Samenvatting
Samenvatting farmacologie
- Vak
- Farmacologie
- Instelling
- Universiteit Antwerpen (UA)
Samenvatting van volledige cursus. Behaald examenresultaat: 20/20
[Meer zien]Voorbeeld 4 van de 180 pagina's
Voorbeeld 4 van de 180 pagina's
In winkelwagenVerkoper
VolgenVoorbeeld van de inhoud
FarmacologieFarmacodynamiek
• Farmacodynamiek + farmacokine0ek = biologisch effect bepalen
o Farmacokine0ek
§ Concentra0e i.f.v. 0jd (me0ng in plasma)
o Farmacodynamiek
§ Concentra0e van GM t.h.v. receptor/doelwit
• Bij meer GM à meer uitgesproken effect (sigmoïdaal)
o Farmacodynamiek + farmacokine0ek
§ Bepaald effect van GM in func0e van 0jd
• Wanneer maximaal?
• Wanneer uitgewerkt?
• Geneesmiddelontwikkeling (niet kennen)
o Kostelijk + langdurend proces
§ Meeste investering = in klinische studies
• Fase I: inzicht krijgen in PK (= farmacokine0ek)
o Bij gezonde vrijwilligers à dosis opbouwen
• Fase II: werkzaamheid aantonen (in pa0ënten)
• Fase III: werking + bijwerkingen documenteren
• Wat = GM?
o Conven0onele moleculen (= small molecules)
§ GrooPe van 400 Da
§ Vb. aspirine/crestor
o Biologische moleculen
§ Insuline (voor diabetes)
§ Monoklonale AL (voor immuunziektes + kanker)
• Veel groter à geen klassiek schema van orale opname
o = eerder parenteraal toedienen (IV of SC)
o Specifieke interac0e met doelwit
• Aangrijpingspunten geneesmiddelen
o Niet-specifiek
§ Fysico-chemische werking
§ Grotere hoeveelheid nodig
§ Voorbeelden
• Antacida
o Bij overmaat aan H+-produc0e
o Neutralisa*e zuur door toevoegen zouten (NaCO3)
o Alginaat à beschermende film op maagwand
• Bulklaxa0va
• Osmo0sche diure0ca
• Plasmavervangers
• Ac0eve koolstof
o Specifiek
§ Receptoren
• An*-histaminica (H2-blokkers) à minder zuurproduc*e
, • PPI à geen zuur uit pariëtale cellen
§ Ion-kanalen
§ Opnamesystemen
§ Enzymen
§ Gentherapie
o Chemische selec0viteit
§ Bepaalde conforma0e van chemische moleculen
• Sleutel-slot principe (= maar 1 slot)
• Vb. angiotensine
o 8 AZ à 7AZ = inac0ef
o L-AZ à D-AZ = inac0ef
o Biologische specificiteit
§ Verklaring waarom 1 systeem wel geïnhibeerd + ander niet
• Angiotensine II receptoren
o Wel in bloedvaten (VC)
§ Doelwit voor AT-2 antagonisten à geen effect
op GI systeem
o Niet in GI systeem
o Farmacodynamisch
§ Fysico-chemisch
§ Chemisch (selec0ef)
• Receptoren
o Ac0va0e receptor à agonist
o Inhibi0e receptor à antagonist
§ Signaalcascade downstream = minder
geac0veerd
§ b-receptor antagonisten
• In literatuur b-blokker
• Niet-receptoren
o Enzymes
§ Inhibitor
§ Voorbeelden
• NSAID
• ACE-inhibitors
o Carrier transport
§ Inhibitors
§ Omeprazole (PPI)
§ Furosemide diure0cum)
o Ionkanalen
§ Ionkanaalblokkers
• Ca2+-kanaalblokkers
o In literatuur antagonist
§ Ionkanaalmodulatoren
,• Basis principes van receptorinterac0es
o Classifica0e
§ Meeste receptoren = in plasmamembraan à antennes voor signalen
buiten cel à signalen capteren à omzePen naar IC signaal
• Ionotrope receptoren (= ion-gekoppeld)
o Agonist = binden à depolarisa0e of hyperpolarisa0e
§ Heel snelle transmissie
• Nueg voor zenuwstelsel + spieren
o Ac0va0e via Na+- + Ca2+-kanalen
o Inhibi0e via Cl--kanalen
• G-proteïne gekoppelde receptoren
o = binding ion aan
o Gq eiwit à gekoppeld aan fosfolipase C
§ Fosfolipase C à splitsing PIP2 à vorming IP3 (=
2e boodschapper) à Ca2+-release voor
o Gs eiwit à gekoppeld aan adenylaat cyclase
o Gi eiwit à nega0ef gekoppeld aan adenylaat cyclase
o Adrenerge receptoren
§ Gladde spiercellen
• Bij gladde spiercel
o a1: Gekoppeld aan Gq-eiwit à
ac0va0e fosfolipase C à bij
ac0va0e produc0e IP3 à Ca2+-
release IC + Ca2+ via voltage-
gated kanalen vanuit EC naar IC
è contrac0e
§ Adrenaline à zowel
contrac0e (a) als relaxa0e
(b) ahankelijk van
receptor
o b-receptoren
§ Gs-eiwit à s0jging cAMP
à inhibi0e in gladde
spiercel + bloedplaatje à
Ca2+¯ è minder
contrac0e
§ Gi-eiwit
§ Cardiomyocyt (vooral b1 à Gs-eiwit)
• Ca2+-influx à via ryanodine receptor =
Ca2+ uit SR à adenylaatcyclase à cAMP
à Pka è contrac0e
o Ander mechanisme als bij GSC
o Voorbeelden
§ Muscarine ACh receptoren
§ Adrenerge receptoren
, • Tyrosine kinase receptoren
o Agonist = binden op receptor à fosforyla0e bepaald
eiwit à cascade à fosforyla0e aantal andere proteïnen
à nucleus binnen voor transcrip0e van genen è
nieuwe proteïnen
§ Insuline-receptoren + cytokinereceptoren
§ Enkele uren voor signaal
§ Voordeel: amplifica0e van signaal (meer
ac0va0e)
o Belangrijk bij kanker + immuunziekten
o Medica0e voor inwerking op deze receptoren = -nibs
§ PO cytosta0ca à celprolifera0e remmen
• Nucleaire receptoren
o ≠ in plasmamembraan maar in cytoplasma
o Voorbeeld: glucocor0coïden (immunosuppressiva)
§ Cholesterolstructuur (= lipofiel) à diffunderen
naar cytosol à binden op receptor à vorming
dimeren à repressie transcrip0e
§ Langdurend (door modula0e gentranscrip0e)
• Basisprincipes van receptorinterac0es
o Defini0es
§ Agonist
• Affiniteit/binding
• Ac0viteit/effect
§ Antagonist
• Enkel affiniteit
• Geen effect (= blokker)
o Agonist binding
§ A + R à AR (= reversibele binding)
• Bindingsconstante K+1
• Dissocia0e met snelheidsconstante K-1
§ Wet van massawerking
• K+1XA(Ntot-NA) = k-1NA
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
√ Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper kwintenjennes. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €20,49. Je zit daarna nergens aan vast.
Is Stuvia te vertrouwen?
4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)
Afgelopen 30 dagen zijn er 67474 samenvattingen verkocht
Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen