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Devenir du médicament - Paintaud
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- Tours - Université François-Rabelais
Cours rédigé "Devenir du médicament " à Tours
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UE 6 : Pharma PAINTAUDDevenir des médicaments dans l’organisme
I. Relation dose-effet des médicaments
On donne une dose à un patient, on observe :
- Effets indésirables : concentration dépendante
- Effets souhaités
- Inefficacité thérapeutique
On va chercher à comprendre les mécanismes : en mesurant la concentration sanguine près des cellules, des
récepteurs qui va déclencher l’effet du médicament.
On parle de pharmacocinétique : relation entre la dose administrée (posologie) et les concentrations
observées
Et la dose concentration – effet qui va étudier le lien entre la concentration sanguine et les effets.
Le corps humain va tout faire pour se débarrasser des substances étrangères comme le médicament.
Pharmacocinétique :
Mécanismes biologiques, physiologiques, physiopathologiques, sources de variabilité
o « Devenir du médicament dans l’organisme »
Description quantitative de la pharmacocinétique =
o « Modélisation pharmacocinétique » (principaux paramètres pharmacocinétique)
Devenir des médicaments dans l’organisme : LADME
- Libération : entre forme galénique et sa mise en solution pour pouvoir être absorbée
- Absorption : passage dans le sang circulant si voie extravasculaire
- Distribution : passage dans les tissus
- Métabolisme : biotransformations
- Excrétion : élimination sous forme inchangée (du PA lui-même ou éventuellement de ces métabolites
qui sont excrété dans les urines)
ATTENTION, E d’LADME excrétion
A. Différentes voies d’administration des médicaments
Injection d’un médicament qui va rentrer dans la circulation sanguine
qui va diffuser dans les tissus (sang vers tissus et va revenir des tissus
vers le sang). Le sang circule partout, il va aussi vers les organes
d’élimination : le foie et les reins. Ces organes vont permettre
l’élimination des médicaments.
Quand on administre un médicament après voie extravasculaire
Elimination pré-systémique élimination par le tube digestif,
par le foie lorsque c’est la voie orale. Le reste qui n’a pas été éliminé
va passer dans le sang.
Un médicament en intra-veineuse rentre directement dans le
système cave.
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, UE 6 : Pharma PAINTAUD
Au niveau sub-linguale, il y a un système veineux qui permet de faire passer directement dans le
système cave comme pour les veines hémorroïdales inférieure au niveau du rectale.
La voie sous-cutanée, intra-musculaire transdermique injection mais ne sera pas directement
dans le sang.
Un médicament par les poumons : petite quantité qui rentre dans le sang comme les asthmatiques car le
médicament cherche à jouer sur les poumons.
A retenir :
- Voie générale ou systémique :
o Intra-veineuse et intra-artérielle
o Sous-cutanée et intra-musculaire
o Orale (ou per os)
o Nasale, sub-linguale, rectale
- Voie locale ou in situ :
o Inhalée, oculaire et intra-oculaire, cutanée ou transdermique
o Intra-articulaire et intra-thécale (corticoïde / quand on veut agir directement au niveau du
cerveau : anesthésie)
II. Différentes étapes
A. Libération
Désintégration de la forme solide du PA (comprimé, gélule, poudre, dragée, cristaux…) en une forme
résorbable par l’organisme.
On peut contrôler :
- La durée de la libération du PA
- Le lieu
- La vitesse de l’absorption
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