Rectaal en vaginaal
Rectale toedieningsvormen:
Zetpillen
Klysma
o Volume 3-20 ml, vooral systemisch gebruik → rectiole
o Volume 20-100 ml, voor lokaal gebruik
Toegepast bij:
o Slikproblemen
o Misselijkheid, braken
o Maagdarmklachten bij orale toediening
o Verlaagd bewustzijn
o Lokale werking
European pharmacopoiea
Rectalia – intended for rectal use in order to obtain a systemic or local effect, or intended for
diagnostic purposes
Suppositories
Rectal capsules
Rectal solutions, emulsions and suspensions → enemas, micro-enemas
Powders and tablets for rectal solutions and suspensions
Semi-solid rectal preparations
Rectal foams
Rectal tampons
Geneesmiddelen rectaal:
Systemische werking
o Analgetica
o Migrianemiddelen
o Hypnotica, sedativa
o Anti-epileptica
Lokale werking
o Antihaemorrhoida
o Middelen bij chronische darmontsteking
o Laxantia
Diagnostisch
o Röntgencontrastmiddel
Biofarmacie rectaal:
Systemisch effect
o Klein oppervlak voor absorptie → volume rectum ongeveer 10 mL
o Verblijftijd moet voldoende lang zijn
o Geen irritatie
o First-pass effect lever gedeeltelijk omzeild
o Klysma werkt sneller dan zetpil
Lokaal effect
o Absorptie mogelijk; bijwerkingen
o Klysma bereikt groter oppervlak dan zetpil
Belangrijke aandachtspunten:
, Productzorg Rectaal en vaginaal 12 maart 2020
o Volume van zetpil of klysma
o Oplosmiddel of vehiculum
o Viscositeit vehiculum
o Afgfite API uit toedieningsvorm
o Oplosbaarheid API in vehiculum
o Deeltjesgrootte API
o Oplosbaarheid API in rectumvloeistof
o pH en buffercapaciteit rectumvloeistof
Relatief weinig informatie over de effectiviteit van rectaal toegediende geneesmiddelen
o Afgifte kan onvoorspelbaar zijn
o Gebruik rectale route alleen als er wetenschappelijk bewijs is voor effectiviteit
o Geen tabletten pulveriseren en in zetpil verwerken
Biologische beschikbaarheid van oraal versus rectaal?
Lokaal; biofarmaceutisch vergelijkbaar met dermatica → na rectale toediening kan er meer
API in de systemische circulatie terechtkomen dan na dermale toediening
Zetpillen
Vaste toedieningsvormen
Enkelvoudige dosering (single dose preparations)
Één of meer API gedispergeerd of opgelost in geschikte basis
Hulpstoffen, indien nodig
Zetpilbases:
Vette basis
o Hard fat (adeps solidus)
Mengsel van mono-, di- en triglyceriden → Witepsol H15
Smelttraject 33-36 ° C
Afgifte API na smelten basis
Samenstelling, smelttraject, stoltraject en kengetallen afhankelijk van type
product en kwaliteit
Hydrofiele basis
o Macrogolen (PEG) → macrogol 1500 + 4000 1:2
o Gelatine-glycerol-water
o Afgifte API na oplossen basis
Eisen gesteld aan zetpilbases
Geen irritatie van het rectum
Veilig als er absorptie optreedt
Afgifte API moet snel en volledig zijn
Goede houdbaarheid (chemisch, fysisch)
Geen negatief effect op stabiliteit en werking API
Bij giettemperatuur moet zetpilmassa voldoende viskeus zijn om sedimentatie van deeltjes te
voorkomen
Bij stolling mogen er geen instabiele modificaties ontstaan met smeltpunt onder
kamertemperatuur (cacaoboter)
Bij stolling meot de zetpilmassa (=basis + API(s) + hulpstof(fen) een klein beetje krimpen
Bij kamertemperatuur moet zetpilmassa vast zijn en zijn vorm behouden
Eigenschappen vette zetpilbases
Smelttraject (melting range)
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper jasmijn4855. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €3,69. Je zit daarna nergens aan vast.