : alkalizouten van organische vetzuren
Bv. Natrium-stearaat



• Aardalkali-zepen (W/O) : aardalkali- en metaalzouten van
organische vetzuren
Bv. Calcium-stearaat

Zepen




• Organische zepen (O/W)
Bv. triëthanolaminestearaat




• Gesulfateerde vetalcoholen (O/W)
Bv. Na-laurylsulfaat (C12)
Gesulfateerde verbindingen


Bv. Na-cetylsulfaat (C14)

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