Samenvatting
Samenvatting Dictaat Ontwerp&Synthese BFW2
- Instelling
- Universiteit Leiden (UL)
Alle colleges van O&S BFW2 uitgewerkt in een dictaat
[Meer zien]Voorbeeld 4 van de 87 pagina's
Voorbeeld 4 van de 87 pagina's
In winkelwagengesponsord bericht van onze partner
Gekoppeld boek
Titel boek:
Auteur(s):
- Uitgave:
- ISBN:
- Druk:
Verkoper
Volgen
Voorbeeld van de inhoud
Ontwerp en Synthese, BFW2 | Nicky JanssenDICTAAT ONTWERP EN SYNTHESE
Bio-farmaceutische wetenschappen, Universiteit Leiden
2020-2021
Nicky Janssen
1
, Ontwerp en Synthese, BFW2 | Nicky Janssen
Inhoudsopgave
Introductie Ontwerp en Synthese……………………………………………………… 3
Thema I: Drug targets
X-ray en (cryo)EM……………………………………………………………………………… 7
Structure A2A. …………………………………………………………………………………. 13
Ligand Design…………………………………………………………………………………… 18
Thema II: Drug molecules
Organische chemie in geneesmiddelonderzoek………………………………. 23
QSAR………………………………………………………………………………………………… 33
Thema III: Drug Assessment
Concepts of interaction……………………………………………………………………. 38
Bindingsstudies………………………………………………………………………………… 42
Receptor signaling……………………………………………………………………………. 48
Thema IV: Drug Discovery
Medicinal chemisrty at the core of drug discovery…………………………… 57
Use of protein structures……………………………………………………………….… 68
Antibiotics………………………………………………………………………………………… 75
Antivirals………………………………………………………………………………………….. 80
2
, Ontwerp en Synthese, BFW2 | Nicky Janssen
Introductie ontwerp & synthese
O&S: Hit à Lead optimalisatie.
Medicinal chemistry:
Het maakt niet uit op welk punt we beginnen, het process verlopt in de rondte.
Het onderzoek is altijd multidisciplinair (dus niet alleen chemie), hiervoor wordt veel samen gewerkt.
Prerequisites
1. Understand principles of medicinal chemistry:
a. Compound characteristics (physicochemical properties etc)
b. Concepts of ligand-receptor interactions
c. Experimental work (synthesis, assays)
d. Docking experiments (structure-affinity/kinetics relationship)
2. Understanding the receptor structure
a. Structural elements of A2A
b. Important amino acids and their interactions
c. Assessing value of crystal structures
3. Seeing the bigger picture (combining data)
1. G-eiwit gekoppelde receptoren
Groot deel van de medicijnen is gericht op GPCR. Ze ontvangen eiwit van buiten de cel en geven signaal door aan
binnen de cel om zo een proces aan te zetten.
- Welk eiwit bindt eraan?
- Welk G-eiwit hebben we mee te maken?
- Welke effector wordt er aangezet?
Gi inhibieert de activatie van enzym, Gs stimuleert activatie van enzym. Vervolgens kunnen er door second
messenger nog allerlei andere dingen gebeuren.
Er is nog niet altijd precies bekend hoe het werkt
3
, Ontwerp en Synthese, BFW2 | Nicky Janssen
2. Ligand interacties – definitie
- Chemical properties
o Electron (polar intetaction) Sigma
o Lipophilic (pi-stacking) LogP or Pi
o Steric (spatial demand) Es
- Tpoliss-tree
-
3. Adenosine A1 receptor
- One of 4 adenosine receptor subtypes: A1, A2A, A2B, A3
- Widely distributed in the body (heart, kidney, fat cells, CNS)
- Interesting drug target in atrial fibrillation
4. Ligand interactions – observation
- Pharmacological properties
o Agonims/ antagonism/ Interse agonism
o Orthosteric/Allosteric
o Affinity (Ki, CI50, hoe lager hoe beter)
o Potency/ Efficacy
4
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper nickyjanssen2. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €8,49. Je zit daarna nergens aan vast.
Is Stuvia te vertrouwen?
4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)
Afgelopen 30 dagen zijn er 52510 samenvattingen verkocht
Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen