100% tevredenheidsgarantie Direct beschikbaar na betaling Zowel online als in PDF Je zit nergens aan vast
logo-home
Summary ADMET €4,49   In winkelwagen

Samenvatting

Summary ADMET

 106 keer bekeken  10 keer verkocht

Summary of all the lectures from the masters course Drug Discovery and Safety at the VU. Summary is handwritten on an Ipad and in English. Grade: 8.6

Voorbeeld 4 van de 43  pagina's

  • 25 oktober 2021
  • 43
  • 2021/2022
  • Samenvatting
Alle documenten voor dit vak (9)
avatar-seller
SamanthaBommer
Sum ADMET
Mary

Lecture 1 :
Absorption

-


Routes of administration
-
topica 1 :
10cal exposure
circulatory System
:c
System
-
:



-


enter A1 : GIT
GIT
paren ter A1 :
avoiding
-




-




Absorption depends OM
-




physicochemical properties drug
-




Physiological Properties site of absorption
-
Administration environment
-

GIT : stomach
-

Limited absorption

Hydro lytic enzymes
-




-




mucusproducedsurfaceiiningep.itheli al cells


GIT : smalt in testine
-

duodenum jejunum and ileum .




-




absorptie in
-

first site metabolisch
bite acids
soiubiiity enhanced
by
-




-

Main cells involved in absorption : en
terocytes
Mechanism s of
drug absorption
-




trans or paraCellular passive diffusion
-
-




-

Active transport
endocytoseis
-




-




passie diffusion
and
-
baiano between
soiubiiity permeability
Fick S first 19W
'
-




DQ
It = D ✗
P ✗ S ✗




Linear process
-




-
Non - saturatie

,•
Facilitated diffusion
-
Michaelis Menten

DA

= -




VIII
-


saturated process
- de
pendant on number of channels or carriers

para Cellular transport
-




tight junction 5
-




-

occludins and Claudia
Claudine
Leak Vs
tight
-


.





depends on tissue
-
smal/
hydrophilic molecules
-

Active transport

primary
:
ATP required to transport against conc gradient
-
.




Secondary :
Movement of ions clown gradient couped with
-




molecules againstgradient

substratespecii ty-efr.lu/:widesubstratespecifity
-


uptake : narrow


Nat / kt ATPase at basoiateralside as
driving Force
-




Nat wat
-1
gklc .

je




µV
nemen
-




""°" """




-0¥ 2kt
basoeterai

Kt (l
-

3 nat




.

ABC ( ATP
binding cassette)
-

transporter
physiological role
-




-
cholesterol and lipid transport
antigen presentation
-




-

mitochondria1 iron homeostaseis
ij

, primary active transport
-




-
Ex porters

In
enterocy.es
-




api (al side :
transport EO lumen
-




-


baso lateral side : transport to bood
-


ABC transporters
associated proteinS CMRPS)
muitidrug resistance
-
-




-
anionic drugs
glutathione. giucuronate.sulfateconjugal.es
-




breast Cancer resistance protein ( BCRP)
-




hydrophobiccationslanions-sulfatedconjugates-p-giy.co
large
-




Pgp)
protein (MDRI /
-




hydrophobic cationic drugs
-

often have aromatic rings and Ntr 4
-


MW >
400 . pka
>
4 .
N t 0 38

SLC ( 5014te Carrier ) transporter





Secondary active
-




Physiological role s
-




glucose transport
-




-

ami no acid transport
-
SK example
-
0 AT I

-




Organic anion transporter
-

basoiateral uptake of an NS into tubular ep cells
.




-

in teracts with a lot of drugs
-

OAT 3

-

suipate - and giucuronides-eroidconjugal.es
-

OCTI / 2

-




Organic Cation transporter
-

uni porters

OCT 1 Ii ver OCT 2 :
Kidney
-

:
,




-


OCTN 1 / 2

Cati on and Carriere transporter
Organic
-




-
MATE 1 12

, and
Multi
drug to✗in extrusion transporter
-




-



proton -
Cati on anti Porter
-

OATPS
-



Organic anion transportîng polypeptide
and
uptake of bulky hydro phobic ani ons
-





bilesalts.steroidconjugat.es ,
hormones
Efflux transporters rate of uptake
mag regulatie so
C p 450s
'




are not saturated
-


B( S absorption
-
I :
high 501 .
t
high perm .




I : 10W 501 t
high perm
-

. .




-
☒ :
high 501 . + 10W Perm .




-

IV : 10W SOI .
t 10W Perm .




PAMPA ( parallel artificial membrane per
meabiiity assa )
-




sive diffusion over Micro porosus filter
pas
-




-




high throughput and cheap
-

(en based assays

-
( acoz (human colon adenocarcinooma)
-

MDCK cells ( Carine distal tubular)
-



polarized Mondayer of cells

presence of drug transporters
-




A →
BL BL - A :
passive diffusion
-

=



-

Active transport cel based
MDCK HEK 293 LLC PKI
-

-
. .




-


Cen limes transfected with transporter
-


use of inhibitor for certain transporters

Uptake as
says
-




-


Concentration increasesinsideceus
-

cells then Iysed -
Measure compound
when cells do not form continent
Necessary Mondayer
-




ij ij

Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:

Verzekerd van kwaliteit door reviews

Verzekerd van kwaliteit door reviews

Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!

Snel en makkelijk kopen

Snel en makkelijk kopen

Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.

Focus op de essentie

Focus op de essentie

Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!

Veelgestelde vragen

Wat krijg ik als ik dit document koop?

Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.

Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?

Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.

Van wie koop ik deze samenvatting?

Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper SamanthaBommer. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.

Zit ik meteen vast aan een abonnement?

Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €4,49. Je zit daarna nergens aan vast.

Is Stuvia te vertrouwen?

4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)

Afgelopen 30 dagen zijn er 73918 samenvattingen verkocht

Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen

Start met verkopen
€4,49  10x  verkocht
  • (0)
  Kopen