Samenvatting
samenvatting farmacologie - curcustekst hoofdstuk 1 - 18
- Vak
- Farmacologie
- Instelling
- Universiteit Antwerpen (UA)
samenvatting farmacologie - curcustekst hoofdstuk 1 - 18
[Meer zien]Voorbeeld 4 van de 99 pagina's
Voorbeeld 4 van de 99 pagina's
In winkelwagen
Voorbeeld van de inhoud
FARMACOLOGIE: HOOFDSTUK 1- 18Elise B
2021-2022
,FARMACOLOGIE
0. INLEIDING
GENEESMIDDELONTWIKKELING
Verschillende fases testen: preklinisch (werkzaamheid en veiligheid
aantonen)- klinische fases (geneesmiddel testen in gezonde
vrijwilligers of pt)- voldoende info om aan regulerende autoriteiten
het dossier kan indienen zodat het goedgekeurd kan worden
Je start met heel veel componenten maar eindigt met
- Fase 1= farmcokinetiek van je geneesmiddel wilt te weten
komen (dosis bepalen)
- Fase 2: werkzaamheid tonen
- Fase 3: ongewenste effecten documenteren
PK & PD BEPALEN BIOLOGISCH EFFECT
Farmacokinetiek in fase 1: max plasma concentratie bereiken en
gaat een bepaalde tijd aanwezig zijn in het lichaam, opp = totale
exposure aan het geneesmiddel
Farmacodynamiek: concentratie in functie van het effect
→ Twee samenvoegen: effect gaat maximum hebben,
naarmate c afneemt gaat effect afnemen
→ Dat bepaalt de werking van je geneesmiddel
1. FARMACODYNAMIE: “ HOE EN WAAR WERKT EEN GM IN ORGANISME?”
DOELSTELLING
- Inzicht verwerven in interactie van geneesmiddelen met receptoren
- Methoden om vast te stellen welke moleculen binnen een reeks stoffen het meest efficiënt met een
bepaalde receptor reageren
o Meest effectieve moleculen: ku in lagere dosis aan organisme worden toegediend =>
verlaagd kans op nevenwerkingen, welke niet rechtstreeks met receptorwerking gerelateerd
zijn
INLEIDING
WAT IS EEN GENEESMIDDEL
meeste geneesmiddelen = kleine molecules (vb aspirine) → moleculair gewicht rond
400 g/mol
maar… meer en meer evolueren naar biologicals (hormonen, antilichamen) → veel
groter en gaan specifieker interageren, maar zijn moeilijker toe te dienen
,GENEESMIDDELEN KU ONDERVERDEELD WORDEN IN FARMACA MET SPECIFIEKE OF MET WEINIG
SPECIFIEKE WERKING
Niet specifiek:
- lage chemische en biologische specificiteit
- “simpele” fysisch-chemische werking
- grote hoeveelheid nodig
- Voorbeelden:
o Antacida
▪ Te grote productie aan maagzuur behandelen: antacida toedienen dat zijn
zouten die protonen rechtstreeks gaan neutraliseren, ook niet specifiek:
sukralfat (suiker polymeer die beschermend laagje op maagwand legt), alignaat:
fysische barrière bovenop maag en slokdarm gaat beschermen
▪ Antacidum (bv Natrium bicarbonaat) ga je niet geven aan iemand met hoge
BD
▪ Pariëtale cel van de maag: selectief histamine 2 receptor blokkers (signaal
voor zuurproductie inhiberen), proton pomp inhibitoren: rechtstreeks inwerken
op pomp en dus opname systeem inhiberen
o Bulklaxativa
o Osmotische diuretica
o Actieve koolstof
o Plasmavervangers
o …
Specifiek: hoge chemische en biologische specificiteit; ze hebben 4 aangrijpingspunten:
- Receptoren (bv voor acetylcholine, NE, serotonine, histamine …)
- Ion-kanalen (bv Na+ kanalen door lokale anesthetica, klasse I anti-aritmica)
- Transportmoleculen (diuretica, tricyclische antidepressiva (TCA), protonpomp inhibitoren (PPI) …)
- Enzymen (bv NSAIDs die cyclo-oxygenase inhiberen, MAO – inhibitoren …)
- (gen therapie)
CHEMISCHE SELECTIVITEIT (SPECIFICITEIT) : RUIMTELIJKE 3D CONFIRMATIE VAN GM BEPAALD
AFFINITIET MET DOELWIT
Angiotensine II – Angiotensine II receptoren
- 8 AZ => 7 AX = inactief
- L-AZ => D-AZ = inactief
➔ 1AZ afknippen => niet meer actief, watn past niet meer op zijn receptoren
➔ L type AZ → D type AZ: ruimtelijk anders uitzicht en ook niet meer passen op zijn receptor
BIOLOGISCHE SPECIFICITEIT: VERSCHILLEN IN EXPRESSIE VAN AANGRIJPINGSPUNTEN (BV
RECEPTOREN)
Angiotensine II receptoren
- Wel in bloedvaten (VC)
- Niet in het gastrointestinaal systeem
, =>ku A receptor antagonisten gaan gebruiken om cardiovasculaire problemen te behandelen zonder effect
op GI systeem
AANGRIJPINGSPUNTEN VAN GENEESMIDDELEN
Receptor: agonist en antagonist (4 klasses receptoren)
Ion kanaal: blokker en modulator
Enzymes: inhibitor en prodrugs (geneesmiddel moet eerst geactiveerd worden
door een enzyme)
Transporter: inhibitor
RECEPTOREN
= sensoren voor bep moleculen (hormonen, neurottransmitters, mediatoren … ) die chemische communicatie
tussen cellen mogelijk maken (lichtschakelaar), ze hb grote chemische en bio selectiviteit (sleutel/slot): op
grond van werkingsmechanismen ku in 4 klassen worden onderverdeeld
CLASSIFICATIE
Type Ion-kanaal (type I) G eiwit (GPCR) (type 2) Tyrosine kinase (3) Intracellulair (4)
Reactietijd Millisec Seconden Minuten Uren (traag)
Plaats Membraan Membraan Membraan Cytoplasma
Transductie Direct G-eiwit Direct Via DNA
Versterker Kanaal Kanaal of enzym Tyrosine kinase Gentranscriptie
de
2 Ionen potentiaal Calcium, cAMP, cGMP, P-eiwitten mRNA expressie
boodschap IP3, DAG eiwitten
Voorbeeld GABAA, nAChR mAChR, β- , α- Insulin, groeifactor, Alle steroïden,
adrenoreceptor interluekines thyroid hormonen
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
√ Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper EllieVanDenEede. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €10,39. Je zit daarna nergens aan vast.
Is Stuvia te vertrouwen?
4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)
Afgelopen 30 dagen zijn er 70055 samenvattingen verkocht
Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen