Deel II – Absorptie & distributie .................................................................................................................... 53
Absorptie .............................................................................................................................................. 54
Distributie ............................................................................................................................................. 63
Deel III – metabolisme & excretie ................................................................................................................. 72
Metabolisme ......................................................................................................................................... 72
Excretie ................................................................................................................................................. 82
Deel IV – farmacokinetische modellen .......................................................................................................... 90
PK modellen .......................................................................................................................................... 90
Interspecies schaling ............................................................................................................................103
Meervoudige toediening en infuus ...................................................................................................... 104
Deel V – PK/PD modellen ........................................................................................................................... 111
, FARMACODYNAMIEK
EXAMEN
• Leerstof = slides
• Schriftelijk
• MC met verhoogde cesuur
AANGRIJPINGSPUNTEN GENEESMIDDELEN ADHV VB’EN
Wat is een geneesmiddel?
• Meeste zijn heel klein
• Insuline = peptide, al wat groter
• Veel nieuwe geneesmiddelen zijn
Al’s = veel groter
• Kleine moleculen moeten inwerken
op aangrijpingspunt, vaak receptor
• Selectiviteit kleine moleculen vaak
veel kleiner dan grote die een groter
contactopp hebben voor contact dus
ook minder ongewenste effecten bij grote
• Immune checkpoint inhibitoren (ICIs) versterken eigen immuunsysteem, bvb groot
Al zoals op figuur rechts
• Extra (niet te kennen): cytotoxische T-cel valt kankercel aan, tegelijkertijd rem op
want kankercellen kunnen PDL-1 tot expressie brengen → signaal naar T-cel om niet
gedood te worden maar door ICIs valt rem weg en kan immuunsysteem efficiënter
kankercellen opruimen
Biologicals
• Muis of mens Al en tussenvormen → op
basis daarvan ander suffix (niet weten
welke, maar dat er logica achter zit)
• Murine = 100% muis
Chemische selectiviteit
• Heel belangrijk bij geneesmiddel
• Angiotensine II – Angiotensine II receptoren
o 8 AZn → 7 AZn = inactief
o L-AZ → D-AZ = inactief
,Biologische specificiteit
• Angiotensine II receptoren
o Wel in BVn (VC)
o Niet in GI systeem
• Angiotensine gebruiken om cardiovasculaire te beïnvloeden zonder te veel effecten
op GI systeem
• Angiotensine zorgt voor VC, door
antagonist VD (bij hypertensie bvb)
Aangrijpingspunten van geneesmiddelen (zie
schema)
• Aangrijpingspunt kan (niet-)receptor
gemedieerd zijn
• Bij enzym spreekt men van ‘inhibitor’
• Bij ionkanalen spreekt men van
‘blokkers/modulatoren’
• Bij transporters spreekt men van
‘inhibitoren’
, VOORBEELD 1: MAAG(ZUUR)KLACHTEN
Inhibitie van zuursecretie
1. Zouten die rechtstreeks
protonen inhiberen
2. Moleculen die
beschermend laagje
produceren
o Alginaat:
beschermend laagje
dat zelfs beetje drijft
(schuimlaagje) →
effectief bij
slokdarmulceraties
3. Inwerken op productie
protonen: protonpomp
inhiberen of inhibitie signaal dat meer maagzuur aanmaakt
o Histamine zegt tegen pariëtale cel van maag om meer protonen te
produceren
o Aangrijpingspunt hierbij is receptor
Antacida: fysiologische werking
• Niet heel biologisch specifiek, veel van toedienen
• Enkel fysicochemische interactie
• Natrium (Na) bicarbonaat → opname protonen en verder
omgezet in water en CO2 waardoor maagzuur wordt
geneutraliseerd
• Selectieve geneesmiddelen: dosis rond mg (bij dafalgan wel tot
gram) → idee hebben van grootte-orde
• Keuze van verschillende soorten zouten die je kan toevoegen
(zie kadertje): bij Na bicarbonaat bvb komt Na in lichaam
terecht want absorptie ervan en te veel is niet gezond want kan
leiden tot hogere BD (door aantrekking vocht)
• Mg en Al niet geresorbeerd
• Al eerder constiperend, Mg kan eerder laxerend zijn (evt van belang bij oudere
patiënt die al hardere stoelgang hebben dus eerder Mg)
• Fysicochemische neutralisatie dus grote hoeveelheden nodig (opletten met Na)
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
√ Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper mytsw. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €8,99. Je zit daarna nergens aan vast.