Samenvatting
Samenvatting Farmacologie en -dynamie m.i.v. toxicologie
Samenvatting farmacologie en -dynamie m.i.v. toxicologie Docent: Filip Dumont Voedings- en dieetkunde Hogent 2020 Geslaagd 1e zit 17/20
[Meer zien]Voorbeeld 4 van de 62 pagina's
Voorbeeld 4 van de 62 pagina's
In winkelwagen
Voorbeeld van de inhoud
FARMACOLOGIEProf. Filip Dumont
Voedings- en dieetkunde HoGent
2020-2021
,Inleiding
Ontwikkeling van farmaca
Oorsprong van farmaca
• verleden
-> extractie uit planten: morfine (Papaver somniferum), digitalisglycosiden, …
-> afgescheiden door schimmels: penicilline
-> extractie uit dierlijke organen: insuline (pancreas)
• heden
-> synthetisch design: nieuwe GM en structurele modificaties
Dierexperimenten
• toxiciteit
• werkingsmechanisme
• farmacokinetische aspecten (ADME)
Humaan farmacologisch onderzoek
• fase 1: lage dosis aan gezonde vrijwilligers
• fase 2: therapeutische werkzaamheden in vergelijking met placebo
• fase 3: grote schaal - statistische analyse
• (fase 4: opvolgen nevenwerkingen)
Soorten formuleringen
Vaste formuleringen
• tabletten, gelules, suppositoria
Halfvaste formuleringen
• zalven (vet/olie), crèmes (o/w of w/o), gelen
Vloeibare formuleringen
• oplossingen, siropen, emulsies, suspensies
Inhoud cursus
Deel I: dispositie en farmacokinetiek
= hoe, hoeveel en hoe snel gaat een GM vanuit de buitenwereld naar de
plaats van werking?
= wat doet ons lichaam met een farmacon
• eliminatie: lever en nieren
• metabolisatie: omzetten GM naar metaboliet, in lever
• excretie: via nieren
Deel II: farmacodynamie (GGR)
= groepen GM met de werking, de bijwerkingen, de interacties
= wat doet een farmacon met ons lichaam?
• B.E. = biologisch effect
1
, Deel I: Dispositie en farmacokinetiek
A: buitenwereld naar plasma
D: plasma naar rest lichaam/extraplasmatisch deel
1. Passage doorheen lichaamsmembranen
• filtratie (doorheen porie) en diffusie (doorheen cel)= passieve processen
• niet ionisch: ionen gaan niet goed doorheen membraan
Lipofiele, niet-ionische diffusie
• zure en basische moleculen kunnen in waterig milieu in geïoniseerde en niet-geïoniseerde vorm
voorkomen
-> afhankelijk van: pH en pKa: dissociatieconstante
-> zuur in zuur milieu: niet geladen, zuur in basisch milieu: geladen
-> base in basisch milieu: niet geladen, base in zuur milieu: geladen
-> pH = pKa + log B/Z
Vb. acetylsalicylzuur (aspirine) - pKa = 3.4
• als aspirine aanwezig is in de maag is het vooral aanwezig in de niet-geïoniseerde vorm (NI)
-> NI = 1, I = 0.01
• in het plasma vooral aanwezig in de geïoniseerde vorm
Opnames moeten altijd doorheen membranen behalve bij intraveneuze toediening
2
, 2. Absorptie – opname
Enteraal = via GIS
• oraal: slikken
• buccaal: opgenomen via mond-slijmvliezen
• rectaal
Parenteraal = niet via het GIS
• IV: intraveneus
• SC: subcutaan (onder de huid)
• IM: intramusculair (in spieren)
• transdermaal: via huid bv. zalf
• pulmonair: via longen, aërosol bv. puffer
Biologische beschikbaarheid = fractie van de dosis die de algemene circulatie bereikt
mond -> maag -> dunne darm -> dikke darm →
• maag en dunne darm → lever (daar first passage: 1e afbraak) -> algemene circulatie/plasma
• eenmaal in algemene circulatie kan GM naar rest van lichaam
• first passage: bij orale toediening, een beetje bij rectaal
Intravasculair - intraveneus
• voordelen: 100% BB, snel effect (rechtstreeks in plasma)
• nadelen: irritatie vaatwand door GM of oplosmiddel (jeuk), emboolvorming = neerslag, anafylactische
reacties
Intramusculair - subcutaan
• in oplossing gaan van het GM
-> van belang: pH (I of NI), moleculair gewicht, verdelingscoëfficiënt
• capillaire doorbloeding van het weefsel: bepaalt hoe snel GM opgenomen wordt
-> plaats, inspanning, vasoconstrictoren, depot
-> capillaire doorbloeding: hoe sneller bloed circuleert, hoe sneller de opname
-> plaats van inspuiting belangrijk
-> tijdens inspanning meer doorbloeding, ook bij verwarmen van de plaats van inspuiting
-> depot: verlaagde vrijstelling
Pulmonair
• voordelen: groot oppervlak, groot debiet, nooit door lever passeren, geen first passage
Transdermaal
• voordelen: volgehouden effect - therapietrouw (bv. nicotinepleister), geen first passage
Oraal
• in oplossing gaan van het GM hangt af van
-> pH milieu (I of NI), eigenschappen GM (deeltjesgrootte, oplosbaarheid, enterische omhulling: film
rond GM, zuurbestendig )
• resorptie van het GM
-> milieu: pH, contactoppervlak (maag < darm), contacttijd (maag < darm)
-> eigenschappen GM: vetoplosbaarheid (lipofiel), pKa (3,4)
Buccaal
• voordelen: vlugge resorptie, geen first passage
Rectaal
• voordelen: snelheid, gedeeltelijk vermijden first passage, vermijden contact maagmucosa/inhoud
• nadelen: BB is variabel: bij mond weet je hoeveel morgen nog in het plasma zal zitten, rectaal kun je
niet voorspellen
3
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
√ Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, Bancontact of creditcard voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper DgkUgent. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €4,99. Je zit daarna nergens aan vast.
Is Stuvia te vertrouwen?
4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)
Afgelopen 30 dagen zijn er 48298 samenvattingen verkocht
Opgericht in 2010, al 15 jaar dé plek om samenvattingen te kopen