Hoofdstuk 3: Aangrijpingspunten van geneesmiddelen
INLEIDING
Alle systemen in het lichaam zijn in evenwicht (bij een gezond persoon), dit evenwicht wordt
in stand gehouden door homeostase (=huishouding). Bv. het evenwicht tussen opbouw en
afbraak
Bij ziekte gaat dit evenwicht verstoord worden (=onevenwicht) -> corrigeren met
geneesmiddelen (genezen)
Verschillende bindingen tussen receptor en farmacon:
♦ Elektrostatische interacties
♦ Waterstofbruggen
♦ Van der Waals interacties
♦ Hydrofobe interacties
♦ Aromatische interacties
➔ hierdoor komt er een sterke en specifieke binding aan het doelwit
Geneesmiddelen kunnen op verschillende manieren interageren met doelwitten in de cel:
♦ Receptoren: steken door de cellulaire membraan (extracellulaire/intracellulaire
delen) -> moleculen communiceren met de binnenkant van de cel
♦ Ionkanalen: opgebouwd uit 1 of meerdere eiwitten en laat selectief ionen door
♦ Enzymen
♦ Carrier moleculen: moleculen kunnen de functie van vele cellulaire componenten, in
het cytosol en op het membraanoppervlak, beïnvloeden
INDELING OP BASIS VAN WERKINGSMECHANISME (MOA)
MOA = Mode Of Action - Hoe werkt het molecule of geneesmiddel?
1. Receptor-gemedieerde mechanisme
Receptoren kunnen:
♦ Membraangebonden proteïne zijn
♦ Intracellulaire proteïne zijn
♦ Geneesmiddelen of endogene (lichaamseigen) stoffen kunnen erop binden
(=liganden)
, Na binding ontstaat een geneesmiddel-receptorcomplex: D + R ⇌ DR (evenwicht)
Doorgeven van informatie via boodschappermoleculen
De neurotransmitters worden vrijgegeven uit het presynaptisch gedeelte en komen
terecht in de synaptische spleet waarna ze met receptoren binden die zich bevinden
op het postsynaptische gedeelte
Eigenschappen:
● Plaatselijk vrijgesteld en kunnen niet ontsnappen
● Speciale bouw: synaps
● Werkt op korte afstand
Informatiestroom onderbreken na doorgave van informatie:
● Heropname van de neurotransmitter in het presynaptische gedeelte
(serotonine) -> remming door SSRI (selectieve serotonine reuptake inhibitor)
● Afbraak van de neurotransmitter (acetylcholine = ester van azijnzuur en
choline) -> inhibitie door het AChE-inhibitoren (acetylcholinesterase) zorgt
voor de hydrolyse van acetylcholine met vorming van choline en azijnzuur
2) Hormonen (vb. insuline) -> trage communicatie
Eigenschappen:
● Werken dikwijls op lange afstand maar ook korte
● Hormonen werken in op specifieke receptoren dus niet alles wat ze
‘aanraken’
● Ze worden vervoerd door de bloedbaan
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
√ Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper aliciasdaily. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €7,16. Je zit daarna nergens aan vast.
