Biologische beschikbaarheid!! = fractie van de dosis die de algemene circulatie bereikt (uitgedrukt in %)
Voorbeeld: dosis: 100mg (geven we aan de patiënt), biologische beschikbaarheid 50mg (dat deeltje
dat wordt opgenomen door de patiënt, dat in de algemene circulatie komt)
In de maag/darm hebben we de opname, dan komen we terecht in de algemene circulatie. Maar we
moeten eerst door de lever gaan (first passage). Geneesmiddelen wordt gemetaboliseerd (waardoor
er nog veel kan kwijtgespeeld worden).
,Intravasculair – intraveneus:
Voordelen Nadelen
100% biologische beschikbaarheid Irritatie van de vaatwand
Snel effect Emboolvorming – neerslag
Anafylactische reacties
Intramusculair – subcutaan:
Resoprtie van het geneesmiddel is afhankelijk van de capillaire doorbloeding van het weefsel. Hoe
kan je dit sneller doen laten verlopen?
- Plaats van inspuiting (soms willen we het snel en soms willen we het traag)
- Inspanning
- Vasoconstrictoren (als we het traag willen -> depotwerking: geneesmiddel heeft een
verlengde werking, geneesmiddel wordt zeer traag opgenomen, vloeibaarheid plasma zeer
laag, we willen op die plaats een zeer lage bloedvloeiing).
Pulmonair:
Voordelen
Groot oppervlak
Groot debiet
Geen first-pass effect
Transdermaal:
Voordelen
TTS: volgehouden effect – therapietouw
Geen first-pass effect
Oraal:
In oplossing gaan van het geneesmiddel is afhankelijk van:
- pH milieu
- Eigenschappen van de GM: deeltjesgrootte, oplosbaarheid, enterische omhulling (= film die
zuurbestendig is, als die in een alkalisch milieu terecht komt gaat die gaan oplossen).
Gaat in de maag nog oke zijn maar gaat in de dunne darm beginnen oplossen. Wordt
gebruikt zodat de maag niet geïrriteerd wordt door het geneesmiddel. (ontstekingsremmers,
aspirine)
Resoprtie van het geneesmiddel is afhankelijk van:
- milieu: pH, contactoppervlak, contacttijd (voor of na de maaltijd)
- Eigenschappen GM: vetoplosbaarheid, pK
,Buccaal:
Voordelen
Vlugge resorptie
Geen first-pass effect
Rectaal:
We hebben vrije GM en GM die gebonden
zijn aan een eiwit. Vrij GM kan zich verdelen.
Een gebonden GM kan niet van het plasma
naar het extraplasmatisch kunnen
diffunderen want het is gebonden aan een
EW waardoor het te groot is.
e.pl. binding = extraplasmatische binding
Verdelingsvolume:
1. Enkel vrij geneesmiddel
D
Vd = Cplo
= 42 l
2. Enkel eiwitbinding (of meer dan e.pl. binding)
3. Enkel e.pl. binding (of meer dan eiwit binding)
Voorbeeld: Ik heb een geneesmiddel met een verdelingsvolume van 80L > 42L dus het geneesmiddel
vooral extraplasmatisch aanwezig kan zijn.
Oefeningen!!
, 4. ELIMINATIE
2 mogelijkheden voor de omzetting van voedingsstoffen in het lichaam:
1. Renale excretie (in de nieren)
2. Biotransformatie (in de lever)
4.1. Renale excretie
1. Glomerulaire filtratie
• Samenstelling = plasma en urine
• Concentratie = evenwicht tussen plasma en urine
2. Actieve tubulaire secretie (plasma → urine (van binnen naar buiten)
• Capaciteit beperkt (vb. draaideur: kunnen maar max 5 personen in de
deur)
• Competitie (een van de 2 geneesmiddelen heeft meer affiniteit voor de ene
pomp dan de andere (B°) dus eerst gaat A naar buiten gepompt worden en dan B
3. Passieve tubulaire reabsorptie (urine → plasma)
• Reabsorptie van H2O
• Wijzigen door urinedebiet en pH
Renale klaring (zuivering van het bloed, GM wordt gezuiverd uit het bloed):
- Klaring door glomerulaire filtratie
- Klaring door actieve tubulaire secretie
- Fractie die wordt terug geresorbeerd
Glomerulaire filtratiesnelheid: gebeurt door creatinineklaring → 125 ml/min of 180l/dag.
Vb: als je een lagere creatinine klaring hebt dan zal de dosis van het GM verlaagd worden om toxische situaties
te vermijden. Dit gebeurt vaak bij ouderen.
WIJZIGEN DOOR URINE DEBIET (ALS JE MEER DRINKT)
• Volume urine is verhoogd
• Concentratie urine is verlaagd
• Concentratiegradient is verlaagd
• Reabsorptie is verlaagd
• Excretie is verhoogd
GM gaat sneller en meer uitgescheiden worden als je meer water drinkt.
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
√ Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper juliemouton. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €4,89. Je zit daarna nergens aan vast.