Samenvatting
Samenvatting non-cilnical drug development
- Instelling
- Katholieke Universiteit Leuven (KU Leuven)
Dit is een korte samenvatting over het deel non-cilnical drug development
[Meer zien]Voorbeeld 1 van de 2 pagina's
Voorbeeld 1 van de 2 pagina's
In winkelwagen
Voorbeeld van de inhoud
Non-clinical DD (Annaert)ADME testing (vroege ontwikkeling)
Absorptie
o Caco 2 (cancer colon cellen)
Vormen laag Papp meten voorspelling fa (geabsorbeerde fractie)
voorspelling F (biologische beschikbaarheid)
Oppervlakte, concentratie en snelheid gekend Papp flux
Flux: Papp (afh van log P) * initiële concentratie (afh van oplosbaarheid)
1 celtype
Geen mucuslaag
Brengen ook transporters (bv. Pgp) tot expressie beter dan enkel log P ook
polariteit van transport bekijken F voorspellen
o Oplosbaarheid in biorelevante media
Distributie
Metabolisme
o Cl prediction (microsomes, hepatocytes)
Microsomen (microsomal stability screening)
Vd gekend, K uit experiment niet-renale klaring
Screening voor CYP/UGT metabolism
Eliminatiesnelheid verandert continu naarmate dat er minder is
begint het trager te gaan verval is exponentieel
Geen bijdrage cytosolische enzymen en andere cellulaire processen bv.
transporters
Hepatocyten (suspensie of cultuur)
Klaring obv AUC
Veel interindividuele variabiliteit (humaan) gepoold
Beperkte functionaliteit/viabiliteit na cryopreservatie + duur
Corrigeren voor dynamische wisselwerking tussen serum en
hepatocyten biorelevantie ↑
In vivo Cl prediction
Obv in vitro experimenten (IVIVE)
Normaliseren voor mg proteïne (microsomen) of voor #cellen
(hepatocyten)
Rekening houden met hepatic blood flow, protein binding (well-stirred
model)
o Impact of (hepatic) transporters
Veel transporters (bv. Pgp)
Oil-spin methode om opname in hepatocyten (enkel cellen) te bepalen
Activiteit is belangrijk om te meten, mRNA komt hier niet altijd mee overeen
Ontogeny = ontwikkeling van activiteit van een transporter
HIV protease inhibitors
o DDI (CYP inhibition, induction)
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
√ Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper Nessie81. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €4,49. Je zit daarna nergens aan vast.
Is Stuvia te vertrouwen?
4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)
Afgelopen 30 dagen zijn er 82191 samenvattingen verkocht
Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen