100% tevredenheidsgarantie Direct beschikbaar na betaling Zowel online als in PDF Je zit nergens aan vast
logo-home
Eerder door jou gezocht
Eerder door jou gezocht
logo
Volledige samenvatting levenscylus van geneesmiddelen €6,96
In winkelwagen
Snel navigeren naar
Voorbeeld
  2.  
  3. Universiteit Gent (UGent)
  4.  
  5. Farmaceutische Wetenschappen
  6.  
  7. Levenscyclus van geneesmiddelen

Samenvatting

Volledige samenvatting levenscylus van geneesmiddelen
 4 keer bekeken  0 keer verkocht

-volledige samenvatting levenscylus van geneesmiddelen -alle info uit de cursus en notities die ik in de les heb gemaakt -GESLAAGD in 1ste zit -bij vragen kan u mij altijd contacteren

Voorbeeld 4 van de 44  pagina's

Document informatie

  • 5 december 2024
  • 44
  • 2023/2024
  • Samenvatting

Onderwerpen

Geschreven voor

Alle documenten voor dit vak (11)

Verkoper

avatar-seller
Paracetamol20

Voorbeeld van de inhoud

Prof. Chris Vervaet
1ste bachelor farmacie/ 2022-2023
Samenvatting Levenscyclus van geneesmiddelen

H1: Inleiding

Wat?
molecule in proefbuis tot commercieel preparaatadhv ≠ ontwikkelingsstadia tot vorming GM

Definitie GM
=eenvoudige of samengestelde substantie met therapeutische of profylactische eigenschappen tov
ziekten bij mens of diertoegediende substantie om medische diagnose te stellen of organische
functie te herstellen, verbeteren of wijzigenomgezondheid patiënt & levensverwachting ↗


Werking GM
moleculeinwerken op bepaalde plaats in biologisch processpecifiek mechanisme
stimuleren/inhiberenevenwicht hersteld dat verstoord was door ziekteopwekken
therapeutische/profylactische respons
vb: acetylsalicylzuur (Aspirine, anti-pyretisch, analgetisch) inhibitie van het enzym cyclo-
oxygenasestop productie van prostaglandines (veroorzaken koorts + pijnreceptoren gevoelig)

≠ mogelijke situaties
1. receptor + agonistreceptor-agonist complexstimulatieeffect
2. receptor + antagonistreceptor-antagonist complexgeen stimulatiegeen effect
3. door GMinhibitie van enzymesubstraat niet omgezet naar complex


H2: ≠ stadia geneesmiddelenontwikkeling

1. ontdekking van het geneesmiddel
identificeren van component met therapeutische/profylactische (de bedoeling om te voorkomen
dat er iets gebeurt) activiteit tov bepaalde aandoening:

toevalFleming 1927schimmelt ontwikkelt in zijn laboper ongeluk contact met
micro-organismenstart antibioticapenicilline
acetylsalicylzuureerst voor antistollende eigenschappen
viagra (Sildenafyl)eerst cardiovasculaire ziektenerectie nevenwerking
disulfiramhelpt bij alcoholverslavingontdekt in rubberindustriemensen daar
tolereren geen alcohol meer

geneeskrachtige werking plantenisolatie/identificatie actieve component (kinine,
morfine, cocaïne)
verbeteren bestaande moleculen
eigen patent versterken=machtspositie bedrijf vergroten
omzeilen patent concurrentiets klein wijzigen
ACE-inhibitorenbehandeling hypertensie (hoge bloeddruk)
captopril, enalapril, lisinoprilanaloge structuren ≠ groepen &
werking

,Prof. Chris Vervaet
1ste bachelor farmacie/ 2022-2023




trial & error=groot # molecule screenenkijken of er reactie is
target identification=kijken of gescreende moleculen interactie hebben met
targetidentificatie biologische target voor specifieke ziekteinteractie target om
therapeutische effect uit te lokken
screening moleculeninteractie molecule & target? bibliotheek moleculen tov
≠ targetstarget moet eenvoudig zijn om snel beeld te geven
lead identification=identificatie molecule met voldoende potentieel
lead optimizationaanpassen structuur leadeigenschappen kandidaat-
geneesmiddel optimalisereninteractie molecule-target verhogenaffiniteit
receptor doen ↗ (toxiciteit, opname)
corticostereoïden4-ring
≠ soorten= basisstructuur maar ≠ zijgroepen≠
effectiviteithoe minder werkzaam hoe minder interactie met
receptorhoe hoger dosis


rationele geneesmiddelenontwikkeling=receptor identificeren + karakteriseren
identificatie 3D-structuur targetspecifieke synthese van welke molecule kan
binden aan targetsleutel (GM)-slot (receptor)-principe
vb. drug targetingGM hersentumorkijken naar staal normaal en
tumorweefselproteïnenexpressie bestuderenspecifieke proteïnen
targetten=aanvallentumor onderdrukken door 3D-structuur proteïne
karakteriserenontwikkelen molecule die kan interagerenmaximale kans
interactie en therapeutisch effect


2. synthese/isolatie GM

=productie GM grote schaal (voldoende hoeveelheden) + economisch rendabele manier
oorsprong GM
chemische synthese (totaal synthese/semi-synthese)
natuurlijke oorsprong
planten
kinine
morfine
taxolkanker
artemisine
isolatie werkzame component(en), structuuropheldering en (semi-)synthese
vb. wilgenbastacetylsalicylzuur
dieren
insuline, groeihormoon, heparine
mineralenmagnesium, fosfaten

3. toxiciteit
=evalueren veiligheid voor toediening mens
niet elk product met goede interactie receptoruiteindelijk tot GMvaak >> toxiciteit

,Prof. Chris Vervaet
1ste bachelor farmacie/ 2022-2023


ideaal GM=molecule met hoge affiniteit en hoge selectiviteit voor target
hoge affiniteit=makkelijk binden aan receptoreffect uitlokkenmet lage dosis goed
therapeutisch effect
hoge selectiviteit=voorn. binden op receptoren waar ze op moeten bindenminder
affiniteit voor andere receptoren

lage dosis & minimaal risico nevenwerkingenhoge therapeutische index
hoe lager selectiviteithoe hoger risico neveneffecten
Y-aswaargenomen effect
X-asdosis
concent. verhogentherapeutisch effect maar ook
toxisch effect ↗
TD-50=50% populatie neveneffecten
ED-50=50% populatie therapeutisch effect
hoe groter afstand therapeutische indexidealer
GM


therapeutische indexhoe verder curves uit elkaarhoe hoger therapeutische indexbeter
GMstel overlap curveszowel toxische als therapeutische effecten bij bepaalde dosis

toxiciteit na éénmalige toedoening en langdurig chronisch gebruik
acute toxiciteit (LD-50), subacute toxiciteit, chronische toxiciteit
carcinogeniciteitinduceert molecule tumoren? langdurige toediening muis
mutagenicitieitgenetische schade? in vitro (cellijnen)/in vivo (proefdieren)
teratogeniciteiteffect ongeboren kind? proefdiereneffect embryonale
ontwikkelingvb. Softenon1960tegen ochtendmisselijkheid zwangere
vrouwentoen toxische onderzoeken nog niet optimaaleffect ongeboren
kindkorte ledematenbesefvanaf toen strenger toxiciteit onderzoek


4. formulatie
=verwerken actieve molecule in een patiënt bruikbare vormGM + hulpstoffen!
doseringsvormfarmaceutische industrie/apotheek
inwendig/uitwendig gebruik
orale/parenterale (IV) toediening
lokaal/systemisch effect
doseringsvorm
vlotte inname
opname molecule uit gastro-intestinaal systeem! oplosbaarheid (kan diffunderen mbv.
hulpstoffentransport via bloedsomloopbereiken vereiste ⊏⊐ thv. plaats waar molecule
effect uitoefent
patient compliance=GM aanvaardt door patiënt
vb. volwassenen niet elke dag suppo
geschikte doseringsvorm & geen slechte smaak/geur
stabiliteit GMuitvoeren stabiliteitsstudies voor shelf life=houdbaarheid en
bewaaromstandigheden
Vb. ASAenkel tabletvorm

, Prof. Chris Vervaet
1ste bachelor farmacie/ 2022-2023


5. farmacodynamiek/farmacokinetiek
farmacodynamiek
na toediening proefdierenbepalen biologische beschikbaarheid & evalueren
effectengewenste therapeutische effect?
farmacokinetiek
wat doet GM in lichaam
neveneffecten kunnen optreden wanneer GM niet naar doeltreffende plaats gaat

ADME
Absorptie=hoe GM en in welke mate geabsorbeerdGM door
membraaninjectiepreparaatwanneer GM niet door membraan kan
Distributie=hoe GM verdelen in lichaam
Metabolisatie=hoe GM afgebroken in lichaam
vorming toxische/actieve metabolieten
paracetamolhepatoxiciteit=leverschade door metaboliet
lisdexamfetamine afgebroken in rode bloedcellendexamfetamine
actieve vorm
Excretie=hoe GM verwijderd uit lichaamvia urine anders opstapelingtoxische neveneff
gebruik prodrugs(=inactieve stoffen die in het lichaam pas na metabole omzetting
worden omgezet naar actieve stoffen) in dermale applicatiecorticostereoïdenvlottere
penetratie in huid


6. Klinische studies
=bepalen therapeutische activiteit kandidaat-GM na toediening aan proefpersonen
pas na in-vitro experimenten/proeven bij dieren wanneer aangetoond is dat molecule activiteit
bezit + veilig1/5000 moleculen voorbij preklinisch onderzoek
beperken risico’s≠ stappen met toenemende complexiciteit

Fase 1
1ste toediening mensen
20-100 gezonde vrijwilligers (>mannen)ernstige neveneffectenkiezen voor patiënten vb.
tumorbehandelingen
doelveilig genoeg om te testen?, opsporen ernstige neveneff., limitien dosisrange vastleggen,
ADMEin deze fasenog niet kijken naar therapeutisch effect

Fase 2
1ste toediening patiënten
100-300 patiënten uit doelgroeppopulatie uitbreiden tov fase 1
doelwerkt het?= therapeutische efficiëntie, safety/tolerability=korte termijnveiligheid, ADME in
doelgroep, vastleggen dosis
studiedesignplacebo-gecontroleerd (nieuw GM testen tov. placebo), double-blind (noch patiënt
nog arts weet of persoon tot controlegroep of experimentele groep behoort), gerandomiseerd (bij
toeval ingedeeld in een bepaalde groep)

wanneer product veilig en efficiënt isfase 3
Fase 3
1000-3000 patiënten uit doelgroep
doelefficaciteit (werkzaamheid) & veiligheid in grote populatie, neveneffecten vergelijking tov
placebo/andere therapie

Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:

√ Verzekerd van kwaliteit door reviews

√ Verzekerd van kwaliteit door reviews

Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!

Snel en makkelijk kopen

Snel en makkelijk kopen

Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.

Focus op de essentie

Focus op de essentie

Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!

Veelgestelde vragen

Wat krijg ik als ik dit document koop?

Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.

Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?

Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.

Van wie koop ik deze samenvatting?

Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper Paracetamol20. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.

Zit ik meteen vast aan een abonnement?

Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €6,96. Je zit daarna nergens aan vast.

Is Stuvia te vertrouwen?

4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)

Afgelopen 30 dagen zijn er 53340 samenvattingen verkocht

Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen

Start met verkopen
€6,96
  • (0)
In winkelwagen
Toegevoegd