1
Generische naam/stofnaam Werking, farmacodynamiek Farmacokinetiek Indicaties Nevenw., interacties, CI
Cholinerge transmissiesystemen
- Muscarinereceptoragonisten:
Acetylcholine (ACh) Oog: miosis, accommodatie Oogdruppels Lokaal in de oogheelkunde: Nevenwerkingen:
Klieren speeksel, traan, neus: Korte t1/2 (afbraak door inductie van miosis Bronchospasme: astma-aanval
secretie pseudo-cholinesterasen) Pilocarpine: onvoldoende Extreme bradycardie
Long: secretie , speekselsecretie (per os) AV-geleidingsstoornissen
bronchoconstrictie Verstikking
Hart: bradycardie, - Salivatie
Pilocarpine (specifieke AV-geleiding Oogdruppels - Bronchospasme
muscarinereceptoragonist) GI: secretie , motiliteit , Langere t1/2 dan Ach - Depressie ademhalings-
dilatatie sfincters Door BBB (tertiair amine) centrum
Blaas: contractie Convulsies
fundusspier, sfincterrelaxatie Depressie vasomotorcentrum
Genitaal: erectie Coma, areflexie
Carbachol (zowel muscarine- als TD: oogdruppels
Bloedvaten: vasodiltatatie
nicotinereceptoragonist) Langere t1/2 dan Ach
(vrijzetting NO)
CZS: afhankelijk van
doorgankelijkheid van BBB
Betanechol (voornamelijk Langere t1/2 dan Ach Postoperatieve urineretentie
muscarinereceptoragonist) Blaastonie
- Nicotinereceptoragonisten:
Nicotine Ganglia: tachycardie, Kauwgom, inhaler, Stoppen met roken Giftig
vasoconstrictie tabletten, transdermaal
NMJ: spierfasculities en -
trekkingen
Depolarisatieblok ( dosis)
Bupropion Inhibitie re-uptake NA en DA - CI: epilepsie en associatie met
(anti-depressivum) MAO-inhibitor
, 2
Varenicline Partiële agonist - -
- Cholinesteraseremmers (anticholinesterasen): -MINE
Edrofonium (reversibel thv Oog: miosis, accommodatie T1/2: enkele Antidotum pachycurares na anesthesie Nevenwerkingen:
anionische plaats) Klieren speeksel, traan, neus: minuten Diagnose mysasthenia gravis Astma-aanval
secretie Niet meer op markt Extreme bradycardie
Long: secretie , AV-geleidingsstoornissen
bronchoconstrictie Verstikking
Hart: bradycardie, - Salivatie
AV-geleiding - Bronchospasme
GI: secretie , motiliteit , - Depressie ademhalings-
Neostigmine (reversibel thv dilatatie sfincters - Antidotum pachycurares na anesthesie centrum
anionische- en esterase plaats) Blaas: contractie fundusspier, Postoperatieve maag-, darm-, blaasatonie Convulsies
sfincterrelaxatie Myasthenia gravis Depressie vasomotorcentrum
Genitaal: erectie Coma, areflexie
Pyridostigmine (reversibel thv Bloedvaten: vasodiltatatie
anionische- en esterase plaats) (vrijzetting NO)
CZS: afhankelijk van
Fysostigmine (reversibel thv doorgankelijkheid van BBB Door BBB Inductie miosis: gesloten hoek glaucoom
esterase plaats) (tertiair amine) Antidotum pachycurares na anesthesie
Antidotum bij intoxicatie met atropine
Ecothiopaat (irreversibel door Oogdruppels Inductie langdurige miosis bij glaucoom
fosforylering op esterase Door BBB Oximes als antidotum (Pralidoxime, DAM
plaats) en MINA)
- Cholinesterase-reactivatoren:
Pralidoxime Oximes breken fosfo- Dringt niet door BBB Antidotum bij intoxicatie -
enzymbinding (moeten binnen 2 irreversibele cholinesterase-
DAM (DiAcetylMonoxime) uur toegediend worden, hierna Dringt goed door BBB remmers
ondergaat het enzym een
MINA (MonoIsoNitroAcetone) conformatieverandering) Dringt goed door BBB
, 3
- Muscarinereceptorblokkers/anticholingerica (inhibitie cholinerge transmissie):
Atropine Oog: mydriase, accommodatie - Pre-anesthesie: tegengaan Nevenwerkingen:
Klieren speeksel, traan, neus, bronchussecretie en salivatie Visusstoornissen
zweet: secretie Tijdens anesthesie: tegengaan vagale Droge mond
Long: secretie reflexen van het hart Indikken van longsecretie
Hart: positief chronotroop, Na anesthesie: cholinesteraseremmers Tachycardie en palpitaties
positief dromotroop toegediend om pachycurares effect op te Obstipatie en vertraagde
GI: secretie , motiliteit , heffen, atropine vermijdt ongewenste maaglediging
constrictie sfincters, tonus muscarine-effecten Bemoeilijkte mictie
constrictie gladde spieren Inductie mydriase Potentiestoornissen
Scopolamine Blaas: dilatatie fundusspier, Tegengaan salivatie Hyperthermie (kinderen)
sfincterconstricite Onderhoudstherapie COPD Agitatie
Genitaal: erectie Behandeling bradycardie en
Bloedvaten: geen effect AV-geleidingsstoornissen CI:
Behandeling GI-spasmen Glaucoom
Behandeling Parkinson Zware astma-aanval
Incontinentie (indikken secreties
Reisziekte (scopolamine) stikken)
Hartfalen
Thiotropium (specifiek voor Onderhoudstherapie COPD Obstipatie
M3) Refluxoesophagitis
Ipratropium Zoals atropine zonder centrale - Onderhoudstherapie COPD Prostaathypertrofie
(quarternaire amine) effecten
Hogere dosis: hypotensie en
potentiestoornissen
- Nicotinereceptorblokkers (van NMJ): lepto- en pachycurares
Tubocurarine Niet depolariserende blokkers of - Verwekken spierparalyse bij anesthesie Effect opgeheven door
pachycurares = competitieve cholinesterase-remmers
, 4
antagonisten van de
Atracurium nicotinereceptor slappe
spierparalyse
Suxamethonium Depolariserende blokkers of Enkele Effect niet opgeheven door
leptocurares = verwekken blok door minuten cholinesterase-remmers
continue depolarisatie van de NMJ
slappe spierparalyse
Adrenerge transmissiesystemen
- -receptor agonisten:
Fenylefrine 1-receptor agonisten (postsynaptisch) - Verkrijgen van nasale congestie Nevenwerkingen:
Arteries en venen: constrictie (fenylefrine, nafazoline en tramazoline) Rhinitis medicamentosa
bloeddruk OZS bradycardie (en Chronische hypotensie en orthostatische Hypertensie met
omgekeerd) hypotensie (alleen bij ernstige klachten reflexbradycardie
Nafazoline (?)
positief chronotroop als alternatieven niet werken) Angor
GI: relaxatie propulsieve spieren, Induceren van mydriase Oogdruk bij nauwe hoek
contractie sfincters glaucoom
Uterus: contractie
Tramazoline (?) Blaas: sfinctercontractie
Lever: glycogenolyse
Nier: reninesecretie
Clonidine 2-receptor agonist (presynaptisch) Hypertensie Nevenwerkingen:
Arteries en venen: constrictie Orthostatische hypotensie
bradycardie Bradycardie
Pancreas: insulinesecretie Sedatie, droge mond
Orthosympatisch NEJ: vrijzetting Sexuele stoornissen
noradrenaline (negatieve feedback) “Clonidine-withdrawal”
bloeddruk syndroom (afbouwen met -
CZS: outflow naar OSZ bloeddruk blokker?)