Samenvatting hoofdstuk 10: Lead optimization - optimizing target interactions
Pharmacochemistry Summary + Exam Materials
Alles voor dit studieboek (7)
Geschreven voor
Vrije Universiteit Amsterdam (VU)
Farmaceutische wetenschappen
Organische structuur en biologische activiteit
Alle documenten voor dit vak (3)
6
beoordelingen
Door: rashadtangali • 5 jaar geleden
Door: mennovandelinde • 6 jaar geleden
Door: bartenco • 7 jaar geleden
Door: annadeben • 7 jaar geleden
Door: lucbuvelot • 7 jaar geleden
Door: Sandrayousef12 • 7 jaar geleden
Verkoper
Volgen
larsb2
Ontvangen beoordelingen
Voorbeeld van de inhoud
Hoofdstuk 12 – VMTM 13-02-2016
Communicatie in de cellen
Medicijnen binden meestal aan eiwitten
1. Moeten precies de goede bindingen aangaan
2. Sterke bindingen als elektrostatisch en waterstofbruggen vormen
3. Precies juiste structuur hebben
4. Ion – dipoolbinding; dipool – dipool binding; vanderwaalsbinding
Orphan receptors: nieuwe targets zonder lead leads vinden om te kijken
of het mogelijke drug targets kunnen zijn.
Specificiteit en selectiviteit minder kans op interactie met andere targets
en minder bijwerkingen.
o Aangrijpen op ziekmaker, niet op mens
o Zorgen voor aangrijping op eiwitten die wel in ziekmaker zitten, maar
niet in de mens
o Proberen specificiteit op niveau van:
Isozymen
Subtypes van receptoren, bijv. β1 receptoren een bepaald
gebied in hersenen of orgaan getargeted.
Vooral belangrijk bij drugs die neurotransmitters
nabootsen
o Soms meer dan een target nodig voor bepaalde ziekte
o Soms worden drugs minder effectief na een tijdje, want de blokkade
kan worden omzeild door complexe signaal mechanismen.
Bij kanker en HIV worden meerdere targets ‘gehit’ combinatie therapie om
verschillende problemen aan te pakken.
o Nadeel is vele doses en verschillende medicijnen oplossing: een
drug die verschillende targets aanpakt: multi-target-directed ligand
Medicijnen die met heel veel targets interacteren: dirty drugs / promiscuous
ligands
o Kunnen werken als lead compounds bij de ontwikkeling van
selectievere multi-targeted liganden.
Bij parasieten is P-pocket mooi aangrijpingspunt
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
√ Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper larsb2. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €3,49. Je zit daarna nergens aan vast.