Psychopharmacology
Lecture 1: Introduction and neurons
Definition and classification
psychofarmacologie: de kennis over drugs of medicijnen; de ‘art’ van het voorbereiden van
medicatie.
- De wetenschap dat zich bezighoudt met het bestuderen van ‘reciprocal action =
(wederzijdse acties)’ of interacties tussen farmacologische substanties en
fysiologische processen. Als we een medicijn in het lichaam stoppen, wat gebeurt er
dan op de verschillende niveaus in wat we kunnen observeren in termen van gedrag.
Pharmacon: medicijn of een farmaceutisch product.
Definitie van drug
- Engels: farmacologische actieve substantie -> medicatie of andere substantie met
een psychologisch effect of een psychoactieve substantie die misbruikt wordt,
narcotisch of stimulerend is.
- Nederlands: een psychoactieve substantie die misbruikt wordt. Drugs of simulant met
een ‘drugging’ effect, dat kan leiden tot afhankelijkheid -> verslaving.
We willen onze medicatie classificeren. Zodat we weten waar we ze voor gebruiken en een naam
ervoor hebben. Er zijn drie manieren hoe we dit kunnen doen
- Chemische structuur: interessant maar eenzelfde structuur kan verschillende effecten
hebben. Dus niet heel zinvol.
- Working mechanismen: handig maar we weten niet altijd hoe een mechanismen
werkt. En als we denken te weten hoe het werkt komen we er vaak later alsnog
achter dat dit anders is.
- Gedragsmatige effecten: de meest gebruikelijke vorm: door de gedragseffecten is het
makkelijkst om uit te leggen omdat het gelinkt is aan de stoornis die behandeld wordt.
- Maar er zijn ook mensen met andere meningen dus sinds een aantal jaren is er de
NbN classificatie.
ATC classificatie: Anatomical Therapeutic Chemical
- Gebaseerd op gedragseffecten en dus indication based: de naam is gebaseerd op de
disorder waarvoor die wordt ingezet (antidepressiva)
- Het is ouder dan 1976 en nog steeds de gouden standaard -> volgens de WHO en in
onderzoek.
- Nadelen: als we medicatie bijvoorbeeld antidepressiva noemen dan indiceert dit dat
het alleen hiervoor gebruikt kan worden. Als dit dan wel voor iets anders wordt
voorgeschreven hangt hier een stigma aanvast. Mensen met een andere aandoening
willen het bijvoorbeeld niet nemen en dit noemen we dan ‘patient adherence’.
,NbN classificatie: Neuroscience-based Nomenclature
- Het idee hierachter is dat het is gebaseerd op basis van working mechanismen.
Farmacologische oorsprong. Nadeel: is dat we vaak niet het working mechanismen
begrijpen en dit zorgt voor lange moeilijke namen.
- Taskforce 5 organisaties: in 2018:
- Nadelen: niet erkend door de WHO en dit niet door de wetenschap. Als je naar een
psychiater gaat gebruiken ze de ATC-methode. Er is ook niet veel bewijs.
Voorbeelden
- Als we antipsychotica hebben zoals dat in de ATC-methode wordt beschreven, in het
nieuwe systeem heten deze dan serotonin/dopamine antagonists with antipsychotic
actions. Deze naam is veel langer maar ook onduidelijker voor bijvoorbeeld patienten
van wat ze nou krijgen. Het idee is dat je hetzelfde medicijn geeft dat je het dan
begrijpelijk maakt.
- In deze cursus blijven we bij ATC.
Volgens de ATC-classificatie zijn er psychotropische drugs hoofdklassen -> waar we op focussen
-> dit is dus niet op hypnotics.
- Antipsychotics
o Er zijn typische antipsychotica zoals haloperidol -> deze zijn de eerst
gebruikte antipsychotica en de bijwerkingen zijn dan ook typisch.
o De nieuwe antipsychotica worden atypical genoemd omdat ze niet de
typische bijwerkingen hebben. Voorbeeld is risperidone.
- Antidepressants: 3 typen
o Tricyclic: impiramine
o Selective serotonin reuptake inhibirotrs: (SSRI) en Prozac
o Monoamine oxidase inhibitors (MAOI): nardil
- Anxiolytics (anti-anxiety medication)
o Benzodiazepines: valium
o Non-benzodiazepines: buspiron
- Mood stabilizers
o Lithium
Andere relevante classificaties in drugs zijn niet als psychotropische klassen maar hebben wel
effect op gedrag wat we in sommige patienten willen zien.
- Anti-epileptics: benzodiazepines, clonazepam, clorazepaat
- Stimulants: cocaine, amphetamine (speed), methylphenidate, caffeine, nicotine
- Narcotic pain killers: opioids, morphine, codeine, heroin.
- Central Nervous System (CNS) suppressors
- Psychedelica en hallucinogen: LSD, marihuana, hashish, mescaline, psylocybin.
Mescaline: heeft hetzelfde effect als LSD -> wordt al lang gebruikt. Een van de voordelen is dat
het niet verslavend is. Eerst ga je 4 uur lang overgeven maar daarna heb je 12 uur lang een trip
als LSD. Dit kan een manier van zelf medicatie zijn.
,Administration
Er zijn 4 belangrijke stadia in het binnendringen in het lichaam.
- Absorptie: hoe het binnenkomt in het lichaam, vooral via het bloed.
o Oraal: het nemen van een pil, dit is het makkelijkst. Maar moet dus ook door
de maag etc. dus je hebt grotere doses nodig. Makkelijk maar er gaan dus
veel effecten verloren maar hierdoor worden bijwerkingen vaak tegengegaan.
o Rectaal: gaat niet door de darmen heen maar het is makkelijk om iemand te
forceren de medicatie te nemen zoals een kind.
o Topical: op de huid met een patch, oral mucosa: als je iets snel wil laten
werken want er zijn veel verschillende bloedvaten -> bijvoorbeeld voor
migraine. Bijvoorbeeld sublinguaal -> onder de tong. Werkt ook heel snel.
o Parenteral: ingebracht in de aderen. Intraveneus: in de aderen, intramuscular:
in de spier, subcutaneously: onder de huid. Bijvoorbeeld voor een heel lokaal
effect is dit gebruikelijk. Heeft een heel snel effect -> als iemand een slechte
reactie krijgt.
o Inhalatie
- Distributie: hoe het wordt verdeeld in het lichaam -> het moet komen waar het een
effect heeft in het lichaam.
o Albumine is de substantie in het bloed wat helpt om de drug te verdelen in het
lichaam.
o Extracellulair: in het plasma
o Intracellulair: in het water van de body cellen -> hier heeft het een effect.
o De snelheid van de verdeling en dus hoe snel de drug naar de plek gaat waar
het een effect gaat hebben, hangt af van de lipid solubility -> vet
oplosbaarheid. De medicatie moet door verschillende membranen heen.
Bijvoorbeeld de bloed hersen barriere. Hoe hoger de vetoplosbaarheid, hoe
sneller de verdeling in het lichaam. Het verschil tussen heroïne en morfine is
het verschil in vetoplosbaarheid.
o Passive diffusion following concentration gradient: dit betekent als we twee
cellen hebben, hebben ze vaak dezelfde verdeling extra en intracellulair.
Intracellulair is belangrijk voor de medicatie om te werken dus hoe makkelijker
dit gaat, hoe sneller het effect.
- Metabolisme: het lichaam gaat er wat mee doen. -> conversion
- Excretion: eliminatie uit het lichaam.
Pharmacokinetics and pharmacodynamics
Er zijn hier twee belangrijke processen voor deze 4 stappen: pharmacokinetics en
pharmacodynamics. Er zijn geen matching met de 4 stadia maar het zijn belangrijke termen om
te melden wanneer medicatie werkt en wanneer het stopt en wanneer het therapeutische effect
wordt behaald.
- Pharmacokinetics: de verandering over de tijd in termen van het serum concentratie
van de medicatie en metabolieten. Dus na het geven van iemand de medicatie van
het serum concentratie dus de concentratie in de persoon. De metabolieten zijn de
producten die iemand maakt. Hoe verwerkt het lichaam de medicatie? Het heeft effect
op de absorptie, verdeling, interactie met receptoren en eliminatie. Het is de
bloedcirculatie, dit duurt ongeveer 1 minuut. We hebben heel veel capillaire en elke
cel is heel dichtbij een capillaire. Hierdoor is intraveneus medicatie heel snel
, - Pharmacodynamics: hoe reageert het lichaam op de medicatie? Er is een mediatie
receptor interactie -> medicatie moet binden en er zijn acties die volgen na het
binden. Dit binden is op de receptrocite. En de specifieke cascades komen later.
Waarom is dit nuttig? Als er een reactie is, zien we farmacologische en hopelijk
therapeutische effecten.
- In de afbeelding zien we op de y-as de
plasmaconcentratie en op de x-as tijd.
we hebben verschillende ranges. Als
we voor een keer een medicatie willen
gebruiken, doen we 1 doses en kijken
we of het werkt. Voor ADHD wat
bijvoorbeeld constanter is geven we
de medicatie zodat het in de
therapeutische range blijft. We willen
dan niet dat het terug gaat naar de
sub therapeutische range.
- In de pharmacodynamics is er een tijd-concentratie relatie en dit heeft effect op het
gedrag. T0 is de eerste grote piek in de medicatie concentratie in het plasma. En dit is
wanneer we de medicatie geven. Daarna gaat het naar beneden omdat het lichaam
de medicatie uitscheidt.
- Er zijn twee belangrijke begrippen -> half-lives -> de tijd dat het duurt voordat de
concentratie van de medicatie gehalveerd wordt.
o Distributie half-live: alfa fase: het moment van de administratie tot wanneer
nog maar 50% in het plasma zit. De andere 50% is dat niet in de
bloedsomloop maar in de cellen dus gebruikelijk is dit het moment dat we de
effecten zien van de medicatie. Hoelang duurt het tussen administratie en het
hebben van een effect. Dit noemen we de onset action
o Eliminatie half-live: beta fase: het moment dat de medicatie niet meer werkt.
Als 50% van de medicatie ook
uitgescheden is uit het lichaam.
Meestal door de lever. Na 6
eliminatie half-lives is 98%
ongeveer uitgescheden en dus heel
onwaarschijnlijk dat het nog
effecten heeft. Dit noemen we
eliminatie -action stops
o De afbeelding is niet nodig om te
weten maar het is wel goed om
naar te kijken want het laat het
grafisch zien. De rode lijn is niet
interessant. Van 100 naar 50 duurt
even lang als van 50 naar 25 enz.
o Dus we zien dat na 6 stappen 98%
geëlimineerd is. Elke medicatie
heeft zichzelf half-live maar het is
altijd x6 voordat het weg is.
Dus farmacokinetiek is hoe het lichaam de medicatie
verwerkt en de farmacodynamie is hoe het lichaam
reageert op de medicatie.
Lecture 1: Introduction and neurons
Definition and classification
psychofarmacologie: de kennis over drugs of medicijnen; de ‘art’ van het voorbereiden van
medicatie.
- De wetenschap dat zich bezighoudt met het bestuderen van ‘reciprocal action =
(wederzijdse acties)’ of interacties tussen farmacologische substanties en
fysiologische processen. Als we een medicijn in het lichaam stoppen, wat gebeurt er
dan op de verschillende niveaus in wat we kunnen observeren in termen van gedrag.
Pharmacon: medicijn of een farmaceutisch product.
Definitie van drug
- Engels: farmacologische actieve substantie -> medicatie of andere substantie met
een psychologisch effect of een psychoactieve substantie die misbruikt wordt,
narcotisch of stimulerend is.
- Nederlands: een psychoactieve substantie die misbruikt wordt. Drugs of simulant met
een ‘drugging’ effect, dat kan leiden tot afhankelijkheid -> verslaving.
We willen onze medicatie classificeren. Zodat we weten waar we ze voor gebruiken en een naam
ervoor hebben. Er zijn drie manieren hoe we dit kunnen doen
- Chemische structuur: interessant maar eenzelfde structuur kan verschillende effecten
hebben. Dus niet heel zinvol.
- Working mechanismen: handig maar we weten niet altijd hoe een mechanismen
werkt. En als we denken te weten hoe het werkt komen we er vaak later alsnog
achter dat dit anders is.
- Gedragsmatige effecten: de meest gebruikelijke vorm: door de gedragseffecten is het
makkelijkst om uit te leggen omdat het gelinkt is aan de stoornis die behandeld wordt.
- Maar er zijn ook mensen met andere meningen dus sinds een aantal jaren is er de
NbN classificatie.
ATC classificatie: Anatomical Therapeutic Chemical
- Gebaseerd op gedragseffecten en dus indication based: de naam is gebaseerd op de
disorder waarvoor die wordt ingezet (antidepressiva)
- Het is ouder dan 1976 en nog steeds de gouden standaard -> volgens de WHO en in
onderzoek.
- Nadelen: als we medicatie bijvoorbeeld antidepressiva noemen dan indiceert dit dat
het alleen hiervoor gebruikt kan worden. Als dit dan wel voor iets anders wordt
voorgeschreven hangt hier een stigma aanvast. Mensen met een andere aandoening
willen het bijvoorbeeld niet nemen en dit noemen we dan ‘patient adherence’.
,NbN classificatie: Neuroscience-based Nomenclature
- Het idee hierachter is dat het is gebaseerd op basis van working mechanismen.
Farmacologische oorsprong. Nadeel: is dat we vaak niet het working mechanismen
begrijpen en dit zorgt voor lange moeilijke namen.
- Taskforce 5 organisaties: in 2018:
- Nadelen: niet erkend door de WHO en dit niet door de wetenschap. Als je naar een
psychiater gaat gebruiken ze de ATC-methode. Er is ook niet veel bewijs.
Voorbeelden
- Als we antipsychotica hebben zoals dat in de ATC-methode wordt beschreven, in het
nieuwe systeem heten deze dan serotonin/dopamine antagonists with antipsychotic
actions. Deze naam is veel langer maar ook onduidelijker voor bijvoorbeeld patienten
van wat ze nou krijgen. Het idee is dat je hetzelfde medicijn geeft dat je het dan
begrijpelijk maakt.
- In deze cursus blijven we bij ATC.
Volgens de ATC-classificatie zijn er psychotropische drugs hoofdklassen -> waar we op focussen
-> dit is dus niet op hypnotics.
- Antipsychotics
o Er zijn typische antipsychotica zoals haloperidol -> deze zijn de eerst
gebruikte antipsychotica en de bijwerkingen zijn dan ook typisch.
o De nieuwe antipsychotica worden atypical genoemd omdat ze niet de
typische bijwerkingen hebben. Voorbeeld is risperidone.
- Antidepressants: 3 typen
o Tricyclic: impiramine
o Selective serotonin reuptake inhibirotrs: (SSRI) en Prozac
o Monoamine oxidase inhibitors (MAOI): nardil
- Anxiolytics (anti-anxiety medication)
o Benzodiazepines: valium
o Non-benzodiazepines: buspiron
- Mood stabilizers
o Lithium
Andere relevante classificaties in drugs zijn niet als psychotropische klassen maar hebben wel
effect op gedrag wat we in sommige patienten willen zien.
- Anti-epileptics: benzodiazepines, clonazepam, clorazepaat
- Stimulants: cocaine, amphetamine (speed), methylphenidate, caffeine, nicotine
- Narcotic pain killers: opioids, morphine, codeine, heroin.
- Central Nervous System (CNS) suppressors
- Psychedelica en hallucinogen: LSD, marihuana, hashish, mescaline, psylocybin.
Mescaline: heeft hetzelfde effect als LSD -> wordt al lang gebruikt. Een van de voordelen is dat
het niet verslavend is. Eerst ga je 4 uur lang overgeven maar daarna heb je 12 uur lang een trip
als LSD. Dit kan een manier van zelf medicatie zijn.
,Administration
Er zijn 4 belangrijke stadia in het binnendringen in het lichaam.
- Absorptie: hoe het binnenkomt in het lichaam, vooral via het bloed.
o Oraal: het nemen van een pil, dit is het makkelijkst. Maar moet dus ook door
de maag etc. dus je hebt grotere doses nodig. Makkelijk maar er gaan dus
veel effecten verloren maar hierdoor worden bijwerkingen vaak tegengegaan.
o Rectaal: gaat niet door de darmen heen maar het is makkelijk om iemand te
forceren de medicatie te nemen zoals een kind.
o Topical: op de huid met een patch, oral mucosa: als je iets snel wil laten
werken want er zijn veel verschillende bloedvaten -> bijvoorbeeld voor
migraine. Bijvoorbeeld sublinguaal -> onder de tong. Werkt ook heel snel.
o Parenteral: ingebracht in de aderen. Intraveneus: in de aderen, intramuscular:
in de spier, subcutaneously: onder de huid. Bijvoorbeeld voor een heel lokaal
effect is dit gebruikelijk. Heeft een heel snel effect -> als iemand een slechte
reactie krijgt.
o Inhalatie
- Distributie: hoe het wordt verdeeld in het lichaam -> het moet komen waar het een
effect heeft in het lichaam.
o Albumine is de substantie in het bloed wat helpt om de drug te verdelen in het
lichaam.
o Extracellulair: in het plasma
o Intracellulair: in het water van de body cellen -> hier heeft het een effect.
o De snelheid van de verdeling en dus hoe snel de drug naar de plek gaat waar
het een effect gaat hebben, hangt af van de lipid solubility -> vet
oplosbaarheid. De medicatie moet door verschillende membranen heen.
Bijvoorbeeld de bloed hersen barriere. Hoe hoger de vetoplosbaarheid, hoe
sneller de verdeling in het lichaam. Het verschil tussen heroïne en morfine is
het verschil in vetoplosbaarheid.
o Passive diffusion following concentration gradient: dit betekent als we twee
cellen hebben, hebben ze vaak dezelfde verdeling extra en intracellulair.
Intracellulair is belangrijk voor de medicatie om te werken dus hoe makkelijker
dit gaat, hoe sneller het effect.
- Metabolisme: het lichaam gaat er wat mee doen. -> conversion
- Excretion: eliminatie uit het lichaam.
Pharmacokinetics and pharmacodynamics
Er zijn hier twee belangrijke processen voor deze 4 stappen: pharmacokinetics en
pharmacodynamics. Er zijn geen matching met de 4 stadia maar het zijn belangrijke termen om
te melden wanneer medicatie werkt en wanneer het stopt en wanneer het therapeutische effect
wordt behaald.
- Pharmacokinetics: de verandering over de tijd in termen van het serum concentratie
van de medicatie en metabolieten. Dus na het geven van iemand de medicatie van
het serum concentratie dus de concentratie in de persoon. De metabolieten zijn de
producten die iemand maakt. Hoe verwerkt het lichaam de medicatie? Het heeft effect
op de absorptie, verdeling, interactie met receptoren en eliminatie. Het is de
bloedcirculatie, dit duurt ongeveer 1 minuut. We hebben heel veel capillaire en elke
cel is heel dichtbij een capillaire. Hierdoor is intraveneus medicatie heel snel
, - Pharmacodynamics: hoe reageert het lichaam op de medicatie? Er is een mediatie
receptor interactie -> medicatie moet binden en er zijn acties die volgen na het
binden. Dit binden is op de receptrocite. En de specifieke cascades komen later.
Waarom is dit nuttig? Als er een reactie is, zien we farmacologische en hopelijk
therapeutische effecten.
- In de afbeelding zien we op de y-as de
plasmaconcentratie en op de x-as tijd.
we hebben verschillende ranges. Als
we voor een keer een medicatie willen
gebruiken, doen we 1 doses en kijken
we of het werkt. Voor ADHD wat
bijvoorbeeld constanter is geven we
de medicatie zodat het in de
therapeutische range blijft. We willen
dan niet dat het terug gaat naar de
sub therapeutische range.
- In de pharmacodynamics is er een tijd-concentratie relatie en dit heeft effect op het
gedrag. T0 is de eerste grote piek in de medicatie concentratie in het plasma. En dit is
wanneer we de medicatie geven. Daarna gaat het naar beneden omdat het lichaam
de medicatie uitscheidt.
- Er zijn twee belangrijke begrippen -> half-lives -> de tijd dat het duurt voordat de
concentratie van de medicatie gehalveerd wordt.
o Distributie half-live: alfa fase: het moment van de administratie tot wanneer
nog maar 50% in het plasma zit. De andere 50% is dat niet in de
bloedsomloop maar in de cellen dus gebruikelijk is dit het moment dat we de
effecten zien van de medicatie. Hoelang duurt het tussen administratie en het
hebben van een effect. Dit noemen we de onset action
o Eliminatie half-live: beta fase: het moment dat de medicatie niet meer werkt.
Als 50% van de medicatie ook
uitgescheden is uit het lichaam.
Meestal door de lever. Na 6
eliminatie half-lives is 98%
ongeveer uitgescheden en dus heel
onwaarschijnlijk dat het nog
effecten heeft. Dit noemen we
eliminatie -action stops
o De afbeelding is niet nodig om te
weten maar het is wel goed om
naar te kijken want het laat het
grafisch zien. De rode lijn is niet
interessant. Van 100 naar 50 duurt
even lang als van 50 naar 25 enz.
o Dus we zien dat na 6 stappen 98%
geëlimineerd is. Elke medicatie
heeft zichzelf half-live maar het is
altijd x6 voordat het weg is.
Dus farmacokinetiek is hoe het lichaam de medicatie
verwerkt en de farmacodynamie is hoe het lichaam
reageert op de medicatie.
