Nikita Cassimon 3e bachelor farmaceutische wetenschappen s0184207
Galenische farmacie en biofarmacie I
Hoofdstuk 1 (deel 1): Intro
Geschiedenis
Egypte Grieks Grieks-Romeins Romeins
• Ebers Papyrus (1600 AD) • Discorides (70) • Hippocrates • Galenus (130-200)
• 800 bereidingen en • De Materia (460-377 AD) • Geneesheer –
formules Medica • Medische apotheker
• 700 geneeskrachtige • Farmacognosie ethiek • Cold cream
producten
Inleiding
1. GM ontwikkeling
• De novo gesynthetiseerd of afgeleid van andere molecule
• Geïsoleerd uit planten of organismen
• Via biotechnologische weg (bv. mRNA coronavaccin)
2. Registratie van een GM
• DEEL I: Administratief deel
• DEEL II: Analytische deel
• DEEL III: Farmacologische en toxicologische studies
• DEEL IV: Klinische studies (Fase 1, 2, 3, 4)
3. Goedkeuring van het geneesmiddel
• Geneesmiddelencommissie
• EMEA (European Medicines Agency)
• FDA (Food and Drug Administration)
Focus
Bereiden van doseringsvormen (= geneesmiddel + hulpstoffen)
• Bruikbare vorm in functie van geneesmiddel, toedieningsweg, ziektetoestand en doelgroep
Relatie tussen doseringsvorm, formulatie, bereidingstechniek, kwaliteit en resorptie
• Selectie hulpstoffen in functie van fysicochemische eigenschappen API
• Kennis van hulpstoffen
• Productietechnieken op industriële schaal en in officina
• Effect van hulpstoffen en bereidingstechnieken op resorptie en stabiliteit van GM
API = Active Pharmaceutical Ingredient
Doseringsvormen (bv. tablet, zetpil, oplossing)
Behandelde aspecten per doseringsvormen:
• Formulatie (= samenstelling: API + hulpstoffen)
• Bereidingstechniek (= industrieel, officina) → galenische farmacie
,Nikita Cassimon 3e bachelor farmaceutische wetenschappen s0184207
• Controle (= kwaliteitseisen, farmacopee)
• Verpakking/ etiketten
• Toediening
• Invloed van formulatie/toedieningsvorm op vrijstelling en opname GM → biofarmacie
! Eisen staan in detail beschreven in de Europese Farmacopee
Hulpstoffen
Hulpstof = een stof verschillend van API aanwezig in een medicinaal product, dat dient als
drager(component):
• Inert, geen nadelige invloed op resorptie/therapeutische activiteit (BB niet ↓)
• Keuze afhankelijk van doseringsvorm/toedieningsroute
• Aanwezigheid moet verantwoord kunnen worden (geen antioxidant indien GM niet oxideert)
Transformeren van een geneesmiddel tot patiëntvriendelijke vorm van de vereiste kwaliteit (API +
hulpstoffen):
• Efficaciteit: vrijstellen van gewenste hoeveelheid geneesmiddel op het gewenste tijdstip op de
gewenste plaats → hoge biologische beschikbaarheid
• Stabiliteit GM
• Gemak van gebruik (voor patiënt bruikbare vorm, specifieke vorm)
Biologische beschikbaarheid = maat voor de hoeveelheid onveranderd geneesmiddel die de
algemene systemische circulatie bereikt en ook de snelheid waarbij dit proces plaatsvindt
Functie van hulpstoffen:
• GM beschermen tegen destructie atmosferische zuurstof of vocht (bv. coaten of antioxidant
toevoegen)
• GM beschermen tegen maagzuur
• Maskeren van de bittere, onaangename smaak van GM
• Onoplosbare of instabiele GM toch in oplossing kunnen krijgen
• Snelheid gecontroleerde GM
• Targetten van specifieke site en lokale GM behandeling
Kwaliteit hulpstoffen: farmaceutische kwaliteit (farmacopee kwaliteit, GRAS-status)
• Niet toxisch, niet irriterend (langdurige toediening, grote fractie)
• Chemisch en fysisch inert
• Zo laag mogelijke concentratie (vb. irriterend effect van bewaarmiddelen)
Selectie hulpstoffen/bereidingstechnieken in functie van:
• Type doseringsvorm: tabletten, suppo’s, crème, zalf, gelule, oplossing,…
• Inwendig (poeder, capsule, tablet, oplossing, …), uitwendig (zalf, crème, oplossing, inhalatie,…) of
parenteraal gebruik (IV, IM, SC,…) gebruik
,Nikita Cassimon 3e bachelor farmaceutische wetenschappen s0184207
• Toedieningsroute: oraal, oromuscaal, dermaal, transdermaal, pulmonair, oculair, nasaal,
parenteraal, rectaal,…
• Fysische toestand van de doseringsvorm: vloeibaar, vast, halfvast
Technische aspecten Biologische aspecten
Bv. Hoe bereiden we op een kwalitatieve Bv. Hoe het effect van de doseringsvorm
manier? Welke hulpstoffen nodig om optimaliseren? Welke kenmerken van de
geneesmiddel in doseringsvorm te stabiliseren? doseringsvorm beïnvloeden de opname van het
geneesmiddel?
Keuze doseringsvorm is afhankelijk van:
• Gewenste resorptiesnelheid
• Gewenste werkingsduur
• Patiënt ( → patiënt compliance, therapietrouw)
• Gewenste toedieningswijze
• Farmacokinetiek/farmacodynamiek GM
• Fysicochemische eigenschappen GM
In vitro In vivo
Meervoudige toediening:
, Nikita Cassimon 3e bachelor farmaceutische wetenschappen s0184207
Biofarmacie = bestuderen van link tussen formulatie/bereidingswijze van een doseringsvorm en het
therapeutisch effect
• GM op adequate manier
afgeven in het lichaam
• Optimaal therapeutisch effect
Therapeutisch effect van GM afhankelijk van:
• Chemische vorm GM (→ oplosbaarheid)
• Fysische toestand GM (amorf, kristallijn, deeltjesgrootte)
Effect op BB van GM + vormen met
• Type/hoeveelheid van hulpstoffen
dezelfde hoeveelheid GM zijn niet
• Toedieningsvorm
noodzakelijk
• Toedieningsweg
• Bereidingswijze
Hoofdstuk 1 (deel2): Kwaliteitszorg
Type bereidingen
• Door farmaceutische industrie: specialiteit, innovator product, generieken
• Door (ziekenhuis)apotheker (→ relatie patiënt, arts en apotheker)
Officinale bereiding Magistrale bereidingen
Volgens samenstelling en bereidingswijze • Door apotheker klaargemaakt voor
opgenomen in farmacopee individuele patiënt op basis van voorschrift
door de behandelde arts
• Keuze hulpstoffen door apotheker ifv
voorgeschreven GM
• Bereiding ‘secundum artem’
Belang van officinale/magistrale bereidingen door apotheker:
Individualiseren van de therapie → voldoen aan specifieke eisen van de patiënt
Alternatieve doseringsvorm Bv. ouderen met slikproblemen, kinderen: tablet
→ vloeibare vorm, patiënt met nausea: tablet →
suppo
Aanpassen GM-dosis Bv. kinderen → tablet → pletten → verdunnen
→ gelatine capsule
TPN = Total Parental Nutrition Inname van proteïnen/suikers afhankelijk van
lichaamsgewicht en behoeften van de patiënt
