Farmacologie GM overzicht
,H5 – cholinerge transmissie (PS)
Naam Soort Aangrijpingspunt Effect Indicatie Bijwerkingen Extra
Acetylcholine (ACh) Neurotransmitter mAChR en nAChR Cardiale inhibitie, ↑ Is zelf niet geschikt als GM
agonist kliersecretie, miosis, ↑ → wordt snel
GIS motiliteit, geïnactiveerd via ACh
contractie gladde SC esterase (AChE) of
pseudocholinesterase
(BuChE)
Muscarine mAChR agonist Cardiale inhibitie, ↑ Komt natuurlijk voor:
kliersecretie, miosis, ↑ vliegenzwam
GIS motiliteit,
contractie gladde SC
Nicotine nAChR agonist Heeft zowel bij vergiftiging: braken, Komt natuurlijk voor:
stimulerende als ↓BD, hoofdpijn,…, tabak
blokkerende effecten overlijden
Carbachol Parasympathico- mAChR en nAChR Cardiale inhibitie, ↑ Versterking PS: braken, Analoog ACh maar bevat
mimetica agonist kliersecretie, miosis, ↑ diarree, miosis, carbamylgroep →
GIS motiliteit, speeksel- en bestendig tegen hydrolyse
contractie gladde SC tranenvloed, door ACh esterasen
bradycardie,…
Pilocarpine Parasympathico- mAChR partiële agonist Miosis Open-hoek glaucoom Versterking PS: braken, Tertiair amine → door
mimetica (oogdruppels) diarree, miosis, BHB
speeksel- en
tranenvloed, Weinig activiteit in hart en
bradycardie,… GIS
Atropine Parasympathicolytica mAChR antagonist Tachycardie, ↓ Premedicatie Tachycardie, droge Tertiaire ammonium-
(competitief) kliersecretie, mydriasis, anesthesie, mond, geheugen- verbindingen → door BHB
↓ GIS motiliteit, oftalmologische problemen, wazig zicht
verslapping gladde SC onderzoek Bij atropine intoxicatie:
(bronchi, urineweg, (mydriaticum en fysostigmine als
galweg), cycloplegicum), GI antidotum
accommodatie- hypermobiliteit,
verlamming Parkinson
(cycloplegie) +
pupilverwijding
(mydriasis)
Hyoscine (scopolamine) Parasympathicolytica mAChR antagonist Anti-emetisch Premedicatie Tachycardie, droge Tertiaire ammonium-
(competitief) anesthesie, preventie mond, geheugen- verbindingen → door BHB
wagenziekte problemen, wazig zicht
Ipratropium(bromide) Parasympathicolytica mAChR antagonist Verslapping gladde SC ACh-afhankelijke reflex Weinig bijwerkingen Quaternair ammonium-
in bronchi → broncho-constrictie bij dankzij slechte verbinding → slechte
bronchodilatatie astma en COPD absorptie absorptie dus toediening
via inhalatie
,H5 – cholinerge transmissie (PS)
Naam Soort Aangrijpingspunt Effect Indicatie Bijwerkingen Extra
Suxamethonium* Depolariserende nAChR agonist Depolarisatieblok → Intubatie van trachea Enkel perifere werking,
(succinylcholine) blokkers fasciculaire spier- voor chirurgische niet in CZS/ganglia
contracties en spier- ingrepen,
verslapping bij continue elektroshocktherapie Effect wordt versterkt
stimulatie door ChE-remmers
Bruikbaar bij myasthenia
gravis
Atracurium* Transmissie-blokkers nAChR antagonist Transmissieblok → Spierverslapper tijdens Algemeen: basen Quaternair ammonium-
(competitief) spierverlamming (géén anesthesie, gebruikt in activeren mestcel → verbinding → niet door
fasciculaire de verloskunde histamine afgifte → BHB/placenta, slechte
spiercontracties) hypotensie absorptie en snelle
excretie
Effect wordt opgeheven
door ChE-remmers
Niet bruikbaar bij
myasthenia gravis
Neostigmine ChE-remmers AChE Inhibitie ACh afbraak → Anesthesie: beëindigen Cholinerge crisis: Quaternaire N-verbinding
(middelmatige hogere PS activiteit transmissieblok (samen braken, krampen, → niet door BHB
werkingsduur) met atropine speeksel-/tranenvloed,
toedienen), post- bradycardie,…
operatieve darm- of (tegengaan met
blaasatonie, atropine), paradoxale
myasthenia gravis spierzwakte
Fysostigmine ChE-remmers AChE Inhibitie ACh afbraak → Glaucoom Cholinerge crisis: Tertiaire N-verbinding →
(middelmatige hogere PS activiteit (oogdruppels), atropine braken, krampen, door BHB en goede
werkingsduur) intoxicatie speeksel-/tranenvloed, absorptie
bradycardie,…
(tegengaan met Antidotum bij atropine
atropine), paradoxale intoxicatie
spierzwakte, stimulatie
mAChR in CZS: excitatie
(convulsies),
bewusteloosheid en
ademstilstand
(behandelen met
atropine)
,H6 – adrenerge transmissie (OS)
Naam Soort Aangrijpingspunt Effect Indicatie Bijwerkingen Extra
Oxymetazoline Sympathicomimetica α1 agonist Lokale vasoconstrictie Decongestie van het Systemische Niet langdurig gebruiken
(niet-selectief) neusslijmvlies bij bijwerkingen (vb. (tolerantie →
rhinitis (verkoudheid), hypertensie) medicamenteuze rhinitis)
in neusdruppels/-sprays
Fenylefrine Sympathicomimetica α1 agonist Lokale vasoconstrictie Decongestie van het Systemische Niet langdurig gebruiken
(niet-selectief) en mydriasis neusslijmvlies bij bijwerkingen (vb. (tolerantie →
(pupilverwijdering) rhinitis (in neus- hypertensie) medicamenteuze rhinitis)
zonder cycloplegie druppels/-sprays), soms
voor oftalmologisch
onderzoek: mydriasis
(als oogdruppels)
Clonidine Sympathicomimetica α2 agonist ↓ bloeddruk door Tegen (resistente) Orthostatische
(selectief: pre- inhibitie OS hypertensie hypotensie, rebound
synaptisch) Inhibeert NA-vrijstelling hypertensie bij abrupte
in centraal en perifeer stopzetting
ZS
vasodilator
Adrenaline Sympathicomimetica α en β agonist α: vasoconstrictie α: verlenging lokale Niet bij lokale anesthesie
β: inotroop ↑ anesthetica (vooral in van vinger/teen
chronotroop de tandheelkunde)
β: i.m. bij acute
anafylactische reactie,
i.v. bij hartstilstand
Salbutamol Sympathicomimetica β2 agonist (selectief) Bronchodilatatie Symptomatische Systemisch effecten Toediening via inhalatie
behandeling van astma (prikkeling β1): (puffer) of i.v.
tachycardie,
ritmestoornissen,
tremor, vasodilatatie
Dobutamine Sympathicomimetica β1 agonist Inotroop ↑ (contractie Bij cardiogene shock: ↑ Ritmestoornissen Vaak in combo met
↑) contractiliteit dopamine → vaso-
Bij AV-geleidingsblok in dilatatie in de nier
afwachting van
elektrische stimulatie
(pacemaker)
Isoprenaline Sympathicomimetica β1 en β2 agonist Bij AV-geleidingsblok in
afwachting van
elektrische stimulatie
(pacemaker)
,H6 – adrenerge transmissie (OS)
Naam Soort Aangrijpingspunt Effect Indicatie Bijwerkingen Extra
Prazosine Sympathicolytica α1 antagonist (selectief) vasodilatatie Hypertensie Algemeen bij α Reflex tachycardie blijft
antagonisten: reflex relatief beperkt bij
tachycardie, ritme- prazosine
stoornissen,
orthostatische
hypotensie en
ejaculatiestoornissen
Propranolol Sympathicolytica β1 en β2 antagonist ↓ HR, ↓ frequentie, ↓ Hypertensie, angina, Bronchoconstrictie, Lipofiel → door BHB
+ ook: anti-aritmetica (β-blokker) contractiliteit hartfalen/-infarct, hypoglycemie, negatief
ritmestoornissen, inotroop, bradycardie,
angst, glaucoom, vermoeidheid, koude
preventie migraine, extremiteiten,
thyrotoxicose nachtmerries
Atenolol Sympathicolytica β1 antagonist, niet ↓ HR, ↓ frequentie, ↓ Hypertensie, angina, Extra t.g.v. β2-blokkade:
absoluut selectief contractiliteit hartfalen/-infarct, bronchoconstrictie,
(β-blokker) ritmestoornissen, hypoglycemie, koude
angst, glaucoom, extremiteiten
preventie migraine,
thyrotoxicose
Carbidopa Aangrijpend op NA- dopa decarboxylase remt omzetting DOPA Parkinsonisme samen met L-DOPA om hydrazinederivaat van
synthese naar DA de perifere DOPA, inhibeert DOPA
neveneffecten te decarboxylase
verminderen Niet door BHB
Desimipramine Inhibitoren NA-opname Remt NET en Perifere: mydriasis, Levensbedreigende Ttricyclische
potentiëert dus de effecten op hart tachycardie, antidepressiva (TCA)
sympathische Centrale: waak- ritmestoornissen en
transmissie zaamheid, stemming, hypertensie
centrale bloeddruk- ! gevaar: overdosis
regeling, beloning-
systeem
Cocaïne Inhibitoren NA-opname Remt NET en Perifere: mydriasis, lokale anesthesie Levensbedreigende
+ ook: LA potentiëert dus de effecten op hart tachycardie,
sympathische Centrale: waak- ritmestoornissen en
transmissie zaamheid, stemming, hypertensie
+ geen opname centrale bloeddruk- ! gevaar: overdosis
dopamine en 5HT regeling, beloning-
systeem
,H6 – adrenerge transmissie (OS)
Naam Soort Aangrijpingspunt Effect Indicatie Bijwerkingen Extra
Amfetamine Indirecte VMAT Perifere (zoals NA): ↑ Tachyfylaxie en Gaat in competitie met
sympathicomimetica bd, tachycardie/of tolerantie door depletie NA voor opname via NET
reflex-bradycardie, van de NA voorraad en actief transport
bronchodilatatie,... (VMAT) naar vesikels →
Centrale: euforie, ↑ GM interacties! verdringen NA uit de
alertheid, eetlust- vesikels (afgifte NA is Ca2+
remmend, onafhankelijk), het
schizofreenachtig verdrongen NA wordt
syndroom deels afgebroken door
MAO, maar zal ook uit het
neuron lekken en zo de
receptoren activeren
Tyramine Indirecte VMAT Perifere: zoals NA: ↑ Tachyfylaxie en Gaat in competitie met
sympathicomimetica bd, tachycardie/of tolerantie door depletie NA voor opname via NET
reflex-bradycardie, van de NA voorraad en actief transport
bronchodilatatie,... (VMAT) naar vesikels →
GM interacties! verdringen NA uit de
vesikels (afgifte NA is Ca2+
onafhankelijk), het
verdrongen NA wordt
deels afgebroken door
MAO, maar zal ook uit het
neuron lekken en zo de
receptoren activeren
,H7 – 5-hydroxytryptamine
Naam Soort Aangrijpingspunt Effect Indicatie Bijwerkingen Extra
Sumatriptan 5-HT1B en 5-HT1D Vasoconstrictie Acute migraine Serotonine syndroom Familie van “-triptanen”
agonist (serotonine Opletten bij coronair
vergiftiging)* lijden (risico coronaire
vaatspasmen)
Ondansetron 5-HT3 antagonist Inhibitie 5-HT3 = geen Antibraakmiddel bij Serotonine syndroom Familie van “-tronen”
ACh-vrijstelling uit chemotherapie (serotonine Cave: patiënten met
cholinerge neuronen vergiftiging)* coronair lijden
in de myenterische
plexus
Metoclopramide 5-HT4 agonist + Stimulatie 5-HT4: ↑ Gastroprokineticum serotonine syndroom Deels door BHB
dopamine-antagonist ACh-vrijstelling uit en anti-emeticum (serotonine
cholinerge neuronen vergiftiging)*
in de myenterische ↑ prolactinemie
plexus (veroorzaakt
Dopamine: remt ACh- galactorroe,
secretie uit cholinerge amenorroe en
receptoren in de impotentie)
myenterische plexus
Ergotamine Ergotalkaloïde 5-HT1B en 5-HT1D Vasoconstrictie Vroeger: migraine Opletten bij coronair
partiële agonist lijden (risico coronaire
vaatspasmen)
Ergometrine Ergotalkaloïde 5-HT1 en α-receptor Induceert contractie Preventie postpartum
partiële agonist uterus bloedingen
Bromocriptine Ergotalkaloïde Dopamine agonist Parkinson, hyper-
prolactinemie
*serotonine syndroom = serotonine vergiftiging t.g.v. een combinatie van GM die de spiegels van 5-HT ↑
- Door combinatie van een SSRI + een MAO-remmer
- Andere GM die 5-HT doen ↑, zijn: TCA, Sint-Janskruid, tramadol, amfetamine, NMDA (XTC),…
, H8 - purines
Naam Soort Aangrijpingspunt Effect Indicatie Bijwerkingen Extra
ATP Purine nucleotide P2X en P2Y receptor Vrij bij weefsel- Wordt omgezet naar
agonist schade en fungeert ADP en adenosine
als DAMP: activeert
ontstekingscellen
ADP Purine nucleotide P2Y12 agonist Activeert BP → Antagonist = clopidogrel
(↓cAMP) aggregatie
Adenosine Purine A1, A2 en A3 receptor A1: ↓AV-geleiding, Kort half-leven: ofwel
agonist anti-aritmisch, afgebroken ofwel
negatief ionotroop, opgenomen
broncho-constrictie,
inhibitie glutamaat Opname in cel wordt
vrijstelling in CZS verhinderd door
A2: vasodilatatie dipyridamol
(hypotensie), ↓ BP-
aggregatie Antagonisten receptors:
A3: activering mestcel methylxanthines
→ histamine vrij (cafeïne, theofylline)
→ bronchoconstrictie
