Samenvatting
Samenvatting Algemene farmacologie AJ prof. De Cock
- Instelling
- Universiteit Gent (UGent)
Samenvatting Algemene farmacologie AJ prof. De Cock
[Meer zien]Voorbeeld 3 van de 27 pagina's
Voorbeeld 3 van de 27 pagina's
In winkelwagen
Voorbeeld van de inhoud
Prof. De Cock AJ 2021-2022Algemene farmacologie
FARMACOKINETIEK
= bestudeert de veranderingen van concentraties van een geneesmiddel in het lichaam in
functie van de tijd
1. Inleiding
Dosis à plasmaconcentratie à weefselconcentratie à effect
Enkel ongebonden geneesmiddelen zullen in weefsels terechtkomen en het lichaam verlaten
2. Transport van farmaca over biologische membranen
2.1. Paracellulair transport via poriën
= intercellulair (tussen cellen)
• Normaal 0,4 nM dus beperkt tot MG < 150 D (alleen water, ionen, kleine moleculen)
• In capillairen 3 à 4 nM dus MG < 60.000 D (meer belang!)
2.2. Transcellulaire passieve niet-ionische diffusie
= volgens de concentratiegradiënt (belangrijkste vorm van transport voor geneesmiddelen)
D = diffusiecoëfficiënt
!∗#∗$∗(&'(&)) P = vet-waterpartitiecoëfficiënt
Snelheid van diffusie = +
O = oppervlak
C1-C2 = concentratiegradiënt
D = dikte van membraan
1
,Prof. De Cock AJ 2021-2022
Hoe groter P (meer lipofiel/vetoplosbaar), hoe sneller de diffusie
D hangt af van de vet-waterpartitiecoëfficiënt (P) en de dissociatieconstante (pKa)
• pKa geeft aan bij welke pH er evenveel moleculen in de geïoniseerde en niet-
geïoniseerde vorm zijn
• Alleen het niet-geïoniseerde gedeelte kan doorheen een membraan diffunderen
Graad van ionisatie wordt gegeven door Henderson-Hasselbach vergelijking:
• Zuur: pH = pKa + log(Ci/Cni)
• Base: pH = pKa + log(Cni/Ci)
à Graad van diffusie wordt vooral bepaald door de pH van het milieu
Zuur geneesmiddel diffundeert beter in zuur milieu + basisch geneesmiddel in basisch milieu
à ION TRAPPING!!
2.3. Transcellulair carrier-gemedieerd transport
Faciliteren passief transport over membraan:
• In de richting van de concentratiegradiënt
• Geen energie nodig
Beiden hebben een maximale
transportcapaciteit
Faciliteren actief transport over membraan:
• Tegen de richting van de concentratiegradiënt
• Energie nodig
Gekende efflux transporter: glycoproteïne P/MDR1 (Multiple Drug-Resistant Receptor1)
• In apicale membraan van darmenterocyten à kan intestinale absorptie van
geneesmiddelen tegenwerken
2
, Prof. De Cock AJ 2021-2022
3. Absorptie
Plaats van toediening à systemische circulatie
3.1. Biologische beschikbaarheid (F)
= fractie van de toegediende dosis die onveranderd de algemene circulatie bereikt (0 à 1)
<∗!
F = AUC = &2
Intraveneus: 1
Oraal, subcutaan…: 0-1
,-& /0112
Absolute biologische beschikbaarheid: F = ,-& 34501614789
,-& :
Relatieve biologische beschikbaarheid: F = ,-& 07;7074537
à vergelijken van generische geneesmiddelen met oude geneesmiddelen
Mate van absorptie (F) wordt ook bepaald door snelheid van absorptie
• Cmax
• Tmax
Chemische gelijkwaardigheid: dezelfde dosis, werkzame stof en toedieningsvorm
Biologische gelijkwaardigheid: chemisch gelijkwaardige producten met dezelfde graad en
snelheid van absorptie
Therapeutische gelijkwaardigheid: biologisch gelijkwaardige producten in hetzelfde
doseringsschema hebben dezelfde therapeutische werking/bijwerkingen
à om nieuw geneesmiddel op de markt te brengen moet het chemisch en biologisch
gelijkwaardig zijn
3.2. Toedieningswegen
• Enteraal (via maag-darmkanaal): oraal, sublinguaal, rectaal
• Parenteraal: IV, IM, subcutaan, transdermaal, nasaal, bronchiaal, intrathecaal
• Topisch (plaatselijk): dermaal, nasaal, bronchiaal, intra-articulair, vaginaal
3
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
√ Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper medstudnt. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €10,99. Je zit daarna nergens aan vast.
Is Stuvia te vertrouwen?
4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)
Afgelopen 30 dagen zijn er 81113 samenvattingen verkocht
Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen