Lecture 6: 11/10
Pharmacology its role in drug discovery
Introduc)on
- Pharmacology: effect of chemical substance (parent compound/ac;ve metabolites) on living
systems
- In vitro
o Selec;vity screening -> molecular target
o Pharmacological profiling
§ Primary: linked to the target
• Asses if the compound binds to the target
§ Secondary: linked to side effects
• Compound binds to other targets
o Screen several types of receptors
• Really important to assess
- In vivo
o Therapeu;c efficacy
o Safe pharmacology (toxicology) -> side effects
§ You will look if the compound interferes with the important func;ons, like for
example the brain func;on, the long func;on …
Pharmacological test system
- Hierarchy of op;ons
o Targets
§ Receptor present in a ELISA assay
o Cellular level
§ Immuno assays, flow cytometry
o Tissue and organs
o Animals
- Molecular/cellular assays
o Througput is high
o Quan;;ve precision is good
o The cost is low
o Generally inflexible
- In vitro pharmacology
o Throughput less
o Quan;ta;ve precision could be good, but you will get interference of covariant
o Cost is low, and you can adapt it
o You can this on human cell line -> you have the correct species
§ Not always representa;ve
- Whole animal
o Throughput is low
o You may have uncontrol PK and physiological factors
o Higher cost
o You can adapt, but you are limited by PK
, o You can have species differences -> not always representa;ve for what’s happening in
the human situa;on
o Animal models are good for liver toxicity, but for other types of toxicity is it less goof
- Disease models
o Cost are oYen very high
o Throughput low
General R&D posi)oning
- Selec;ve screening is very early
- Second PD: you have already a lead component
- Safety pharmacology: part of drug development process
Screening for selec)vity
- You can use different receptors
- Impact on several organs
- This early screens for all these receptors is important to know if you are going to have later
on a problem
- OYen forgo[en by biotech companies
- Do I have off target effects?
- You don’t want that people get a allergic reac;on when they take a drug -> histamine levels
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
√ Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper evagoormans. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €7,16. Je zit daarna nergens aan vast.