Samenvatting
Samenvatting geneesmiddelen
- Instelling
- Katholieke Universiteit Leuven (KU Leuven)
Samenvatting van alle geneesmiddelen in de cursus met al de te kennen details.
[Meer zien]Voorbeeld 3 van de 21 pagina's
Voorbeeld 3 van de 21 pagina's
In winkelwagenVerkoper
Volgen
Voorbeeld van de inhoud
Naam Structuur IndicatieFelodipine Ca++ antagonist
antihypertensivum
dihydropyridines
matig tot sterke tubulaire
secretie
CYP3A4 metaboliet is niet
actief
De logP en log D zijn hetzelfde omdat dit een neutraal
molecuul is. Het zal dus niet ioniseren.
Pompelmoessap bevat furanocoumarines. Hierdoor
verlaagt de permeabiliteit van felodipine en de
concentratie in het plasma stijgt. Men had pompelmoessap
gebruikt in een experiment om de ethanol te verdoezelen.
Furanocoumarines inhiberen het intestinaal metabolisme.
Felodipine zal minder metaboliseren door CYP3A4.
Pompelmoes verlaagt ook nog eens de bloeddruk.
Dit is niet zo voor sinaasappelsap.
Posaconazole Behandeling van invasieve
schimmelinfecties
!!! (Aspergillus, Candida)
Stijging van de overleving
Klasse 2
Het gm gedraagt zich als een base. De OH is een zz en Beter opgenomen met zure
de 2 N in de middenste ring kunnen elk een H opnemen, drank thv dunne darm
wat de structuur een base maakt. + omeprazole = minder gm
Posaconazole heeft een pKa van 5 en zal positief in serum
geladen worden in de maag (pH 2). Een geladen + cimetidine = F daalt
structuur zal beter oplossen dan een neutrale structuur.
De pH van de darm is echter 7-8, posaconazole zal zijn
lading verliezen en zal neerslaan. Dit noemt men
supersaturatie (→ verzadiging van de receptor).
Wat als je de zure maag verliest? De oplosbaarheid zal
dalen en het gm kan niet geabsorbeerd worden in de
darm.
Basische gm lossen goed op in een zuren maag.
Door het basische gm met iets zuur (cola) in te nemen,
dan verhoog je de oplosbaarheid. Neemt men dit in met
omeprazole (proton pomp inhibitor) dan daalt de
oplosbaarheid. Wanneer men een dalconcentratie heeft
bereikt met posaconazole en men voegt omeprazole toe,
dan daalt de dalconcentratie. De concentratie zal in
verloop van tijd wel stijgen.
Gm die slecht oplossen in water hebben een positief
voedseleffect. Dit wil zeggen dat men het gm inneemt
tijdens de maaltijd. De blootstelling, oplosbaarheid en
biologische beschikbaarheid stijgen. Dit komt doordat
vetten ervoor zorgen dat de galblaas samentrekken. De
galblaas emulgeert en solubiliseert de vetten om ze als 1
geheel op te lossen en te kunnen opnemen.
1
,Atenolol Beta-blokker
Matige tubulaire secretie
Deze structuur is een base (ZB). De N zal een H+
opnemen. De logD is lager want het is meer hydrofiel.
Aspirine Pijnstillend
Koortswerend
!!! Ontstekingsremmend
Aspirine heeft een pKa 3,5. (zuur)
pH < 4 → logD > 0
pH > 4 → logD < 0
pH > pKa → logD < 0
pH < pKa → logD > 0
pH partitie theorie = ion trapping
1. maag (pH 1.5) – bloed (7.4)
M: niet geïoniseerd – door maagwand (D = P)
B: geïoniseerd – zit vast (D << P)
2. darm (pH 6.5) – bloed (7.4)
D: geïoniseerd – zit vast (D < P)
B: geïoniseerd – zit vast (D << P)
Het metaboliet is salicylaat. Het wordt gerecupereerd in de
nieren.
Valproïnezuur Anti-elepticum
pKa = 4.6 (zuur)
Glucuronconjugatie
Dit is een typische verdringer van gm. Het kan hogere
concentraties in het plasma bereiken waardoor het meer
bindingsplaatsen van de proteïnen inneemt.
Als men verschillende gm tegelijk inneemt, dan gaan deze
met elkaar in competitie. 2 gm die albumine binding, de
ene zal de andere verdringen
Theophylline pKa = 8.8 (zuur)
CYP1A2 substraat
= dimethylxanthine
Tegen astma,
luchtwegeninfectie
COPD
De halfwaardetijd is 2 keer korter bij rokers in vergelijking
met niet rokers. Rokers die gestopt zijn daar zal de
halfwaardetijd terug toenemen.
In histogram: hoe hoger de ratio, hoe meer CYP1A2, hoe
meer metabolisme. Bij de gestopte rokers valt de inductie
weg dus het metabolisme is lager. Rokers kunnen hierdoor
meer koffie drinken voordat ze nevenwerkingen
ondervinden.
2
, Ibuprofen Pijnstillend
Koortswerend
Ontstekingsremmend
pKa = 4.9 (zuur)
Propanolol Beta-blokker (beta-adrenerge
receptor antagonisten)
Antihypertensie
Rustig worden
Base
Talinolol + pompelmoes = absorptie
daalt
Lagere serum concentratie
Inhibitie OATP1A2
Base
De concentratie aan Talinolol in het serum daalt bij een
inname met pompelmoessap. Het pompelmoessap
inhibeert de OATP.
Phe Carrier-gemedieerde
opname. Men haalt het uit
vlees.
Gaat in competitie met L-DOPA.
Glucose Carrier-gemedieerde opname
Actieve reabsorptie in de nier
L-DOPA Parkinson, BBB
Gebruikt Phe-transporter
Competitie met Phe, zo ver
mogelijk verwijderd van een
maaltijd innemen
Bij 37°C wordt het via carrier opgenomen (=verzadigbaar).
Bij 4°C gebeurt de opname via passieve diffusie. Het
proces met de carrier valt stil.
3
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
√ Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper PhaedraA. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €7,49. Je zit daarna nergens aan vast.
Is Stuvia te vertrouwen?
4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)
Afgelopen 30 dagen zijn er 72042 samenvattingen verkocht
Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen