ANS
Cholinerge transmissie
Pilocarpine
- klasse: muscarine agonist (parasympathomimetica of cholinergica)
- werkingsmechanisme: selectieve stimulatie van muscarine receptoren
- indicaties: glaucoom (miosis en dus daling van de intra-occulaire druk), aandoeningen met
verminderde traan- en speekselklier secretie (na radiotherapie of syndroom van Sjögren)
- bijwerkingen: misselijkheid, braken, overmatige zweet-, traan- & speekselklier secreties,
bradycardie, hypotensie en bronchospasmen
Bethanechol
- klasse: muscarine agonist (parasympathomimetica of cholinergica)
- werkingsmechanisme: selectieve stimulatie van muscarine receptoren
- indicaties: laxatief (paralytische ileum) en stimulatie van de blaaslediging (blaas atonie)
- bijwerkingen: misselijkheid, braken, overmatige zweet-, traan- en speekselklier secreties,
bradycardie, hypotensie en bronchospasmen
Atropine
- klasse: muscarine antagonisten (parasympatholytica of anticholinergica)
- werkingsmechanisme: competitief antagonisme van muscarine receptoren
- indicaties: uitlokken van mydriase (ophthalmologie), tegen bradycardie, premedicatie bij de
anesthesie (hartfrequentie op peil houden, inhibitie van respiratoire secreties om
aspiratiepneumonie te vermijden), antidote voor organofosfaten (die irreversibel cholinesterase
inhiberen) en amanita muscaria intoxicatie, tegen verslikkingspneumonie (secretie verminderen)
- bijwerkingen: tachycardie, verminderde traan-, zweet- en speekselklier secreties, toegenomen
intra-occulaire druk, verstoorde accommodatie
Scopolamine (Hyoscine)
- klasse: muscarine antagonisten (parasympatholytica of anticholinergica)
- werkingsmechanisme: competitief antagonisme van muscarine receptoren thv het vestibulaire
systeem --> blokkeren van afferente signalen van de n. vestibularis naar het braakcentrum
- indicaties: reisziekte en Parkinson, post-operatieve misselijkheid en gastro-intestinale spasmen
- bijwerkingen: tachycardie, verminderde traan-, zweet- en speekselklier secreties, toegenomen
intra-occulaire druk, verstoorde accommodatie
Butylhyoscine bromide (buscopan)
- klasse: muscarine antagonisten (parasympatholytica of anticholinergica)
- werkingsmechanisme: competitief antagonisme van muscarine receptoren thv de darm -->
relaxatie van de gladde spiercellen
- indicaties: prikkelbaredarm syndroom (IBS), ook bij menstruatieklachten
- bijwerkingen: tachycardie, verminderde traan-, zweet- en speekselklier secreties, toegenomen
intra-occulaire druk, verstoorde accommodatie
Ipratropium
- klasse: (kort werkende) muscarine receptor antagonist
- werkingsmechanisme: blokkeren de vagale muscarine receptoren op de gladde spiercellen en
mucus producerende cellen thv de luchtwegen
,- indicatie: asthma & COPD
- bijwerkingen: /
- extra: wanneer de beta2-agonisten onvoldoende blijken te werken of gecontra-indiceerd zijn (bv.
bij angor)
Atracurium, Cisatracurium & Tubocurarine
- klasse: niet-depolariserende neuromusculaire blokkers (curarisantia)
- werkingsmechanisme: competitief antagonisme van de nACh-receptor thv de neuromusculaire
junctie --> paralyse van de dwarsgestreepte skeletspieren zonder contractie
- indicaties: anesthesie en intensieve zorgen
- bijwerkingen: verhoogde histamine vrijstelling wat kan leiden tot hypotensie
- extra: toediening van cholinesterase inhibitoren (samen met atropine, door hoge Ach wil je de
PS-mimetica effecten vermijden zoals verslikkingspneumonie) zal het effect van curarisantia
tegenwerken
Suxamethonium
- klasse: depolariserende neuromusculaire blokkers
- werkingsmechanisme: nACh-agonisten met een zeer hoge affiniteit en activiteit die het
neuromusculaire systeem gaan overladen waardoor er een depolarisatieblok zal optreden --> een
paralyse vooraf gegaan door spiercontracties
- indicaties: anesthesie voor korte chirurgische procedures (snelle en korte werking)
- bijwerkingen: spierpijn
- extra: geen antidote (want het effect zal dan versterken en je hebt een sterkere
depolarisatieblok)
Neostigmine & Pyridostigmine
- klasse: (reversibele) cholinesterase inhibitoren
- werkingsmechanisme: remmen de afbraak van acetylcholine waardoor de acetylcholine
concentratie zal toenemen --> geraken niet door de bloed-hersen-barrière
- indicaties: neutraliseren van de niet-depolariserende neuromusculaire blokkers, en zoals
muscarine agonisten: bij post-operatieve blaas atonie/paralytische ileum & myasthenia gravis
- bijwerkingen: toename in spiercontracties, depolarisatieblok bij hoge dosissen, verhoogde PS
activatie (toename in klier secreties, myosis, etc) & blokkage van de autonome ganglia (bij zeer
hoge dosissen --> complexe autonome symptomen)
Wat zijn de effecten van een intoxicatie met organofosfaten en welke middelen dienen als
antidote?
- Organofosfaten zijn irreversibele cholinesterase inhibitoren waardoor de acetylcholine
concentratie zeer sterk zal toenemen (ook centraal) --> bradycardie, spierzwakte met daaraan
gekoppelde ademhalingsproblemen (depolarisatieblok) en centrale depressie --> men zal snel
komen te overlijden als er geen antidote wordt toegedient!
- Atropine en Pralidoxime
Donepezil & Rivastigmine
- klasse: (reversibele) cholinesterase inhibitoren
- werkingsmechanisme: remmen de afbraak van acetylcholine waardoor de acetylcholine
concentratie zal toenemen --> geraken wel door de bloed-hersen-barrière
- indicaties: de ziekte van Alzheimer (verhogen van de ACh-concentratie centraal),
symptoombestrijdend, geen genezing!
- bijwerkingen: toename in spiercontracties, depolarisatieblok bij hoge dosissen, verhoogde PS
, activatie (toename in klier secreties, myosis, etc) & blokkage van de autonome ganglia (bij zeer
hoge dosissen --> complexe autonome symptomen)
Noradrenerge transmissie
Noradrenaline (meer op alfa) en Adrenaline (meer op beta)
- Klasse: niet-selectieve endogene agonisten (alfa en beta)
Tramazoline, Oxymetazoline, Xylometazoline (& phenylephrine)
- klasse: selectieve alfa1-receptor agonisten
- werkingsmechanismen: lokaal werkende preparaten zorgen voor een VC thv de neus mucosa
waardoor de zwelling van de neus mucosa zal afnemen; systemische orale preparaten (zoals
phenylephrine) geven dus systemische vasoconstrictie
- indicatie: rhinitis
- bijwerkingen: chronisch gebruik van selectieve alfa 1-receptor agonisten leidt tot tolerantie en
ontwenningverschijnselen (rhinitis medicamentosa)
- extra: systemische preparaten zoals phenylephrine worden niet meer aangeraden bij rhinitis tgv
hun systemische VC
Clonidine
- klasse: selectieve alfa2-receptor agonist (centraal werkende antihypertensiva)
- werkingsmechanismen: stimulatie van de autoregulerende alfa 2-receptoren thv de hersenstam
zorgt voor algemene inhibitie van de OS activatie en stimulatie van alfa 2-receptoren thv post-
ganglionaire perifere zenuwuiteinden zorgt voor een inhibitie van de noradrenaline vrijstelling -->
bloeddruk daling
- indicatie: hypertensie
- bijwerkingen: orthostatische hypotensie
- extra: alfa2-receptor agonisten zijn geen eerste keuze preparaten om hypertensie te behandelen
Isoprenaline
- klasse: niet-selectieve beta-agonisten
- werkingsmechanisme: door de stimulatie van beide beta 1- en beta2-receptoren krijgt men een
toename in de hartfrequentie en contractiliteit samen met vasodilatatie
- indicatie: bradycardie bij patiënten die wachten voor de implanting van een pacemaker
- bijwerkingen: /
- extra: door de sterke vasodilatatie zal men niet-selectieve beta agonisten niet gebruiken bij
cardiogene shock (hypovolemie en hypotensie)
Dobutamine
- klasse: (niet)- selectieve beta1-agonist
- werkingsmechanisme: selectieve stimulatie van vooral de beta 1-receptoren thv het hart waardoor
er een stijging in de hartfrequentie en contractiliteit zal optreden
- indicatie: cardiogene shock
- bijwerkingen: hypertensie en tachycardie
Terbutaline & Salbutamol
- klasse: (kort werkende) selectieve beta2-agonisten
- werkingsmechanisme: lokale toediening via een puffer zorgt voor bronchodilatatie
- indicatie: (inspannings) asthma, RSV
