100% tevredenheidsgarantie Direct beschikbaar na je betaling Lees online óf als PDF Geen vaste maandelijkse kosten
logo-home
de Hoon les 1 tot 4 €8,49
In winkelwagen

College aantekeningen

de Hoon les 1 tot 4

 0 keer verkocht
  • Vak
  • Instelling

Ik typte alles neer wat prof. de Hoon gezegd heeft. Als je dus niet naar zijn eerste 4 lessen kon gaan heb je hier echt ALLES wat hij te vertellen had! Ik heb het ook iets meer proberen te structuren ;-) Het is een heel hapklare tekst! De volgende lessen komen eraan!

Voorbeeld 4 van de 34  pagina's

  • 2 maart 2025
  • 34
  • 2024/2025
  • College aantekeningen
  • Prof. de hoon
  • Les 1 tot 4
avatar-seller
DEEL 1: INLEIDING TOT FARMACOLOGIE EN FARMACOKINETIEK
De Hoon les 2/10

BCFI = Belgisch centrum voor farmacotherapeutische informatie
Daar vind je alles terug wat er qua geneesmiddelen in België beschikbaar is.



D -> E
D = geneesmiddel (drug) bv. Paracetamol
E = effect bv. Hoofdpijn weg
-> wat gebeurt er tussen moment van inname en moment van effect geneesmiddel?



1) FARMACOKINETIEK (PK)
= hoe verwerkt het lichaam het geneesmiddel?

Plasmaconcentratie die varieert in tijd = Cp(t)

Na orale inname van geneesmiddel stijgt de concentratie, bereikt hij een
piek, en verdwijnt weer.

Het verloop van de concentratie als functie van de tijd wordt bepaald door
ADME:
A = absorptie (de opname)
D = distributie (de verspreiding in het lichaam)
ME = metabolisme en excretie (eliminatie)

MEC = minimaal effectieve concentratie = concentratie die we minstens moeten
bereiken om werkzaam te zijn

Als geneesmiddel niet in patiënt raakt (bv. doordat hij zijn geneesmiddel niet inneemt) kan het niet
werken.




2) FARMACODYNAMICA (PD)

Het effect van het geneesmiddel als functie van de concentratie

Sigmoïdaal verband:
nul concentratie -> nul effect
een bepaalde concentratie -> maximaal effect




1

,ABSORPTIE

Dame heeft hoofdpijn en neemt paracetamol (een gewoon tablet).

Paracetamol in mond en neemt het met 240 ml water en ze is nuchter.

MOND
ideaal: er gebeurt niets met het pilletje
wat kan er fout gaan? Kauwen => actieve stof komt te vroeg vrij
1) die kan toxisch zijn, wat kan zorgen voor lokale irritaties
bv. sommige tetracyclines en bisfosfonaten geven lokale ulceraties in de slokdarm
2) die kan te vroeg afgebroken worden en daardoor niet meer efficiënt opgenomen

Bv. in de geriatrie worden de pilletjes geplet omdat ze niet zo goed kunnen slikken => kan
miserie geven! Op de website ‘pletmijniet’ kan je zien wat wel en niet geplet/gekauwd mag
worden.



MAAG
= gevuld met water

Tablet verbrokkelt (=desintegratie) -> actieve stof gaat in
oplossing met water (=dissolutie)

Belangrijk! Want als geneesmiddel niet klein genoeg is en in
oplossing gaat kan het niet geabsorbeerd worden en zal het niet
werken.

Farmaceutische fase= desintegratie en dissolutie van geneesmiddel in maag

Maag is een waterig milieu + een zuur milieu (pH is 1 à 2 onder nuchtere omstandigheden)
zuur dankzij de protonenpomp (H+ in maag, K+ uit maag, kost ATP) van de pariëtaalcellen die
zuur produceren

Die protonenpomp is een doelwit van geneesmiddelen die de pH van de maag willen
verhogen => protoonpomp-inhibitoren

pH zal invloed hebben op de oplosbaarheid van geneesmiddelen.

Iets nuchter nemen blijft het maar kort in de maag (30-60min) -> snel naar dunne darm



DUNNE DARM
absorberen van de moleculen vanuit lumen over de mucosa en opgenomen in de circulatie

Enterocyten bekleden de binnenkant van de mucosa.
Ze hebben allemaal een brush border.

Lumen van de darm: paracetamol-moleculen zweven daar

Molecule van paracetamol in de circulatie (de vasculaire
component) meegenomen naar waar de pijn zit (hoofd)
en daar kan hij zijn werk doen




2

,HOE RAAKT GENEESMIDDEL OVER MEMBRANEN?




1) PARACELLULAIR TRANSPORT = tussen de cellen door
Dit is niet vaak een optie want er zijn niet veel poriën tussen de cellen in je darmen. Er zijn
veel tight-junctions. Alleen als het geneesmiddel zeer klein en wateroplosbaar is het mogelijk.
Bv. Lithium is een heel klein ion. Lithiumzouten worden gebruikt voor bipolaire stoornissen.

2) TRANSCELLULAIR TRANSPORT = over de cellen
Deze weg is veel belangrijker! Kan via 1° passieve diffusie of 2° carrier mediated transport;

1. PASSIEVE DIFFUSIE
v = A/d . D . P . ∆C

Ci = concentratie paracetamol in de cel
Co = concentratie paracetamol uit de cel

Ci is nul in het begin, Co is hoog (wordt bepaald door de dosis paracetamol, hier
500 mg) => concentratiegradiënt ∆C
∆C = Co-Ci

Moleculen hebben de neiging om te bewegen van hoge naar lage concentratie ->
moleculen bewegen hier van buiten naar binnen

Membraan zit in de weg!
Celmembraan bestaat uit lipide dubbellaag: hydrofiele kopjes + lipofiele staarten
Paracetamolmolecule moet dus vanuit waterig milieu naar vet milieu naar
waterig milieu.
P = partitiecoëfficiënt = de mate waarin molecule van waterig naar vet milieu kan
heen en weer reizen

Je kan die berekenen met een eenvoudig experiment:
je doet het geneesmiddel in proefbuisje met water en vetrijk
oplosmiddel (normaal-octanol, vergelijkbare lipofiel als membraan) ->
je schudt ermee -> geneesmiddel lost zich op in water en vet ->
verhouding in concentratie [D] tussen oplossing met water en
oplossing met vet (L)

→ P = [D]L / [D]H2O

3

, P = [D]L / [D]H2O

P = 1 => molecule zal goed oplossen in vet en water, kan makkelijk over membraan bewegen

P < 1 => molecule lost vooral op in water, opnamesnelheid kan heel klein worden of molecule gaat
niet eens over celmembraan -> dit kan nuttig zijn

• bij gastro-intestinale infectie (parasiet in de darmen): geneesmiddel blijft in darmen om te
vechten daar i.p.v. opgenomen -> kan geen toxiciteit veroorzaken voor de mens, want wordt
niet opgenomen (werkt enkel in darmen en dan met stoelgang uitgescheiden)
• bij SDD (selectieve darmdecontaminatie) = preventieve antibiotica (aminoglycosiden, een ab
die niet wordt opgenomen want zeer wateroplosbaar) om schadelijke bacteriën in de darm te
verminderen en zo infecties te voorkomen

Als we die heel wateroplosbare geneesmiddelen wel in circulatie willen krijgen (bv. naar longen)
moeten we dat doen via intraveneus infuus rechtstreeks in de bloedbaan.

P > 1 => molecule lost vooral op in vet, molecule gaat rap geabsorbeerd worden, maar als de P te
groot wordt gaat het geneesmiddel niet meer uit lipidedubbellaag willen! => toxiciteit omwille van
accumulatie in celmembraan (celmembraan verliest zijn normale structuur)

Farmaceutische bedrijven gaan al heel vroeg in de ontwikkeling van geneesmiddelen de
partitiecoëfficiënt berekenen om te zien of ze verder moeten ontwikkelen of hij nutteloos is.


D = diffusieconstante (de grootte van de molecule)

o Grote D = kleine molecule (molecuulgewicht tussen 100 en 1000 dalton) => raken makkelijker
binnen want ze zijn beweeglijker
o Kleine D = grote molecule => raken niet tussen lipiden, moeilijker binnen
bv. monoklonale antistoffen (150 000 dalton) moet je via intraveneus infuus toedienen
rechtstreeks in de bloedbaan want oraal raakt het niet over membraan



A = oppervlakte waarover transport kan plaatsvinden
Dunne darm heeft gigantische A door brushborder en villi (veel plooien).



d = dikte van de mucosa waarover we moeten raken



v = de opnamesnelheid (snelheid van verplaatsing over het membraan)
v = (A/d) . D . P . ∆C
Dit is de WET VAN FICK!

∆C is de drijvende kracht, je kan voor een bepaald geneesmiddel al die andere parameters
samenvatten in ‘K’ (K is vooral bepaald door P)
=> dan is v = K . ∆C




4

Dit zijn jouw voordelen als je samenvattingen koopt bij Stuvia:

Bewezen kwaliteit door reviews

Bewezen kwaliteit door reviews

Studenten hebben al meer dan 850.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet jij zeker dat je de beste keuze maakt!

In een paar klikken geregeld

In een paar klikken geregeld

Geen gedoe — betaal gewoon eenmalig met iDeal, creditcard of je Stuvia-tegoed en je bent klaar. Geen abonnement nodig.

Direct to-the-point

Direct to-the-point

Studenten maken samenvattingen voor studenten. Dat betekent: actuele inhoud waar jij écht wat aan hebt. Geen overbodige details!

Veelgestelde vragen

Wat krijg ik als ik dit document koop?

Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.

Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?

Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.

Van wie koop ik deze samenvatting?

Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper Anemie. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.

Zit ik meteen vast aan een abonnement?

Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €8,49. Je zit daarna nergens aan vast.

Is Stuvia te vertrouwen?

4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)

Afgelopen 30 dagen zijn er 73514 samenvattingen verkocht

Opgericht in 2010, al 15 jaar dé plek om samenvattingen te kopen

Begin nu gratis

Laatst bekeken door jou


€8,49
  • (0)
In winkelwagen
Toegevoegd