100% tevredenheidsgarantie Direct beschikbaar na je betaling Lees online óf als PDF Geen vaste maandelijkse kosten
logo-home
Eerder door jou gezocht
Eerder door jou gezocht
logo
samenvatting medicinale chemie deel peptide messengers €13,56
In winkelwagen
Snel navigeren naar
Voorbeeld
  2.  
  3. Universiteit Antwerpen (UA)
  4.  
  5. Farmaceutische Wetenschappen
  6.  
  7. Medicinale chemie

Samenvatting

samenvatting medicinale chemie deel peptide messengers

 1 keer verkocht

Samenvatting van het vak Medicinale Chemie van het deel peptide messengers. De samenvatting is opgebouwd in fiches per structuur, waarbij telkens de klasse, het werkingsmechanisme, SAR, zuur-base eigenschappen en therapeutisch gebruik worden besproken. De overige informatie wordt vermeld onder extr...

[Meer zien]

Voorbeeld 4 van de 83  pagina's

Document informatie

  • 30 september 2024
  • 83
  • 2023/2024
  • Samenvatting

Onderwerpen

Geschreven voor

Alle documenten voor dit vak (16)

Verkoper

avatar-seller
LepageJ

Ontvangen beoordelingen

Voorbeeld van de inhoud

PEPTIDE MESSENGERS


1. Het renine-angiotensine systeem

ANGIOTENSINE II




A. WAARTOE BEHOORT HET GM?

- Receptoren: G-eiwit gekoppelde receptoren
- Peptide messenger: renine-angiotensine systeem > angiotensine


B. WERKINGSMECHANISME

- Bloedvaten : Stijging in perifere weerstand door
› Vasocontrictie (direct) > sterker dan NA!
› Stijging sympatische tonus (indirect) > BD stijgt
- Snelle pressor respons (snelle BD stijging)
- Nieren : Daling excretie van water en Na+ door
› Stijging Na reabsorptie > volume stijgt in lichaam > stijging BD (trager)
› Vrijgave aldosterone (mineralocorticoïd) > werken op waterhuishouding > BD stijgt
- Trage pressor respons
- Hart: activatie van groeifactoren
› Synthese van extracellulaire matrix
 Cardiale hypertrofie > hart wordt groter dan nodig
- Receptoren
› AT1 en AT2
› AT2 in foetaal weefsel > pas op tijdens zwangerschap


C. STRUCTUUR-ACTIVTEITSRELATIE
/


D. THERAPEUTISCH GEBRUIK
/


E. ZUUR-BASE EIGENSCHAPPEN
/


F. EXTRA INFORMATIE

Pagina 1 van 83

,PEPTIDE MESSENGERS



ACE INHIBITOREN
A. WAARTOE BEHOORT HET GM?

- Receptoren: G-eiwit gekoppelde receptoren
- Peptide messenger: renine-angiotensine systeem > angiotensine > ACE inhibitoren (algemeen)


B. WERKINGSMECHANISME

- Inhiberen aanmaak Ang II
› Transitiestate analogen met zink bindend ligand doen tetrahedraal intermediair na
- Normale mechanisme metalloprotease: 3 stappen
› Amide activatie:
o nucleofiel verbeteren door algemene base katalyse > H+ opnemen > OH- is beter
nucleofiel dan water zelf
o elektrostatische katalyse: Zn²+ stabiliseert negatieve ladingen > daling van E berg
› vorming van tetrahedraal intermediair (transitie state)
o Proton terug opgenomen door N deel > splitsing tot amine en carbonzuur
o Zn complexerend tetrahedraal intermediair
› Amide hydrolyse
o Amine en carbonzuur blijven over
o Affiniteit voor amine van accent zijde




Pagina 2 van 83

,PEPTIDE MESSENGERS

C. STRUCTUUR-ACTIVTEITSRELATIE

SAR precursor
Metalloprotease transitie state analoog inhibitoren maken door:

- Substitutie van amide binding voor een zink bindend ligand
› N-carboxy alkyl:
o Beide zuurstoffen affiniteit voor Zn
o Negatieve lading via resonantie verdeeld over beide zuurstoffen > elektronen
dichtheid stijgt
o CH2 tussen NH en dubbel gebonden zuurstof voor stabiliteit (anders als CO2 weg)
› Sulfhydryl
o Thiol groep met affiniteit voor Zn
o CH2 toegevoegd en daarop thiol groep
› Hydroxamaat
o Beide zuurstoffen affiniteit voor Zn
o NH weg gehaald > CH2 in de plaats gekomen
› Fosfinaat
o AZ’en van beide kanten gebruiken
o Fosfinaat = P met 2 keer koolstof gebonden en 2 keer zuurstof gebonden
o Negatieve lading verdeeld over beide zuurstoffen > affiniteit voor Zn
- Toevoegen van twee of drie AZ residues om affiniteit en specificiteit te krijgen voor het enzym

N-carboxyl alkyl Sulfhydryl




Hydroxamaat Fosfinaat




- Gif uit adders: peptides met terminaal proline = ACE inhibitoren > teprotide
› 2 keer proline in de structuur = bio-actief
› Combineren met Zn bindend ligand => ACE inhibitor
- C-terminaal proline via amide binding op bepaalde afstand van vrije carbonzuur zetten (Zn bindend
ligand)
- Modificatie tot GM
› Proline residue > nabootsen of proline zelf
› Zink bindend ligand > COOH of andere


Pagina 3 van 83

, PEPTIDE MESSENGERS

› Additionele bindingssites > meer actieve moleculen


D. THERAPEUTISCH GEBRUIK

Algemeen gebruik
- Antihypertensief
- Limitatie van cardiovasculaire remodeling van hartspier bij hart falen
› Effect op groeifactoren
- Diabetische nefropathie


E. ZUUR-BASE EIGENSCHAPPEN

/

F. EXTRA INFORMATIE

- Nevenwerking:
› Hypotensie
› Droge hoest door bradykinine: substraat van ACE enzyme > remmen enzyme geeft hoge
concentratie van bradykinine > hoesten
- Contra-indicatie
› Niet geven tijdens zwangerschap > AT2 receptor in foetaal weefsel




Pagina 4 van 83

Dit zijn jouw voordelen als je samenvattingen koopt bij Stuvia:

Bewezen kwaliteit door reviews

Bewezen kwaliteit door reviews

Studenten hebben al meer dan 850.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet jij zeker dat je de beste keuze maakt!

In een paar klikken geregeld

In een paar klikken geregeld

Geen gedoe — betaal gewoon eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard en je bent klaar. Geen abonnement nodig.

Focus op de essentie

Focus op de essentie

Studenten maken samenvattingen voor studenten. Dat betekent: actuele inhoud waar jij écht wat aan hebt. Geen overbodige details!

Veelgestelde vragen

Wat krijg ik als ik dit document koop?

Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.

Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?

Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.

Van wie koop ik deze samenvatting?

Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper LepageJ. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.

Zit ik meteen vast aan een abonnement?

Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €13,56. Je zit daarna nergens aan vast.

Is Stuvia te vertrouwen?

4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)

Afgelopen 30 dagen zijn er 69052 samenvattingen verkocht

Opgericht in 2010, al 15 jaar dé plek om samenvattingen te kopen

Start met verkopen
€13,56  1x  verkocht
  • (0)
In winkelwagen
Toegevoegd