Samenvatting

Samenvatting Les 2: Metabolisatie en Excretie

0 keer verkocht

Instelling
Katholieke Universiteit Leuven (KU Leuven)

De samenvatting is van de tweede les van Prof. Anne Smits en gaat over 'metabolisatie en excretie'. Veel succes!

[Meer zien]

Voorbeeld 3 van de 28 pagina's

Bekijk voorbeeld

Geupload op 19 november 2023
Aantal pagina's 28
Geschreven in 2023/2024
Type Samenvatting

€7,99

In winkelwagen

Opslaan

100% tevredenheidsgarantie
Direct beschikbaar na je betaling
Lees online óf als PDF
Geen vaste maandelijkse kosten

Les 2: Metabolisatie en excretie
(17/10/2023)

HERHALING LES 1
Farmaceutische fase (desintegratie, dissolutie)  wat gebeurd er wanneer we een
GM oraal gaan innemen: het komt in elkaar en gaat uit elkaar vallen = desintegratie en gaat
oplossen in het waterige milieu van de maag = dissolutie. Samen is dat de farmaceutische fase
en maakt het GM klaar om geabsorbeerd te worden. Absorptie is de eerste fase van de
farmacokinetiek. Siroop of bruistablet, dan heb je geen farmaceutische fase. Het actief
bestanddeel is al klaar om geabsorbeerd te worden.

Absorptie
 proximale dundarm
 First-pass effect (+ hoe dit eventueel te omzeilen?) = hoe dat een deel van het GM dat we
oraal innemen dat wordt afgebroken deels door de enzymen in de darmwandcellen
(enterocyten) en deels in de lever. Het gevolg is dat een deel van het oraal ingenomen GM al
weg zijn en niet meer beschikbaar zijn om in de systemische circulatie te komen
 Biologische beschikbaarheid = het stukje dat toch in de bloedbaan komt. Dat kan het patiënt
een farmacologisch effect geven
 Mechanismen opname (paracellulair vs transcellulair transport)
 Passieve diffusie (op basis van conc gradient)
Actief transport
Pinocytose
 Mechanismen die opname tegenwerken (effluxpompen, enzymen)

Beïnvloedende factoren voor dissolutie en opname van
geneesmiddelen
▪ Molecuul grootte
▪ Vetoplosbaarheid
▪ Ionisatiegraad (obv pH van de omgeving, en pKa van het geneesmiddel)
▪ Transittijd bv diarree, bepaalde medicatie die transittijd gaan versterken
▪ Adsorptie of chelaatvorming
▪ Inhibitie of stimulatie van enzymen en effluxmechanismen

Distributie = het GM zit in het bloed en gaat naar de verschillende
weefsels en organen
▪ Distributievolume + beïnvloedende factoren

1

, Molecuul grootte, vetoplosbaarheid, ionosatiegraad
 Eiwitbinding
▪ Bijzondere weefsels ivm distributie
LES 2: METABOLISATIE EN EXCRETIE
Metabolisatie = het omzetten van het geneesmiddel in afbraakproducten of metabolieten
(stap die in de lever gebeurd. De omzetting gaat nodig zijn om tot een actieve metaboliet te
komen die het therapeutisch effect gaat hebben.)
Excretie = het uitscheiden van het geneesmiddel en/of metabolieten uit het lichaam
(via de nieren, ook via stoelgang, tranen, speeksel, galvocht, uitgeademde lucht… zijn routes
waar we het GM gaan uitscheiden)
Metabolisatie en excretie worden vaak samen benoemd als eliminatie  Metabolisatie en
excretie zijn twee manieren langs waar we het originele GM gaan verliezen.

1. Eliminatie
Het GM wordt oraal ingenomen en komt in de maag. Het gaat naar
de dundarm dan absorptie naar het bloedvatensysteem en
metabolisatie in de lever. Uiteindelijk gaat het van het
bloedsysteem naar de nieren of via het maag-darmsysteem
uitgescheiden worden.
Eliminatie = klaring
Definitie eliminatie = Het irreversibel verwijderen van een
geneesmiddel uit het lichaam
Eliminatie mechanismen
1. Metabolisatie of biotransformatie
Lever (Cl ) → belangrijkste plaats voor metabolisatie
2. Excretie of uitscheiding
Renaal (Cl ) → belangrijkste weg voor wateroplosbare stoffen
Biliair → van gal naar faeces
Alveolair → voor vluchtige stoffen
Zweet-, speeksel- en melkklieren (kwantitatief onbelangrijk)
De metabolisatie gebeurd vooral door de lever en excretie door de nieren. De metabolisatie
zorgen voor de omzetting van de GM, het zit niet alleen in de lever maar ook andere organen.
Maar de lever is wel de belangrijkste plaats. De andere uitscheidingsroutes: galwegen en
galwegen komen terecht in de darm en gaat via stoelgang verwijderd worden, uitgeademde
lucht, kleine routes: zweet/speeksel/moedermelk.

Totale lichaamsklaring (Cl )
Volume plasma dat per tijdseenheid geklaard of gezuiverd wordt van het farmacon en is de som
van de individuele bijdrage van de eliminerende organen.

2

, Cl = Cl + Cl + Cl [ml/min]
Als we het hebben over het verwijderen van het GM uit ons lichaam dan is dat het totale klaring
= som van al die routes.

2. Metabolisatie: inleiding
WAT?

Metabolisatie = biotransformatie

= de ‘afbraak’ van geneesmiddelen

= de ‘detoxificatie’ van vreemde stoffen in het lichaam

= de chemische omzetting van geneesmiddelen door tussenkomst van enzymen

Enzymen zijn eiwitten die de chemische reacties in gang zetten of versnellen
De producten die ontstaan na metabolisatie worden ‘metabolieten’ of afbraakproducten
genoemd.
Metabolisatie = omzetting van GM door enzymen = biotransformatie.
Codeïne in Dafalgan of hoestsiropen, wordt omgezet in ons lichaam naar morfine. Die omzetting
is nodig om een sterke metaboliet/actief product te krijgen. Dat is een vb van een prodrug: het
is niet actief en wordt door CYP enzym omgezet naar een actieve stof namelijk morfine.
De metabolisatie gebeurd door enzymen. Enzymen zijn eiwitten die een chemische stof kunnen
omzetten naar een metaboliet.
WAAR?
Metabolisatie of biotransformatie vindt overwegend plaats in de lever, en in beperkte mate in
extra-hepatische weefsels zoals: gastro-intestinaal (FIRST-PASS effect), pulmonaal, renaal.
Het grootste deel gebeurd in de lever. Ze hebben een functie: het is om ons te beschermen
tegen toxische stoffen die passeren. Stoffen die we uit de omgeving opnemen en die schadelijk
kunnen zijn voor ons lichaam. De lever gaat het omzetten naar minder toxische stoffen
(detoxificatie). De GM gaan daar ook bij baat hebben want ze gaan door de enzymen
afgebroken of omgezet worden.
WAAROM?
- Uitschakeling of verwijdering van toxische geneesmiddelen
voor het lichaam (detoxificatie)
- Probleem bij excretie: De meeste geneesmiddelen zijn
vetoplosbaar, maar het tubulair epitheel van de nier (waarover
passage nodig is vooraleer ze via de urine uit het lichaam
verwijderd worden) is hydrofiel.

3

Dit zijn jouw voordelen als je samenvattingen koopt bij Stuvia:

Bewezen kwaliteit door reviews

Studenten hebben al meer dan 850.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet jij zeker dat je de beste keuze maakt!

In een paar klikken geregeld

Geen gedoe — betaal gewoon eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard en je bent klaar. Geen abonnement nodig.

Focus op de essentie

Studenten maken samenvattingen voor studenten. Dat betekent: actuele inhoud waar jij écht wat aan hebt. Geen overbodige details!

Veelgestelde vragen

Wat krijg ik als ik dit document koop?

Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.

Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?

Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.