Medicinale chemie deel 1
Hij verwacht dat je de klasse van het geneesmiddel herkent en enkele toepassingen kan
geven. Vervolgens nog het werkingsmechanisme
1. Acetylcholine en de cholinerge receptoren
a. Inleiding
b. Het neurotransmissieproces
Cardiotoxinen
neurotoxinen
o -neurotoxines (blokkeren de postsynaptische receptor)
Type I (4 disulfidebruggen)
Type II (5 disulfidebruggen)
o -neurotoxines (blokkeren de vrijzetting van de neurotransmitter)
Acetylcholinereceptoren
o Nicotinereceptor
o Muscarinereceptor
1
, c. De nicotinereceptor
17 subeenheden
o -, -, -, -, -peptidesubeenheid
d. De muscarinereceptor
GPCR
M1-receptor
o Hoge affiniteit voor muscarine-antagonisten
o Behandeling van maagzweren
o Toepassingen
Agonist: Alzheimer
Antagonist: ulcus pepticum, ziekte van Parkinson, obstructieve
luchtwegaandoeningen
M2-receptor
o Voornamelijk in de lagere hersenen, het hart en de gladde spieren van
verschillende organen
o Toepassingen
Agonist: coronaire hartziekten, tachyaritmie
Antagonist: bradyaritmie, vroegtijdig stadium van Alzheimer
M3-receptor
o Functies
Stimulatie van de kliersecretie
Samentrekking van de gladde spieren
o Toepassingen
Agonist: atonie van het gastrointestinaal kanaal en de urineblaas
Antagonist: hyperactiviteit van gladde spieren, overmatige
kliersecreties
M4-receptor
M5-receptor
e. Structuur van acetylcholine
f. Structuur-activiteitsrelatie
Agonisten
o Direct werkend
o Indirect werkend
Inhibitie van het acetylcholinesterase
De nicotinereceptor
o Agonisten
Quaternair of sterk basisch N-atoom
Carbonylgroep of zwak basisch N-atoom
Twee bindingsplaatsen in de buurt van de bindingsplaatesen van het
quaternair ammoniumion en de carbonylgroep die toelaten om de
binding te optimaliseren
2
, o Antagonisten
Ganglionblokkers
Depolariserende ganglionblokkers
Niet-depolariserende competitieve blokkers
Niet-depolariserende niet-competitieve ganglionblokkers
Neuromusculaire blokkers
Verbindingen die de transmissie van acetylcholine ter hoogte
van de motorische eindplaat blokkeren
Soorten
o Depolariserende neuromusculaire blokkers
o Stabiliserende neuromusculaire blokkers
Competitieve inhibitoren
Suggamadex, cyclodextrine om
werking van deze neuromusculaire blokkers op
te heffen
Locale anesthetica
Blokkeren reversibel de geleiding langs zenuwvezels,
penetreren in het axon en blokkeren spanningsafhankelijken
Na+-kanalen
3
, De muscarinereceptor
o Agonisten
Minimale voorwaarde voor activatie van de muscarinereceptor is de
aanwezigheid van een positief geladen groep
o Antagonisten
Kationisch centrum en een aromatische of alicyclische ring die aan
elkaar gebonden zijn via een “linker”-groep zoals een esterfunctie of
een polymethyleenketen
Solanaceae alkaloïden en synthetische analogen
Atropine
Hyoscyamine
Analogen met een gewijzigde tropaanring
Esterfunctie gesubstitueerd met lipofiele groepen
4
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
√ Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper cedricverstegen. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €4,99. Je zit daarna nergens aan vast.