Samenvatting
Summary Medical pharmacology
- Instelling
- Vrije Universiteit Amsterdam (VU)
Medical pharmacology
[Meer zien]Voorbeeld 4 van de 39 pagina's
Voorbeeld 4 van de 39 pagina's
In winkelwagengesponsord bericht van onze partner
Voorbeeld van de inhoud
Drug action- system level
- tissue level
- cellular level
- molecular level
Targets for drug action
- Receptors
- agonist
- direct: ion channel opening/closing
- transduction mechanism
- enzyme activation/inhibition
- ion channel modulation
- DNA transcription
- antagonist (no effect, endogenous mediators are blocked)
- Ion channels
- blockers
- modulators (increased/decreased opening probability)
- Enzymes
- inhibitor
- false substrate
- pro-drug (protein is activated upon binding)
- Transporters
- normal transport (via carrier protein)
- inhibitor
- false substrate
Efficacy is the relationship between receptor occupancy and the ability to initiate a response
at molecular, cellular and tissue level.
Intrinsic activity is the capacity of a single drug-receptor complex to evoke a response.
,Receptor families
- Type 1: ligand-gated ion channels (ionotropic)
- ion channel and receptor, upon binding the ion channel either opens or closes
- Type 2: G-protein coupled receptor (metabotropic)
- Type 3: kinase-linked receptors
- contain catalytic domain
- Type 4: nuclear receptors
- in cytosol in inactive state, move into nucleus upon activation and bind to
DNA for transcription (transcription factors)
,Dose-response relations
Premises (=on basis of receptor-theory):
(1)the agonist binds in a reversible manner to its (e.g., neurotransmitter) receptor(s)
(2) the agonist has a very high affinity for its receptor(s)
(3) agonist concentration is not altered as a consequence of binding to its receptor(s)
(4) agonist efficacy is proportionate to the occupancy grade of its receptor(s) at increasing
drug concentrations (occupancy postulate)
The efficacy (E) of an agonist A, with intrinsic activity α, that interacts (binds) with receptor R
is represented by:EA/ Emax= α / (1 + KdA/ A)
The lower the dose to reach 50% of the effect, the higher the potency.
The higher the intensity of drug response, the higher the efficacy.
,
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper lempers. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €6,49. Je zit daarna nergens aan vast.
Is Stuvia te vertrouwen?
4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)
Afgelopen 30 dagen zijn er 60904 samenvattingen verkocht
Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen