Handleiding
Biologische beschikbaarheid bepalen
- Instelling
- Universiteit Utrecht (UU)
Handleiding van 3 pagina's voor het vak Externe beinvloeding celfunctie aan de UU
[Meer zien]Voorbeeld 1 van de 3 pagina's
Voorbeeld 1 van de 3 pagina's
In winkelwagengesponsord bericht van onze partner
1 beoordeling
Door: BashfulBlonde • 8 jaar geleden
Voorbeeld van de inhoud
Biologische beschikbaarheidDe biologische beschikbaarheid (F) van een farmacon is de fractie van dat
farmacon die na toediening onveranderd in de systemische circulatie komt. Via
de systemische circulatie wordt het farmacon over het lichaam verdeeld en kan
zodoende de plaats van werking bereiken. De toedieningswijze bepaalt de
biologische beschikbaarheid van farmaca en vooral absorptie en afbraak door
lever en darm spelen hierbij een belangrijke rol.
De biologische beschikbaarheid wordt beïnvloed door de fysisch-chemische
eigenschappen van het farmacon, de farmaceutische vorm (oplosbaarheid op de
plaats van toediening), fysiologische factoren (doorbloeding, absorptieoppervlak)
en de mate van biotransformatie bij de passage van de darmwand en de lever
(first-pass effect). Na IV toediening is F per definitie gelijk aan 1 of 100%. De
absolute waarde van de biologische beschikbaarheid (Fabs) van een farmacon dat
op andere wijze (X) wordt toegediend wordt berekend uit vergelijking van de
bloedspiegelcurve, verkregen na bijvoorbeeld toediening op manier X met de
bloedspiegelcurve na een IV toediening. Voor deze vergelijking wordt gebruik
gemaakt van de integraal van de plasmaconcentratie-tijd-curven, c.q. de
berekening van de oppervlakte onder deze twee curven (AUC = area under
curve). Fabs wordt dan als volgt berekend:
( ) = ⋅100%
X
IV
iv
x
abs Dosis
Dosis
AUC
AUC F X
X = oraal, IP, IM, etc.; N.B. Fabs(IV) = 100%
Indien een geneesmiddel niet IV kan worden toegediend, kan de biologische
beschikbaarheid van twee andere toedieningsvormen met elkaar vergeleken
worden. Voor een farmacon dat wel oraal en subcutaan wordt toegediend is de
relatieve biologische beschikbaarheid (Frel) bij orale toediening ten opzichte van
subcutane toediening:
= ⋅100%
PO
SC
SC
PO
rel Dosis
Dosis
AUC
AUC F
PO = per os; SC = subcutaan10
Eenzelfde berekening van de relatieve biologische beschikbaarheid wordt
toegepast om verschillende farmaceutische vormen van één en dezelfde
werkzame stof, zoals injectievloeistoffen van twee verschillende farmaceutische
bedrijven, met elkaar te vergelijken. Wanneer naast de geabsorbeerde
hoeveelheden (AUC; Frel = 1), ook de absorptiesnelheid (Cmax, tmax) van de twee
vormen van het farmacon overeenkomen zijn ze bioequivalent (biologisch
gelijkwaardig) en wordt verwacht dat ook hun werking gelijkwaardig is. Alleen
gelijke biologische beschikbaarheid (AUC) is hiervoor onvoldoende (zie Figuur
1.1).
Figuur 1.1. Plasmaconcentratie-tijd-curven na toediening van drie
verschillende vormen van hetzelfde farmacon (preparaten, formuleringen
A, B, C) die allen dezelfde hoeveelheid werkzame stof bevatten. De
relatieve biologische beschikbaarheid (AUC) is van alle preparaten gelijk,
maar door verschillen in absorptiesnelheid zijn het concentratieverloop, de
maximale concentratie en de tijd waarop die bereikt wordt (Cmax, tmax)
verschillend.
Toedieningsvormen
Per toedieningsvorm (zie tabel 1.1) zijn er voor- en nadelen. Veel farmaca
worden oraal toegediend, waarna opname kan plaats vinden in maag en darm.
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper Djhallohallo. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €0,00. Je zit daarna nergens aan vast.
Is Stuvia te vertrouwen?
4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)
Afgelopen 30 dagen zijn er 80364 samenvattingen verkocht
Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen