Farmacokinetiek
1) Inleiding
- Meest gebruikte farmaca zijn anorganische ionen, kleine peptiden en eiwitten, nucleïnezuren,
lipiden en koolhydraten.
- Nu worden meeste farmaca gedeeltelijk of volledig gesynthetiseerd.
- Belangrijke ontwikkeling recombinant-DNA-techniek.
- Bacteriën of andere niet- menselijke cellen -> aangezet op grote schaal bepaald eiwit aan te maken.
- Bij recombinant-DNA-techniek -> gen dat codeert voor gewenste eiwit ingebouwd in DNA van
gastheercel -> zo komen genen van verschillende organismen bij elkaar (recombinatie)
- Gastheercel -> nieuwe gen overschrijven (transcriptie) -> leiden tot productie van dit eiwit.
2) Beginselen van farmacologie
Farmacologie of - Studie van wisselwerking tussen chemische stoffen + biologische systemen
GMleer
Medische - Gebied van farmacologie -> rol van chemische stoffen bij preventie, diagnose en
farmacologie genezing van ziekten bestudeerd wordt.
Toxicologie - Deelgebied van farmacologie ->ongewenste effecten van chemische stoffen op
biologische systemen bestudeerd worden.
- Deze chemische stoffen met bepaald effect op biologisch systeem, worden farmaca genoemd.
- Welk farmacon gekozen voor behandeling van bepaalde ziekte behandeld binnen farmacotherapie.
- Farmacon = biologische actieve stof
- GM = farmacon + hulpstoffen
Studie van farmacologie onderverdeeld in 2 grote deelgebieden:
Farmacokinetiek - What does the body do to the drugs
- Effect van lichaam op farmacon (absorptie + excretie)
- Kennis farmacokinetiek belangrijk -> kiezen dosering + toedieningswijze farmacon.
Farmacodynamiek - What does the drugs do tot the body
- Effecten GM op lichaam (werkingsmechanisme + toxische effecten)
- Meeste farmaca verkrijgen hun effect doordat ze aangrijpen op cellen
- VB: β-blokkers -> hartfrequentie verlagen door aangrijpen op hartspiercellen
- VB: Lidocaïne kan pijnstilling geven door inwerken op neuronen.
- Situeren op celniveau.
Vraag 1) Uitspraken bij farmacokinetiek, of farmacodynamiek?
- Rectale toediening GM vermijdt afbraak door lever: farmacokynetiek
- Inhalatie farmaca zorgen voor directe opname in bloedbaan: farmacokynetiek
- ASA inhibeert -> COX-enzyme -> minder tromboxaan A2 geproduceerd:farmacodynamiek
3) Beginselen van farmacokinetiek
3.1) ADME
- Farmacokinetiek beschrijft processen werkzame stof in lichaam wordt onderworpen.
- Processen: absorptie, distributie, metabolisatie en excretie.
- 2 laatste processen zorgen voor eliminatie van GM
- Farmacokinetiek legt verbanden tussen deze processen + tijd + geeft mbv wiskundige formules het
, gedrag van GM in lichaam weer.
- Beter voorspellen wat effect GM heeft na toedienen van bepaalde dosis in bepaalde
toedieningsvorm + bij bepaalde doseerfrequentie in afhankelijkheid van conditie van lichaam
- Ook klinisch effect van aantal GMinteracties door beïnvloeding van processen wordt begrijpelijker +
meer voorspelbaar
- Farmacokinetiek beschrijft processen -> werkzame stof in lichaam wordt onderworpen
1) Absorptie: opname farmacon uit toedieningsplaats in plasma
2) Distributie: farmacon verplaatst zich vanuit plasma naar interstitieel vocht en/of intracellulair vocht
3) Metabolisatie: biotransformatie door metabole enzymen van lever van farmacon tot zijn
metabolieten
4) Excretie: farmacon + zijn metabolieten verlaten het lichaam via urine, fal en faeces
3.2) Plasmaconcentratie curve
- Farmacokinetiek vaak weergegeven mbv plasmaconcentratiecurve waarbij plasmaconcentratie van
farmacon in functie van tijd wordt uitgedrukt.
3.2.1) Belangrijke grootheden
- Cmax: max concentratie die in het plasma bereikt wordt
- Tmax: tijdstip waarop de Cmax bereikt wordt
- MTC: min toxische concentratie
- MEC: min effectieve concentratie
- Therapeutisch venster of therapeutic range: verschil tussen MTC en MEC
- Werkingsduur: tijd waari plasmaconcentraties in therapeutisch venster liggen
Stijging curve -> gevolg van absorptiefase
Daling plasmaconcentratie na tijdstip t max -> gevolg distributiefase + eliminatieprocessen: excretie +
metabolisatie
3.2.2) Therapeutische index van farmacon
- Farmacon heeft kleine therapeutische index of therapeutisch venster wanneer MTC + MEC dicht bij
elkaar liggen.
- In dergelijke gevallen parenterale toediening plaatsvinden subcutane injectie van insuline.
- Breedte ook uitgedrukt als therapeutische ratio, namelijk verhouding tussen dosis die toxisch effect
geeft bij 50% van populatie (TD50) + dosis die mini effect geeft bij 50% van populatie (ED 50).
- VB: GM met kleine therapeutische index -> digoxine -> tegen hartfalen -> uit bladeren van
vingerhoedskruid wordt geëxtraheerd.
4) Absorptie of resorptie
- Opname van farmacon vanuit toedieningsplaats tot in bloedplasma.
4.1) Biologische beschikbaarheid of biodisponibiliteit
- Fractie van toegediende dosis die onveranderd de algemene circulatie bereikt + snelheid
- Biologische beschikbaarheid -> uitgedrukt met letter F.
Oorzaken van lage biologische beschikbaarheid:
- Onvolledig in oplossing gaan, slechte membraanpermeatie, chemische instabiliteit, metabolisatie
(darmflora, darmwand, lever), interacties
4.2) Lokaal versus systemisch
- Wanneer resorptie niet gewenst is BV: bij lidocaïne voor lokale verdoving -> lokale toedieningsvorm
- Term systemische toediening gebruikt wanneer resorptie wel gewenst is.
- Met andere woorden: bij lokale toediening is F idealiter zo laag mogelijk + bij systemische
toediening zo hoog mogelijk.
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
√ Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper ambareenraza. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €12,39. Je zit daarna nergens aan vast.